Классификация по химическому строению.

1.Неорганические соединения:

· галогены и галогенсодержащие соединения:

- Хлорамин В;

- Хлоргексина биглюконат;

- Раствор йода спиртовой;

- Йоддицирин.

· Окислители

- Калия перманганат;

- Перикись водорода.

· Кислоты и щелочи

- Кислота борная;

- Раствор аммиака.

· Соли тяжелых металлов

- Цинка сульфат;

-Меди сульфат;

- Серебра нитрат.

 

Органические соединения.

· Соединения ароматического ряда:

· Группа фенола

- Фенол;

- Деготь березовый;

- Ихтиол.

· Производные нитрофурана

- Фурациллин

· Красители

- Бриллиановый зеленый;

- Этакридина лакта.

 

· Соединения алифатического ряда:

· Альдегиды

- Формальдегид

· Спирты

- Спирт этиловый

· Детергенты (ПАВ)

- Этоний;

- Церигель.

 

 

Фармакодинамика.

Антисептики и дезинфицирующие ЛС могут оказывать как бактериостатическое, так ибактерицидное действие. Активность препарата зависит от многих факторов:

- от чувствительности возбудителя;

- от концентрации препарата;

- от времени экспозиции;

- от наличия белков в среде.

Как правило, повышение концентрации повышает и противомикробную активность, однакоисключение составляет этиловый спирт – повышение концентрации спирта до 70% увеличиваетпротивомикробную активность, но дальнейшее увеличение концентрации при наличии белков наоборот

снижает активность – это объясняется быстрой коагуляцией белков, образованием защитной пленки,которая предупреждает проникновению спирта в глубокие слои кожи, где могут находитьсямикроорганизмы.

Увеличение времени экспозиции повышает противомикробную активность – так сулема (ртутидихлорид) в 40 раз активней при экспозиции 30 мин., чем в 2,5 минуты.

Повышение температуры на 100С приводит к повышению активности фенола в 7 раз, сулемы – в3 раза. Наличие белков снижает активность ЛС данной группы. Так, сыворотка человека угнетаетактивность фенола на 10%, а сулемы на 90%, т.к. происходит процесс связывания препаратов с белками.

 

Детергенты (мыла) – механизм противомикробного действия связан с их способностьюснижать поверхностное натяжение на границе водной и жировой фаз. В результате этого, нарушаетсяструктура и проницаемость оболочки микроорганизмов, а также осмотическое равновесие, азотный и

фосфорный обмен,блокируются окислительные и активируются протеолитические ферменты,происходит лизис и гибель бактериальной клетки. Широкое применение в медицинской практике, как

антисептические ЛС имеют катионные детергенты – церигель, рокал. Церигель состоит изцетилперидиния хлорида, поливинилбутираля и этилового спирта. При нанесении на кожу церигельобразует пленку. Противомикробную активность препарата используют для обработки рук

медицинского персонала перед хирургическими операциями. Катионные детергенты достаточноэффективны по отношению к вегетативным формам микроорганизмов как грамположительных, так играмотрицательных. Анионные детергенты влияют лишь на грамположительные микроорганизмы

(зеленое мыло, мыльный спирт). Из амфотерных детергентов используют амфолан.

 

Производные нитрофурана – им присущ широкий спектр действия, чувствительныграмотрицательные и грамположительные штаммы, а также простейшие. Препараты – фурацилин,фурапласт, лифузоль. Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы до аминогруппы. Как

акцепторы водорода нитрофураны конкурируют с акцепторами водорода микробной клетки. Врезультате образуются активные метаболиты, которые угнетают активность ферментов и нарушаютфункционирование дыхательной электронтранспортной цепи микробной клетки. Также отмечаетсянеобратимое нарушение структуры ДНК (разрыв спиралей), что приводит к угнетению роста,размножения и гибели микробов.

 

Группа фенола – противомикробная активность фенола является эталоном для определенияактивности других противомикробных средств. Разведение (1:400 – 1:800) действует бактериостатически– нарушает проницаемость оболочки микробной клетки, блокирует активность дегидрогеназ. В

Концентрации 1%-5% действует бактерицидно, т.к. вызывает денатурацию белка цитоплазмымикроорганизмов имеют широкий спектр действия, но не влияет на споры и вирусы.

 

Галогенсодержащие соединения – представлены препаратами, содержащими хлор и йод.

Механизм бактерицидного действия хлора связан с его взаимодействием с белками цитоплазмымикроорганизмов. В молекуле белка хлор замещает атом водорода, который связан с атомом азота, чтоприводит к нарушению образования водородных связей в результате чего нарушается вторичная

структура белка. Кроме того, при взаимодействии хлора с водой освобождается атомарный кислород,который окисляет жизненно важные ферменты микроорганизмов.

