Платифиллин внутрь, в/в, п/к.

§ Метацин внутрь, в/в, в/м, п/к. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию. Не оказывает заметного влияния на ЦНС.

§ Пирензепин (Pirenzepinum; гастроцепин). Преимущественно блокирует холинорецепторы в желудке, поэтому снижает активность клеток, вырабатывающих гистамин и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах побочные эффекты те же, что и у атропина.

2.Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов

Механизм действия: блокируют гистаминовые Н₂-рецепторы и уменьшают действие гистамина на секрецию соляной кислоты в желудке. Полное угнетение секреции НСl не наступает, так как эти клетки стимулируются еще ацетилхолином и гастрином.

  Показания:Гастродуодениты, ЯБЖ и ДК, рефлюкс-эзофагит.

Циметидин (Cimetidine)   используют чаще внутрь в таблетках 4 раза в день. 

Побочные эффекты:

§ стимуляция секреции пролактина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы и подавляет продукцию гонадотропных гормонов — фолликулостимулирующего и лютеинизирующего) и вызывает блокаду андрогенных рецепторов. Вследствии— галакторея (истечение молока вне кормления), гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объема спермы;

§ нарушения функции печени: циметидин ингибирует микросомальные ферменты печени и поэтому может усиливать действие других лекарственных средств;

§ нарушает продукцию фактора Касла и всасывание В₁₂;

§ синдром отмены при прекращении приема этих препаратов секреция НСl быстро увеличивается и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н₂-рецепторов назначают длительное время в поддерживающих дозах;

§ гемолитическая анемия.

Противопоказания: беременность, детям до 14 лет, при нарушении функции почек и печени, следить за кровью!!!

Ранитидин (Ranitidine) син. зонтак; фамотидин (Famotidine) син. квамател, по сравне­нию с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени.  Назначаются 1—2 раза в сутки.

3. Ингибиторы Н ⁺/К⁺ - АТФазы (блокаторы протонового насоса)

Это наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию HCl. При применении блокаторов протонового насоса снижается рост Н. pylori.

Показания к применению: для лечения ЯБЖ и ДК, эрозивного рефлюкс-эзофагита, гиперацидного гастрита.

Омепразол (Omeprazole) син. омез, ультоп внутрь и в/в; лансопразол (Lansoprazole) внутрь1—2 раза в сутки. Пролекарства. При систематическом применении и течение 4—6 недель у большинства больных ЯБЖ и ДК происходит рубцевание язвы.

Механизм действия: В кислой среде желудка блокаторы протонового насоса активируются и необратимо блокируют протоновый насос. В результате в течение нескольких дней секреция НС1 может быть угнетена на 95%. После отмены препаратов эффект сохраняется 4—5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента). Действуют препараты только в кислой среде, не влияют на секрецию пепсина.

 Побочные эффекты:

§ нарушения функции печени;

§ активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта;

§ бессонница;

§ головная боль, миалгия.

Антацидные средства

Механизм действия:   антацидные средства — слабые основания, способные нейтрализовать НСl в желудке.

Показания: изжога, гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь. Необходимо принимать препараты через 1–2 часа после еды и перед сном.

Выделяют два основных вида антацидных препаратов:

– всасывающиеся антациды (гидрокарбонат натрия, карбонат кальция);

–невсасывающиеся антациды (гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния).

Действие всасывающихся антацидов дает быстрый, но кратковременный эффект. После приема гидрокарбоната натрия (Sodium hydrocarbonate) образуется углекислота, которая вызывает отрыжку и вздутие живота, описан разрыв желудка из–за резкого освобождения большого количества газа, алкалоз, синдром «рикошета», задержка жидкости в организме,постоянное применение повышает рН мочи и способствует образованию фосфатно-кальциевые нерастворимых соедине­ний.

Невсасывающиеся антациды включают гидроокись алюминия и магния и вещества, симетикон или диметикон адсорбирующие газ в просвете ЖКТ.

