Основные лекарственные формы, принципы выбора лекарственной формы для лечения.

Основные лекарственные формы, принципы выбора лекарственной формы для лечения.

Твердые лекарственные формы:

1. Таблетки: удобны для приема, хранения, транспортировки. Большая часть лекарственных средств, выпускается в форме таблеток. В состав одной таблетки могут входит несколько активно действующих веществ.

2. Драже: твердая дозированная форма, для внутреннего применения. Получаемого путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

3. Порошки: твердая лекарственная форма, для наружного и внутреннего применения, обладающее свойством сыпучести. В форме порошка могут быть выписаны синтетические вещества, продукты жизнедеятельности некоторых микроорганизмов (антибиотики), вещества растительного и животного происхождения.. в тех случаях, когда порошки обладают неприятным вкусом и запахом, раздражающими свойствами, их назначают в капсулах.

Жидкие лекарственные формы: растворы, слизи, эмульсии, суспензии, настои, отвары, настойки, экстракты, новогаленовы препараты, микстуры, линименты.

4.Раствор: жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного

вещества в растворителе.

5.Слизи - вязкие, клейкие жидкости.

6.Эмульсии: жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости, находятся во взвешенном состоянии, в виде мельчайших частиц.

7.Суспензии: взвеси частиц твердых лекарственных веществ в жидкости.

8.Новогаленовые препараты: извлечения из растительного лекарственного сырья, пригодные не только для назначения во внутрь, но и для парентерального введения(они максимально освобожденные от балластных веществ)

9.Микстуры: смеси жидких или жидких и твердых лекарственных веществ.

10.Линименты: лекарственна форма, для наружного применения.

11.Прочие жидкие лекарственные формы: медицинские масла, сок алоэ, жидкие органопрепараты(вытяжки из убойного скота), инсулин, лекарственные сиропы.

12.Мягкие лекарственные формы:мази, суппозитории,пасты.

Лекарственные формы для инъекции

Лекарственные аэрозили.

От того, каким путем лекарственное средство вводится в организм зависит:

Скорость наступления эффекта, величина эффекта, продолжительность действия.

Все пути введения л/с делятся на 2 категории:

а)энтеральные:через ЖКТ(сублингвально, внутрь, ректально, вагинально, через слизистые организма)

б)парентерально: минуя ЖКТ (подкожный, внутримышечный, внутривенный, ингаляционный, субарахноидальный)

каждый из этих путей имеет свои + и -

 

2 Вопрос билета: твердые лекарственные формы: таблетки, драже, порошки

1. Таблетки: удобны для приема, хранения, транспортировки. Большая часть лекарственных средств, выпускается в форме таблеток. В состав одной таблетки могут входит несколько активно действующих веществ. Наиболее употребительные из твердых лекарственных форм. В настоящее время, большая часть лекарственных форм, выпускается в форме таблеток. Твердая дозированная лекарственная форма. Получаемая фабрично-заводским путем. Изготоавливают путем прессовая лекарственных форм.в состав таблеток, помимо активно- действующего лекарственного вещества входит: сахар, крахмал,какао, желатин, вода, натрия гидрокарбонат. Для аокрытия оболочек могут использоваться красители, крахмал, желатин

2. Драже: твердая дозированная форма, для внутреннего применения. Получаемого путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Его изготавливают заводским путем

3. Порошки: твердая лекарственная форма, для наружного и внутреннего применения, обладающее свойством сыпучести. В форме порошка могут быть выписаны синтетические вещества, продукты жизнедеятельности некоторых микроорганизмов (антибиотики), вещества растительного и животного происхождения.. в тех случаях, когда порошки обладают неприятным вкусом и запахом, раздражающими свойствами, их назначают в капсулах. Различают простые(состоит из одного вещества) или сложные (состоящие из нескольких веществ) лекарственные порошки

3 вопрос билета: мягкие лекарственные формы:

мазь- мягкая лекарственная форма для наружного применения. Их получают путем смешивания лекарственных веществ со специальным формообразующим веществами- мазевыми основами. В качестве мазевых основ используют вазелин- продукт переработки нефти. Ланонин- продукт обработки овечьей шерсти. Нафталиновая мазь- нафталиновая нефть. Воск, парафин, масло валелиновое. Их выписывают либо в сокращенной форме, либо в развернутой форме, в рецепте указывают все составляющие мази и лекарственные средства и вспомогательные вещества.