Cl2 + H2O = HCl + HClO = (HCl; О)

Препараты йода, которые содержат свободный йод, а также частично органические соединенияйода используют как активные антисептические средства. Механизм противомикробного действиязаключается в денатурации белка в результате взаимодействия йода с нитрогруппами белковых молекул.

Отмечается фунгицидное действие, оказывает местное раздражающее действие и отвлекающее действие.

Препараты: раствор йода спиртовой, йоддицерин, йодовидон. В зависимости от лекарственной формыприменяют при ожогах, ранах, изъязвления кожи, обморожениях, парапроктитах,при гинекологических

заболеваниях.

 

Соединения металлов – их механизм действия с блокированием сульфгидрильных,карбоксильных и аминогрупп ферментов и белков микроорганизмов. Ионы металлов, которыеобразуются при диссоциации солей, взаимодействуя с данными функционально активными группами

биосубстратов, вызывают их денатурацию. Образующиеся при этом альбуминаты могут быть плотнымии рыхлыми. В первом случае – образуется пленка, ткань уплотняется и уменьшается воспалительный

процесс. Это типично для вяжущего действия. При более глубоком проникновении вещества в тканипроисходит раздражение клеток и нервных окончаний, а крайним проявлением является прижигающеедействие солей металлов. По растворимости альбуминатов в биологических средах металлы могут бытьрасположены в следующий ряд: Pb, … Al, Zn, Cu, Ag, … Hg. В такой же последовательности нарастает ипротивомикробная активность. В качестве антисептиков наибольший интерес представляют солиметаллов в правой части ряда.

 

Окислители – перекись водорода и перманганат калия обладают антисептическим идезодорирующим действием. Принцип действия обоих препаратов заключается в освобождениикислорода.

1) H2O2 = 2H + O2 (образуется молекулярный кислород);

2) 2KMnO4 + H2O = 2KOH + 2MnO2 + 3O2 (образуется атомарный кислород).

Противомикробная активность молекулярного кислорода значительно ниже, чем у атомарного,поэтому H2O2 используют главным образом для механического очищения ран, т.к. образуется пена ипузырьки. Применяются для обработки слизистых оболочек и ожоговых поверхностей.

 

KMnO4 наряду с противомикробной активностью обладает дезодорирующим и вяжущимдействием за счет образования оксида марганца. Препарат применяют для полосканий, спринцеваний,орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка.

 

Альдегиды и спирты – представлены этиловым спиртом и формальдегидом. Оба препаратавызывают денатурацию белка, дегидратацию ткани, уплотнение ткани, сужение выводящих протоковпотовых и сальных желез, что усложняет проникновение этанола в глубокие слои кожи и предупреждаетгибель там микробов. Для антимикробного действия применяют 70% спирт этиловый, а для дублениякожи – 90%.

Формальдегид используют для обработки кожи при потливости как дезинфицирующее средство.

 

Кислоты и щелочи – вызывают денатурацию белков микроорганизмов. Проходят черезклеточные оболочки в недиссоциированном виде, а их диссоциация проходит внутри микробной клетки,где они вызывают денатурацию белковых компонентов.

 

Красители – действуют преимущественно на гноеродные грамположительные кокки и грибы(Сandida). Катионы красителей вытесняют протон водорода из биологически активных соединений

микроорганизмов и образуют труднодиссоциируемые комплексы с карбоксильными группамиаминокислот, исключая их из обменных процессов.

 

Бриллиантовый зелёный – эффективно подавляет возбудитель дифтерии, в присутствииорганических соединений феноловых кислот, активность снижается. Используют для обработкигнойных ран, при поражении кожи, блефарите.

 

Этакритида лактат – эффективен при стрептококковой инфекции, в присутствииорганических соединений не снижается феноловый коэффициент. Используют для промыванияполостей, в виде тампонов, в глазных каплях, при заболеваниях кожи.

 

Метиленовый синий – оказывает противомикробное и противогрибковое действие. Являетсяакцептором и донатором протона водорода. Переводит гемоглобин в метгемоглобин, который активносоединяется с цианидами, в связи с чем применяют как средство первой помощи при отравлениях

цианистыми соединениями.

 

Фитонциды и эфирные масла (эфирное масло мяты, настойка календулы, хлорофилипт) –применяют для орошения горла и носоглотки. Ментол обладает раздражающием действием.

 

 

Лекция