Тема 7. Контроль качества и стандартизация лекарственных форм промышленного производства

Цель: формировать знания об особенностях контроля качества и стандартизации готовых лекарственных форм.

Задачи обучения:

· ознакомление студентов с фармакопейными методами анализа лекарственных форм (ЛФ) промышленного производства;

· ознакомление студентов с нормативами по контролю качества готовых ЛФ (ГФ ХI, ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств»);

· формирование коммуникативной компетенции путем умений формулировать вопросы и давать ответы на них, умений работы в коллективе.

 

Основные вопросы темы:

5. Классификация лекарственных форм и особенности их анализа.

6. Анализ готовых лекарственных форм.

7. Анализ гомеопатических лекарственных форм.

 

Форма проведения: групповое обсуждение по материалам темы, презентация, выполнение практических работ и обсуждение их результатов в малых группах.

Литература:

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Надлежащая производственная практика лекарственных средств / Под ред. Н.А. Ляпунова, В.А. Загория, В.П. Георгиевского, Е.П. Безуглой. – Киев: Мориион, 1999. – 896 с.

3 Максютина Н.П., Каган Ф.Е., Кириченко Л.А., Митченко Ф.А. Методы анализа лекарств. – К.: Здоров’я, 1984. – 224 с.

Контроль (вопросы):

1. По каким параметрам производится классификация лекарственных форм?

2. Какой нормативной документацией пользуются при анализе ЛФ промышленного производства?

3. Назовите отличия анализа субстанций ЛВ и ЛФ?

4. Какие показатели качества идентифицируются при анализе ЛФ промышленного производства?

5. Поясните особенности контроля качества гомеопатических ЛФ.

 

Тема 8 Рубежный контроль № 2 (письменный опрос по вариантам, 1 часа).

Раздаточный материал: билеты

Вопросы рубежного контроля:

 

1. Какие препараты, производные изоникотиновой кислоты, применяют в медицинской практике в качестве противотуберкулезных средств?

2. Каковы физические и химические свойства изониазида и фтивазида?

3.Приведите схемы их синтеза, охарактеризуйте области применения.

4. В виде каких лекарственных форм заводского изготовления применяют препараты, производные изоникотиновой кислоты?

5. Охарактеризуйте группу сульфаниламидных препаратов.

6. На чем основано их бактериостатическое действие? Поясните механизм этого действия. Приведите примеры.

7. Приведите методы получения стрептоцида и охарактеризуйте его свойства. На чем основана

его способность образовывать соли со щелочными металлами?

8. Приведите и подробно опишите принципиальную технологическую схему производства стрептоцида.

5. В чем преимущество стрептоцида растворимого перед стрептоцидом? Приведите схему

синтеза стрептоцида растворимого, указав условия.

9. Приведите схему синтеза и охарактеризуйте свойства и область применения сульфацил-

натрия.

10. Приведите и опишите метод получения фталазола. Назовите области применения этого

препарата.

11. Охарактеризуйте свойства, области применения и приведите схему синтеза этазола.

12. Дайте характеристику препаратам на основе п -аминобензойной кислоты. Приведите их

структурные формулы и охарактеризуйте особенности действия на организм. Выделите в

структуре анестетиков анестезиофорные группировки.

13. Приведите схемы синтеза анестезина. Дайте их сравнительную характеристику.

Охарактеризуйте особенности промыленного метода получения анестизина.

14. Приведите схемы синтеза новокаина. Дайте их сравнительную характеристику.

Охарактеризуйте особенности промышленного способа получения новокаина. Поясните роль

диэтиламиноэтилата натрия в переэтерификации анестезина. Приведите принципиальную

технологическую схему производства диэтиламиноэтанола и новокаина. Начертите

самостоятельно схему очистки новокаина.

15. Приведите схемы синтеза дикаина, лидокаина, тримекаина. Охарактеризуйте особенности

их действия в сравнении с новокаином.

16. Охарактеризуйте производные нитрооксифенилмышьяковой кислоты.

17. На чем основано их химиотерапевтическое действие?

18. Приведите методы получения нитрооксифенилмышьяковой кислоты и охарактеризуйте его свойства.

19. Приведите и подробно опишите принципиальную технологическую схему нитрооксифенилмышьяковой кислоты и новарсенола.

20.Охарактеризуйте химико-фармацевтические препараты на основе фурана. Приведите схему

синтеза и опишите стадии производства фурацилина.

21. Какие правила техники безопасности следует соблюдать при проведении нитрования фурфурола?

22. Приведите схему синтеза и дайте характеристику антипирина.

23. Дайте сравнительную характеристику препаратов на основе пиразолона: антипирин,

амидопирин, анальгин. Приведите схемы их синтеза.

