История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Топ:
Процедура выполнения команд. Рабочий цикл процессора: Функционирование процессора в основном состоит из повторяющихся рабочих циклов, каждый из которых соответствует...
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного...
История развития методов оптимизации: теорема Куна-Таккера, метод Лагранжа, роль выпуклости в оптимизации...
Интересное:
Распространение рака на другие отдаленные от желудка органы: Характерных симптомов рака желудка не существует. Выраженные симптомы появляются, когда опухоль...
Национальное богатство страны и его составляющие: для оценки элементов национального богатства используются...
Берегоукрепление оползневых склонов: На прибрежных склонах основной причиной развития оползневых процессов является подмыв водами рек естественных склонов...
Дисциплины:
2017-10-16 | 108 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Характер распределения зависит от ряда факторов.
1. Растворимость в липидах.
Относительно равномерно распределяются в организме липофильные неполярные вещества. Они проникают путём пассивной диффузии через мембраны клеток и распределяются как во внеклеточной, так и во внутриклеточной жидкостях организма. Гидрофильные полярные вещества распределяются в организме неравномерно. В большинстве случаев эти вещества не проникают внутрь клеток и распределяются, в основном, в плазме крови и интерстициальной жидкости.
2. Связывание с белками плазмы крови.
Основные белки плазмы крови и форменные элементы, связывающие ЛВ:
• альбумины
• кислый α1-гликопротеин
• γ-глобулины
• эритроциты
• липопротеины
Лекарственное вещество в связанном состоянии фармакологически неактивно, не проникает через мембраны, не выводится из организма. Степень и прочность связывания зависят от конформации и степени комплементарности (соответствия) активных связывающих центров и молекул ЛВ, а также от характера возникающих при взаимодействии химических связей. По убыванию их можно расположить в следующем порядке: ковалентные, ионные, водородные, Ван-дер-ваальсовы.
Взаимодействие между лекарственным веществом и белком (форменными элементами) – обратимый процесс, однако обратимость процесса образования и разрушения комплекса лекарственное вещество - белок неодинакова для различных классов фармакологических средств. Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия.
Факторы, влияющие на связывание лекарственного вещества с белками:
• возраст – уменьшение связывания с альбуминами у детей в возрасте до 3 месяцев и пожилых пациентов;
|
• заболевания, приводящие к количественным изменениям альбуминов, глобулинов и кислых α1-гликопротеинов, что приводит к увеличению (при гипоальбуминемии) или уменьшению (гипергаммаглобулинемия, повышение содержания кислых α1-гликопротеинов) свободной фракции лекарственного вещества;
• заболевания, приводящие к конформационным изменениям белков и изменению количества доступных для лекарственного центров связывания;
• одновременное применение других лекарственных средств, взаимодействующих с теми же транспортными системами;
• наличие эндогенных веществ, которые могут вытеснять лекарственное вещество из связи с белками или форменными элементами.
Изменение связывание ЛВ с белками плазмы крови имеет практическое значение, если препарат связывается с ними более чем на 80%. Конкуренция между лекарственными веществами и эндогенными субстратами за связывание с транспортными системами, основной из которых являются альбумины, повышает вероятность развития побочных эффектов, в связи с увеличением свободной фракции в плазме крови.
! Изменения концентрации связывающих белков в плазме крови могут приводить к изменениям концентрации свободного лекарственного вещества.
3. Интенсивность кровотока в органе или ткан и.
Лекарственные вещества распределяются быстрее в хорошо кровоснабжаемые органы, такие как сердце, печень, почки, головной мозг, и достаточно медленно - в ткани с относительно плохим кровоснабжением (подкожную клетчатку, жировую и костную ткани).
4. Гистогематические барьеры: гематоэнцефалический, гематоофтальмический, гематотестикулярный, гематофолликулярный, плацентарный.
Основным и наиболее изученным является гематоэнцефалический барьер, который:
• отделяет ЦНС от системы крови;
• пропускает липофильные лекарственные вещества;
• образован дополнительным слоем специальных клеток, окружающих капилляры мозга.
|
Через этот барьер проникают не все лекарственные вещества, однако следует иметь ввиду, что проницаемость гематоэнцефалического (как и любого другого гистогематического) барьера увеличивается при его повреждении (травма, воспаление).
5. Депонирование лекарственного вещества.
В процессе распределения в организме ЛВ часть его может депонироваться в тканях организма. Из такого «депо» вещество постепенно высвобождается, поступает в кровь, оказывает фармакологическое действие.
|
|
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!