Осложнения фармакотерапии САА.

Возникают у 3 – 5 % больных и чаще у детей и лиц пожилого возраста. Осложнения обусловленыпередозировкой и повышенной чувствительностью организма больных к САА.

1. ЦНС: тошнота, рвота, головокружение, головная боль (центрального генеза), депрессия,повышенная утомленность.

2. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, гемолитическаяанемия.

3. Почки: олигурия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.

4. Аллергические реакции: лихорадка, зуд, сыпь, боли в суставах.

Профилактика кристаллурии:

- обильное питье (3-5 литров в сутки);

- запивать САА щелочными минеральными водами или молоком.

Показания к применению.

Часто назначают в комбинации с антибиотиками и редко в качестве средства монотерапии.

1. Инфекции мочевыводящих путей;

2. инфекции желчевыводящих путей;

3. инфекции ЛОР-органов;

4. инфекции бронхо-легочной системы;

2. кишечные инфекции;

3. раневые инфекции;

4. токсоплазмоз, малярия.

Противопоказания.

Токсико-аллергические реакции к препаратам.

Комбинированные сульфаниламидные препараты.

Механизм действия.

В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтезануклеиновых кислот в двух точках:

1– на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК;

2– на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты из ДГФК.

Второй механизм достигается за счет изменения препарата Триметоприм (ТМП) –противомалярийное средство.

ТМП обладает сходным противомикробным действием с САА и превосходит по активности в 20 –100 раз. Наиболее оправданной является комбинация ТМП с сульфаметоксазолом в соотношении 1:5.

Таким образом, создан комбинированный препарат Бисептол, который представляет собойкомбинацию ТМП с сульфаметоксозолом 1: 5 (80 мг + 400 мг). Данная комбинация оказываетбактерицидный эффект, хотя каждый из компонентов проявляет – бактериостатический.

Особенности комбинирования САА препаратов.

- Эффективны даже в условиях резистентности к САА препаратам;

- резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.

Побочные эффекты.

1. Диспептические нарушения;

2. кожные высыпания;

3. иногда суперинфекция;

4. снижение репродуктивной функции (редко).

 

АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ.

1. Производные нитрофурана:

- фуразолидон;

- фурадонин;

- фарингосепт.

Достоинства:

- широкий спектр действия;

- медленное развитие резистентности;

- противогрибковая активность;

- не угнетают функции иммунной системы.

- дешевы в производстве.

Показания к применению.

1. Инфекции мочевыводящих путей;

2. кишечные инфекции.

Побочные эффекты.

1. Диспептические явления;

2. аллергия;

3. повышенная кровоточивость;

4. нарушение менструального цикла;

5. эмбриотоксическое действие.

2. Поизводные оксихинолина:

- нитроксолин (5НОК);

- хиниофон:

- хинозол.

Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, а также оказывает

противогрибковое и противопротозойное действие.

Устойчивость микроорганизмов к этим препаратам развивается очень медленно.

Показания к применению.

1. Урогенитальные инфекции:

- цистит;

- пиелонефрит;

- уретрит;

- простатит.

2. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.

Побочные эффекты.

1. Способность к кумуляции.

2. Окрашивают экскреты в желтый цвет.

3. Производные хинолона:

· 1-е поколение:

- налидиксовая кислота (неграм);

- оксолиновая кислота;

- пипемединовая кислота.

· 2-е поколение (фторхинолоны):

- норфлоксацин;

- офлоксацин.

· 3-е поколение:

- гатифлоксацин.

4-е поколение:

- тровофлоксацин;

- моксифлоксацин;

- клинофлоксацин;

- ципрофлоксацин.

Химиотерапевтическая характеристика фторхинолонов(2 – 4 поколение):

- высокая степень бактерицидного действия;

- широкий спектр антимикробного действия;

- невысокая частота резистентности;

- высокая биодоступность при введении реr os;

- хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации;

- удобство в применении (1-2 раза в сутки);

- возможность комбинирования с антибиотиками;

- высокая эффективность лечения инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей,

кожи и мягких тканей;

- невысокая частота побочных эффектов.

Побочные эффекты.

1. Тормозят развитие хрящевой ткани;

2. повышение эпилептогенной готовности мозга;

3. возможно развитие колита;

4. фотосенсибилизация;

5. анемия, тромбоцитопения;

6. угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния);

7. аллергические реакции.

Лекция