Классификация средств, используемых при бронхиальной астме

Средства бронхолитического действия:
а) нейротропные; б) миотропные.
2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).
3. Противоаллергические средства.
Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики - средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.
НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа бета-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.
Из неселективных бета-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:
- АДРЕНАЛИН, влияющий на альфа-, бета- (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно. - ЭФЕДРИН - альфа-, бета-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.
- ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.
Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.
Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:
- САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта - 4-6 часов);
- ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) - препарат выбора, действие длится 7-8 часов.
Всю перечисленную группу средств, влияющих на бета-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.
Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.
НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан ссо снижением содержания цГМФ.
БРОНХОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ
Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа мио

6 Средства, обладающие противоаллергической, противовоспалительной и бронхолитической активностью. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные действия.

Противовоспалительные средства – это группа препаратов, которые угнетают процессы

асептического воспаления в различных его фазах: альтерации, экссудации, нарушение

микроциркуляции, пролиферацииПротивовоспалительные средства классифицируют на нестероидные и стероидные, а по виду

действия на препараты местного и резорбтивного действия. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) -это группа синтетических

лекарственных средств, которые обладают противовоспалительным, обезболивающим,

жаропонижающим и антиэкссудативным эффектами.

Классификация НПВС.

· Производные салициловой кислоты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин);

- ацелизин;

- натрия салицилат;

- салициламид;

- метилсалицилат;

- месалазин.

· Производные пиразолона:

- бутадион;

- трибузон.

· Производные антраниловой кислоты:

- мефенаминовая (мефенамовая) кислота;

- флуфенамовая кислота.

· Производные индолуксусной кислоты:

- индометацин (метиндол).

· Производные фенилуксусной кислоты:

- диклофенак - натрий (вольтарен).

· Производные фенилпропионовой кислоты:

- ибупрофен (бруфен);

- кетопрофен.

· Производные нафтилпропионовой кислоты.

- напроксен.

Оксикамы:

пироксикам.

Механизм действия НПВС.

- Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез

простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических

эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);

- НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;

- НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение

тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая

жаропонижающий.

По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в

порядке убывания:

1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион

6. Бруфен 7. Аспирин.

По анальгетической активности:

1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен

6. Бутадион 7. Аспирин.

Фармакокинетика НПВС.

В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:

- индометацин;

- диклофенак;

- бруфен;

- аспирин.

Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

2. Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:

- напроксен.

Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

3. Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:

- бутадион;

- пироксикам.

Назначают 1 раз в сутки.