 Преимущества невсасывающихся антацидов:

§ препараты не только нейтрализуют, но и адсорбциоуют кислоту и пепсин;

§ эффект более продолжительный;

§ после приема не возникает сильной отрыжки, вздутия живота;

§ не вызывают алкалоза;

§ не вызывают феномен «рикошета».

§ препараты алюминия повышают выработку простагландинов в стенке желудка, стимулируют секрецию бикарбонатов, увеличивают слизеотделение.

Препараты магния Небольшие количества ионов Mg²⁺ могут всасываться и при почечной недостаточности оказывать резорбтивное действие (снижение артериального давления), небольшое слабительное д-е.

Препараты алюминия вызываютконстипацию, связывают фосфаты и препятствуют их всасыва­нию (может вызывать гипофосфатемия). Небольшое количество Аl всасывается и при почеч­ной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии.

Часто используют комбинированные препараты, содержащие одновременно магний и алюминий.

Гастропротекторы

Гастропротекторы это вещества, которые либо механически защищают слизистую обо­лочку желудка и двенадцатиперстной кишки либо повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НСl не изменяется, не нару­шается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НСl.

Висмута субнитрат (Bismuth subnitrate)— вяжущее вещество, назначаемое внутрь. Препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую защитную пленку не только на поверхности язв, но и на поверхности здоровых клеток слизистой оболочки желудка. Назначают при язвенной болезни, гастрите, колите. Входит в состав таблеток Викалин, Викаир.

Таблетки «Викалин» (Tabulettae «Vicalinum»). Содержат: висмута нитрата основного 0,35 г, магния карбоната основного 0,4 г, натрия гидрокарбоната 0,2 г, порошка корне­вища аира и коры крушины по 0,025 г, рутина и келлина по 0,005 г.

Таблетки оказывают вяжущее, антацидное и умеренное слабительное действие. Наличие рутина обеспечивает противовоспалительное действие, а кел­лина —спазмолитическое.

Применяют при ЯБЖ и ДК, гиперацидных гастритах внутрь. Курс лечения обычно 1—3 мес. Во время лечения необходимо со­блюдать диету.

Таблетки «Викаир» (Tabulettae «Vicairum»). Состав см. викалин, но не содержат рутин и келлин.

Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate) син. де-нол.  Применяют при ЯБЖ и ДК. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует избирательно с белками язвенной поверхности и обра­зует на поврежденном участке слизистой оболочки желудка плотный слой, который удерживается около 6 ч. Де-нол оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, с ак­тивностью которого связывают развитие язвенной болезни. Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь.

Не применяют де- нол совместно с антацидами и средствами, снижающими секрецию НС1 (при повышении рН не происходит образование клейкой массы).

Побочные эффекты препаратов висмута:

■ почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута);

■ незначительное повышение Bi в плазме крови;

■ при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.

Желчегонные средства

Желчь - эмульгатор жиров, необходима для их всасывания, а также всасывание жирорастворимых компонентов пищи, включая витамины A, D, Е, К, F. Желчные кисло­ты повышают активность панкреатических протеаз и амилазы и оказывают бактериостатическое действие на гнилостную мик­рофлору кишечника. Нарушение желчеобразования вы­зывает нарушение переваривания жиров, их выведение с калом. С желчью экскретируются и некоторые лекарственные веще­ства и их метаболиты.

Показания к приему желчегонных средств: хронический гепатит, холангит, хронический холецистит, дискинезия желчных путей, желчекаменная болезнь.

Противопоказания: острая фаза заболеваний печени, при наличии камней в желчном пу­зыре, при обострении гиперацидных гастритов и ЯБЖ.

 

Желчегонные средства

холесекретики стимулируют образование желчи

холекинетики стимулируют выведение желчи

I. Холесекретики (холеретики) назначают за 30-40 мин до еды.

Это вещества, которые усили­вают образование желчи гепатоцитами, ускоряют её ток по желчным путям, стимулируют работу кишечника.

1. Холеретики растительного происхождения. Действие препаратов возникает за счет комплекса действующих веществ, входящих в состав растений, в т.ч. таких, как эфирные масла, смолы, флавоны, фитостерины, фитонциды, некоторые витамины и другие вещества.