Пасты- разновидность мазей, они отличаются от мазей большим содержанием порошкообразных веществ(не менее 25%, но не более 65%) и в связи с этим имеют более густую консистенцию. Они более длительнее удерживаются на месте приложения и благодаря большому содержанию порошкообразных веществ обладают выраженным адсорбирующими свойствами, что способствует их противовоспалительному эффекту. Выписывают пасты в развернутой форме.

Суппозитории- относятся к дозированным лекарственным формам. При комнатной температуре, они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Обычно изготавливают фабрично-заводским путем, иногда в аптеках. Они бывают ректальные и вагинальные. Они состоят из лекарственных веществ и основ. Лучшей основой является масло какао. Температура плавления 30-34*С. Суппозитории которые делают в аптеке, выписывают в развернутой форме, а если заводским путем, то просто название суппозитория.

 

4 вопрос билета: жидкие лекарственные формы, особенности применения и хранения.

Гидролиз. Многие лекарственные вещества подвергаются гидролитическому расщеплению на активные, менее активные, неактивные, ядовитые компоненты. Скорость гидролиза зависит от температуры, присутствия катализаторов, природы растворителя. Важный фактор при гидролитическом расщеплении РН среды веществ. Известно, что гидролизу подвергаются соли слабых оснований и сильных кислот, а также соли слабых кислот и сильных оснований. Неактивные и даже ядовитые продукты образуются в результате гидролиза дикаина, новокаина, новокаиномида, атропина сульфата, скополамина гидробромида и др. веществ.

1.2 Микробиологические процессы. В процессе приготовления лекарств в растворы могут попадать различные микроорганизмы, которые способны выделять различные продукты жизнедеятельности, вызывающие изменение в лекарственных препаратах, а так же оказывать вредное влияние на организм.

Взаимодействие ингредиентов

В ткани: в/к, в/м, в/костно

Побочное действие л/с

Практически все лекарственные средства в терапевтических до­зах одновременно с желаемым, полезным действием оказывают не­желательное, а иногда и опасное действие. Нежелательное действие лекарственных веществ при, их применении в терапевтических до­зах называют побочным действием. Различают побочные эффекты неаллергической и аллергической природы.Неаллергические побочные эффекты специфичны для каждого лекарственного вещества, усиливаются при увеличении дозы и ус­траняются специфическими антагонистами.

Аллергические реакции сходны для всех лекарственных средств, мало зависят от дозы (могут возникать при малых дозах), ослабля­ются противоаллергическими средствами.

По тяжести течения аллергические реакции делят на легкие (кож­ный зуд, крапивница), средней тяжести (отек Квинке, сывороточ­ная болезнь) и тяжелые (анафилактический шок).

Особыми видами побочного действия являются нарушения раз­вития эмбриона или плода при назначении лекарственных средств беременным женщинам. Некоторые лекарственные средства при назначении в первые 12 нед беременности способны вызывать на­рушения развития эмбриона, которые проявляются затем в форме врожденных уродств - тератогенное действие. Нежелательное дей­ствие на эмбрион, не приводящее к развитию уродств, обозначают как эмбриотоксическое действие. В более поздние сроки беремен­ности возможно неблагоприятное влияние на плод — фетотокси-ческое действие. При дозах, превышающих терапевтические дозы (токсические дозы), неблагоприятное действие лекарственных веществ обозна­чают как токсическое действие. Это могут быть тяжелые наруше­ния функции почек, печени, системы крови, ЦНС, пищеварения и др. О лечении отравлений лекарственными средствами

Косвенное действие:

Прямое действие л/в проявляется в изменениях деятельности того органа или системы, на которое данное вещество воздействует. например: сердечные гликозиды действуют непосредственно на сердце, увеличивая силу его сокращения, однако при этом в связи с улучшением кровообращения повышается и деятельность и др органов, например почек (увеличивается мочеотделение). Сердечные гликозиды, в данном случае оказывают на почки косвенное действие.

 

21 вопрос: побочные эффекты лекарственных веществ:

Практически все лекарственные средства в терапевтических до­зах одновременно с желаемым, полезным действием оказывают не­желательное, а иногда и опасное действие. Нежелательное действие лекарственных веществ при, их применении в терапевтических до­зах называют побочным действием. Различают побочные эффекты неаллергической и аллергической природы.Неаллергические побочные эффекты специфичны для каждого лекарственного вещества, усиливаются при увеличении дозы и ус­траняются специфическими антагонистами.