24. Охарактеризуйте препараты группы имидазола.

25. Дайте сравнительную характеристику химико-фармацквтических препаратов на основе

пиридина.

26. Применяются ли никотиновая и изоникотиновая кислоты в качестве лекарственных

препаратов? Ответ аргументируйте.

28. Приведите схемы синтеза никотиновой и изоникотиновой кислот.

29. Каким образом осуществляется разделение b-пиколиновой фракции?

30. Объясните, почему никотиновая и изоникотиновая кислоты обладают амфотерным характером?

31. Какие препараты получаются на основе никотиновой кислоты?

32. Дайте их характеристику и приведите схемы синтеза. Вспомните, какие реагенты используются для проведения реакций окисления ароматических соединений

33. Назовите химико-фармацевтические препараты на основе никотиновой кислоты

 

Литература

Основная:

1. Мокрушин В.С. Основы химии и технологии биоорганических и синтетических лекарственных веществ. – М.: Проспект Науки, 2009. 496 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2009. – 616 с.

3. Аксенова Э.Н., Андрианова О.П., Арзамасцев А.П. и др. Фармацевтическая химия: учебное пособие. - ГЭОТАР-Медиа, 2008.–640 с.

Дополнительная:

1. Давидан Г.М. Общая химическая технология. Учебное пособие. Омск. ОмГТУ,2010. -264 с.
2. Соколов Р.С. «Химическая технология». - М., 2012.-Т.1-2.

15. Общая химическая технология. Учебное пособие 2-е изд.испр и допол.-Перьм: Изд-во Пермь. Гос.техн.Универ., 2011.-65 с.

16. Ешова, Ж.Т. Методическое пособие к лабораторным работам по курсу "Основные процессы и аппараты химической технологии". - Алматы: КазНУ им. аль-Фараби, 2012.- 44 с.

 

 

 

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ СТУДЕНТОВ (СРС)

Тема 1 – Производство пуриновых соединений.

 

Цель: формирование знание особенностями строения, биологическими аспектами применения в медицине, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов – нуклеозидов пурина

Задания:

1. Биохимические аспекты применения аденозинтрифосфорной кислоты и рибоксина как лекарственных средств.

2. Способы получения препаратов нуклеозидов пурина.

3. Физико-химические свойства и анализ качества.

Форма выполнения: рефераты по заданиям представленной темы

Критерии выполнения: работа с литературой по вопросам темы и подготовка реферата

 

Общие требования к испытательным лабораториям и порядок их аккредитации

Критерии оценки:

 

№	Критерии	балл
1.	Полное выполнение всех требовании соответствующей формы СРС	90-100
2.	Допущены незначительные ошибки, неточное выполнение задания	75-89
3.	Допущены значительные ошибки, неполное выполнение задания	50-74
4.	Допущены принципиальные ошибки, не выполнение задании, несоответствие критериям СРС	0-49

Контрольные вопросы:

1. Опишите химическое строение аденозинтрифосфорной кислоты и рибоксина. С наличием каких особенностей строения связано фармакологическое действие данных препаратов?

2. Назовите возможные центры связывания катиона металла с пуриновым фрагментом в реакциях взаимодействия препаратов - нуклеозидов пурина с солями тяжелых металлов.

3. Какие общегрупповые методы анализа лекарственных веществ, производных пурина, вы знаете?

4. Приведите схему химизма деструкции системы пурина в кислой и щелочной средах.

5. Какие основные лекарственные формы препаратов аденозинтрифосфорной кислоты и рибоксина вы знаете?

 

 

Тема 5 Синтез и пути изыскания противотуберкулезных препаратов

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты.

 

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей строения производных тиоамида – этионамида и протионамида, объясняющими физико-химические и фармакологические свойства этих препаратов.

 

Форма проведения: коллективное обсуждение с презентацией слайдов по материалам темы.

 

Задания по теме:

1. Особенности химического строения препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты, обусловливающие их физико-химические и фармакологические свойства.

2. Химические свойства этионамида и протионамида, лежащие в основе их качественной и количественной идентификации.

3. Физические свойства, способы и сроки хранения этионамида и протионамида.

4. Применение лекарственных препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты в медицине.

 

Раздаточный материал: схемы, отображающие химические процессы, заложенные в качественной идентификации и количественном анализе этионамида и протионамида.

 

Литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурные формулы этионамида и протионамида и поясните зависимость их фармакологических свойств от химической структуры.

2. Опишите схемы синтеза этионамида и протионамида и укажите их отличие.

3. Какие физико-химические методы используют для установления подлинности препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты?

4. Какие химические реакции применяют при качественной идентификации этионамида и протионамида?

5. Поясните особенности хранения препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты.