Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
Таксономические единицы (категории) растений: Каждая система классификации состоит из определённых соподчиненных друг другу...
Топ:
Основы обеспечения единства измерений: Обеспечение единства измерений - деятельность метрологических служб, направленная на достижение...
Определение места расположения распределительного центра: Фирма реализует продукцию на рынках сбыта и имеет постоянных поставщиков в разных регионах. Увеличение объема продаж...
Особенности труда и отдыха в условиях низких температур: К работам при низких температурах на открытом воздухе и в не отапливаемых помещениях допускаются лица не моложе 18 лет, прошедшие...
Интересное:
Принципы управления денежными потоками: одним из методов контроля за состоянием денежной наличности является...
Подходы к решению темы фильма: Существует три основных типа исторического фильма, имеющих между собой много общего...
Берегоукрепление оползневых склонов: На прибрежных склонах основной причиной развития оползневых процессов является подмыв водами рек естественных склонов...
Дисциплины:
2017-11-17 | 191 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Сульфаниламидные препараты (САА) – синтетические химиотерапевтические средства, которыеявляются производными сульфаниламида или амида сульфоновой кислоты.
H
H2N - SO2 –N
R
Свободная аминогруппа в параположении практически не замещается, т.к. снижаетсяпротивомикробная активность.
Первый полученный препарат: красный стрептоцид (1935г).
Общие свойства САА:
- Сульфаниламидное ядро;
- механизм действия;
- спектр антибактериального действия.
Классификация САА.
1. Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике,
создают высокие концентрации в крови и других тканях:
· средства короткого действия, имеющие t1/2 меньше 10 часов, применяются 3-4 раза в сутки,
а иногда даже 4-6 раз в сутки в количестве 4-6 г/сутки:
- сульфадимезин;
- этазол;
- норсульфазол;
- уросульфан.
· средства средней продолжительности действия, у которых с t1/2 = 10 -24 часа:
- сульфазин;
- сульфаметоксазол.
· средства длительного действия с t1/2 = 24-28 часов:
- сульфадиметоксин;
- сульфапиридазин;
- сульфамонометоксин.
· средства _______сверхдлительного действия с t 1/2 более 48 часов:
- сульфален.
2. Препараты кишечного действия, которые медленно и не полностью всасываются в желудочно-
кишечном тракте, их используют для лечения кишечных инфекций (t1/2 < 10 часов).
- фталазол;
- сульгин;
- фтазин;
3. Средства местного применения (хорошо растворяются в воде и используются местно в глазныхкаплях для профилактики и лечения гонорейного поражения глаз у новорождённых, а также длялечения конъюнктивита, блефарита, язв роговицы и других патологий глаз).
Механизм антимикробного действия САА.
Парааминобензойная кислота (ПАБК)
|
Дигидрофолиевая кислота (ДГФК)
Дигидрофолат- (-) Триметопримредуктаза
Тетрагидрофолиевая кислота (ТГФК)
Пурины и пиримидины
ДНК и РНК
Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, которая необходима для синтеза ДГФК.
Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнятьфункцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтезануклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется это, в конечном итоге, в задержке роста и развитиямикробов, т.е. бактериостатическом действии.
Условия, необходимые для проявления антибактериального действия САА:
- микроорганизмы могут использовать САА вместо ПАБК в том случае, если концентрацияпрепарата в тканях в 2000-5000 раз превышает концентрацию ПАБК;
- в присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резкоснижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК;
- САА оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые самисинтезируют ДГФК;
- у резистентных к САА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК;
- применение САА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммовмикроорганизмов и приводит к неэффективности САА.
Спектр антимикробного действия САА.
Достаточно широкий.
Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа инфекций, возбудитель особо опасных инфекций
(холера, чума, дифтерия).
Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.
Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.
Простейшие: возбудитель токсоплазмоза.
Фармакокинетика.
Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в тонком кишечнике. Уже через 30 минутпосле введения САА обнаруживаются в моче. Биодоступность 70-90%.
Биотранспорт. Обратимо связываются с сывороточным альбумином, средство, к которому прямопропорциональна степень гидрофобности молекулы препарата. САА могут вытеснять из связи с белком
|
другие ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).
Распределение. Проходят через гистогематический, плацентарный и гематоэнцефалическийбарьеры. Также проникают в грудное молоко.
Биотрансформация. Реакции I фазы – ацетилирование, т.е. замещение водорода NH2-группы наостаток уксусной кислоты, в результате чего образуются ацетилированные производные, которые необладают антимикробной активностью и в кислой среде формируют кристаллы, что нарушает функциюпочек (кристаллурия).
Реакция II фазы – образование парных соединений с глюкуроновой кислотой – глюкуранидов.
Экскреция. Преимущественно с мочой, в меньшей степени слюной и кишечным содержимым, атакже грудным молоком.
Выводятся в виде метаболитов, а также в неизмененном виде.
|
|
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...
Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!