Аллергические реакции сходны для всех лекарственных средств, мало зависят от дозы (могут возникать при малых дозах), ослабля­ются противоаллергическими средствами.

По тяжести течения аллергические реакции делят на легкие (кож­ный зуд, крапивница), средней тяжести (отек Квинке, сывороточ­ная болезнь) и тяжелые (анафилактический шок).

Особыми видами побочного действия являются нарушения раз­вития эмбриона или плода при назначении лекарственных средств беременным женщинам. Некоторые лекарственные средства при назначении в первые 12 нед беременности способны вызывать на­рушения развития эмбриона, которые проявляются затем в форме врожденных уродств - тератогенное действие. Нежелательное дей­ствие на эмбрион, не приводящее к развитию уродств, обозначают как эмбриотоксическое действие. В более поздние сроки беремен­ности возможно неблагоприятное влияние на плод — фетотокси-ческое действие. При дозах, превышающих терапевтические дозы (токсические дозы), неблагоприятное действие лекарственных веществ обозна­чают как токсическое действие. Это могут быть тяжелые наруше­ния функции почек, печени, системы крови, ЦНС, пищеварения и др. О лечении отравлений лекарственными средствами

Наиболее часто встречаются побочные реакции, которые неизбежно возникают при применении препарата в терапевтической дозе и обусловлены его фармакологическими свойствами. Например, трициклические антидепрессанты или хлорпромазин не только оказывают действие на ЦНС, но и вызывают сухость во рту и двоение в глазах. В некоторых случаях побочный эффект препарата может быть полезным. Так, изопреналин, который применяют в качестве бронхорасширяющего средства, оказывает стимулирующее действие на сердце и вызывает развитие тахикардии и аритмий. Этот эффект препарата может быть использован для восстановления сердечного ритма при асистолии. При увеличении дозы лекарственных средств риск появления побочных реакций повышается.

При разработке новых лекарственных средств или производных уже известных препаратов предпринимаются попытки увеличить их специфичность. Так, сальбутамол стимулирует преимущественно b2-адренорецепторы легких и оказывает незначительное действие на b1-адренорецепторы сердца. Преднизолон и кортизон обладают одинаковой противовоспалительной активностью, однако первый в меньшей степени задерживает натрий в организме.

Побочное действие лекарственных средств зависит от характера основного заболевания. Так, стероидная артериальная гипертония чаще возникает при системной красной волчанке, протекающей с поражением почек. Проявления побочного действия глюкокортикоидов при диффузных заболеваниях соединительной ткани могут быть сходны с таковыми основного заболевания (например, психозы, остеопороз, миокардиодистрофия, артериальная гипертония), что затрудняет дифференциальную диагностику.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко- агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея — диспептические и диспепсические реакции, анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсебилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отёк Квинке.

стрептоцид

 

Фармакологические эффекты

Адреномиметики повышают содержание в клетках ионов кальция, обладают положительными инотропным(изменение силы сокращения сердца), хронотропным(изменение частоты ритмических сокращений (изменение автоматии) сердца. Положительный хронотропный эффект — увеличение частоты сокращений. Отрицательный хронотропный эффект — уменьшение частоты сокращений), батмотропным (изменение возбудимости различных структур сердца), дромотропным (изменение скорости проведения возбуждения через атрио-вентрикулярный узел. Положительный дромоторопный эффект — улучшение проводимости (симпатические влияния). Отрицательный дромотропный эффект — ухудшение проводимости (парасимпатические влияния) и вазодилатирующим эффектами.

Побочные эффекты - ажитация((лат. agitatio — приведение в движение) — сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые. Человек в таком состоянии становится чрезвычайно суетлив, способен выполнять только простые автоматизированные действия. У него появляется ощущение пустоты и отсутствия мыслей, нарушается возможность рассуждать, устанавливать сложные причинные связи между явлениями.

