Побочные эффекты антибиотиков.

1. Аллергические реакции:

- зуд;

- крапивница;

- ринит;

- конъюнктивит;

- отек Квинке;

- анафилактический шок.

 

2. Токсические действия:

- на кровь:

- апластическая анемия;

- нейтропения;

- агранулоцитоз;

- нарушение свертываемости крови.

- на органы:

- гепатотоксичность;

- нефротоксичность;

- нейротоксичность;

- действие на органы ЖКТ.

3. Суперинфекция (дисбактериоз) – это подавление антибиотиками сапрофитной флоры ЖКТ, врезультате чего происходит размножение патогенной флоры, нечувствительной к данномуантибиотику.

При пероральном применении антибиотиков в течение 3-4 дней назначаются противогрибковыепрепараты.

 

По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков:

 

β-лактамные антибиотики.

К этой группе антибиотиков относятся:

- пенициллины;

- цефалоспорины;

- монобактамы;

- карбапенемы.

β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленноекольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.

Механизм действия.

β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина(карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступаетнеобратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели

микроорганизма.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.

 

Классификация пенициллинов.

1. Природные пенициллины:

· короткого действия:

- бензилпенициллина натриевая соль;

- бензилпенициллина калиевая соль;

- бензилпенициллина новокаиновая соль.

· длительного действия:

- бициллин – 1;

- бициллин – 5.

2. Антистафилококковые пенициллины:

- оксациллин.

3. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):

- ампициллин;

- амоксициллин.

4. Антисинегнойные:

- карбенициллин.

 

Спектр действия.

Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. Вотношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действиявлияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Спектрдействия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны вотношении грамположительных кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны вотношении неспорообразующих анаэробов.

 

Показания к применению.

1. Инфекции верхних дыхательных путей

2. инфекции нижних дыхательных путей;

3. стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлатина, септический эндокардит;

4. менингит;

5. круглогодичная профилактика ревматизма;

6. сифилис.

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;

2. раздражающее действие в месте введения;

3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);

4. эндотоксический шок.

 

Резистентность к пенициллинам.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основеформирования резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам лежит способностьмикроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для

предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз(клавулановая кислота - Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием,

но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов.

Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.

 

Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановойкислоты.

 

Классификация цефалоспоринов.

1. Препараты 1-го поколения:

- цефазолин;

цефалексин.

2. Препараты 2-го поколения:

- цефаклор;

- цефуроксим.

3. Препараты 3-го поколения:

- цефтриаксон;

- цефоперазон;

- цефотаксим.

 

Спектр действия.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно награмположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной играмотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие награмотрицательную флору.

 

Показания к применению.

1. Инфекции верхних дыхательных путей;

2. инфекции мочевыводящих путей;

2. инфекции желчевывлящих путей;

3. заболевания кожи и суставов;

4. профилактика послеоперационных осложнений.

 

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможноперекрестная аллергизация);

2. нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).

3. гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);

4. дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);

5. местные реакции (флебиты при внутривенном введении).

 

Противопоказания.

1. Индивидуальная непереносимость;

2. ранние сроки беременности;

3. нарушение функции почек.

 

Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамази способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторымимикроорганизмами. Представитель класса карбапенемов – препарат – имипенем (тиенам). Применяют

при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительнымимикроорганизмами.

 

Побочное действие.

1. Аллергические реакции;

2. диспептические расстройства;

3. нейротоксичность.

 

Макролиды.

Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо,связанное с различными сахарами.

Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия.

Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы,подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия.

Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.

 

Показания к применению.

1. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ);

2. инфекции нижних дыхательных путей;

3. дифтерия;

4. скарлатина.

 

Побочные эффекты.

Диспепсические расстройства и аллергические реакции.

В последнее время синтезированы и успешно применяются так называемые ≪новые≫ макролиды:

– азитромицин (сумамед) – по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-тичленное кольцо. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на

микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин икормящих матерей.

 

Аминогликозиды – антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана саминосахарами.