Данное состояние сопровождается вегетативными нарушениями: появляется бледность, учащённое дыхание, сердцебиение, потливость, дрожание рук и т. п. Ажитация оценивается как предпатологическое состояние в границах психологической нормы), тремор конечностей, артериальная гипертензия, желудочковая экстрасистолия, парксизмальная тахикардия, синдром перемежающейся хромоты, тошнота, рвота. Они носят дозозависимый характер.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов

Адреноблокаторы - представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца. То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Общая характеристика Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.
Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

Фармакологические эффекты

Адреномиметики повышают содержание в клетках ионов кальция, обладают положительными инотропным(изменение силы сокращения сердца), хронотропным(изменение частоты ритмических сокращений (изменение автоматии) сердца. Положительный хронотропный эффект — увеличение частоты сокращений. Отрицательный хронотропный эффект — уменьшение частоты сокращений), батмотропным (изменение возбудимости различных структур сердца), дромотропным (изменение скорости проведения возбуждения через атрио-вентрикулярный узел. Положительный дромоторопный эффект — улучшение проводимости (симпатические влияния). Отрицательный дромотропный эффект — ухудшение проводимости (парасимпатические влияния) и вазодилатирующим эффектами.

Побочные эффекты - ажитация((лат. agitatio — приведение в движение) — сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые. Человек в таком состоянии становится чрезвычайно суетлив, способен выполнять только простые автоматизированные действия. У него появляется ощущение пустоты и отсутствия мыслей, нарушается возможность рассуждать, устанавливать сложные причинные связи между явлениями.

Данное состояние сопровождается вегетативными нарушениями: появляется бледность, учащённое дыхание, сердцебиение, потливость, дрожание рук и т. п. Ажитация оценивается как предпатологическое состояние в границах психологической нормы), тремор конечностей, артериальная гипертензия, желудочковая экстрасистолия, парксизмальная тахикардия, синдром перемежающейся хромоты, тошнота, рвота. Они носят дозозависимый характер.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов, остановка сердца, острые гипотензии (шок, коллапс), кардиогенный шок, анафилактический шок, гипогликемия и передозировка инсулином, БА, риниты

1. Адреномиметики прямого действия: α,β – адреномиметики: адреналина гидрохлорид; норадреналина гидротартрат.

α – адреномиметики:, нафтизин(нос), галазолин (нос)

β₁β₂ – адреномиметики: изадрин. (сердечный препарат) β₂ – адреномиметики (селективные препараты): сальбутамол

Основными эффектами адреналина являются:

· сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расши­ряются;

· расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

· мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

· снижение внут­риглазного давления;

· стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Отхаркивающие средства

Скопление мокроты в дыхательных путях является одной из причин бронхиальной обструкции и способствует развитию инфекционно-воспалительного процесса в легких.
К отхаркивающим средствам относятся: лекарственные средства растительного происхождения (ликорина гидрохлорид, корень солодки и его препарат глицирам, корень алтея и его препарат мукалтин, корень ипекакуаны и истода, корневища с корнями девясила и синюхи, плоды аниса и фенхеля, побеги багульника, трава термопсиса, душицы, фиалки и чабреца, листья мать-и-мачехи, подорожника и эвкалипта, сосновые почки, росянка, тимьян, препарат плюща и др.), лекарственное средство минерального происхождения (терпингидрат, йодиды натрия и калия, бензоат и гидрокарбонат натрия, хлорид аммония) и комбинированные лекарственные средства. В состав комбинированных лекарственных средств может входить противокашлевое лекарственное средство центрального действия, антигистаминное, отхаркивающее и деконгестантное лекарственное средство. Часто они также содержат бронхолитический, жаропонижающий или антисептический компонент.

 

 

Нежелательные реакции

1. Со стороны кожи:

· атрофия (чаще на лице – "кортикостероидное лицо", поэтому, по возможности, не следует применять на лице сильные мази за исключением гидрокортизона 17-бутирата); стрии; депигментация; раздражение кожи; телеангиоэктазии;

· угревая сыпь;

· Tinea incognito – атипичная клиническая картина дерматомикоза при использовании глюкокортикоидов (как местно, так и системно);

· периоральный дерматит (чаще у молодых женщин, для лечения можно применять тетрациклин в течение 4-6 недель);

· гирсутизм или лобная алопеция у женщин.

2. Присоединение или диссеминация инфекции.

3. Системное действие (при длительном применении, нанесении на обширные участки тела, чаще у детей и при использовании окклюзионных повязок).

4. Синдром отмены (как правило, требует возобновления применения местных препаратов глюкокортикоидов).

 

 

Основные лекарственные формы, принципы выбора лекарственной формы для лечения.

Твердые лекарственные формы:

1. Таблетки: удобны для приема, хранения, транспортировки. Большая часть лекарственных средств, выпускается в форме таблеток. В состав одной таблетки могут входит несколько активно действующих веществ.

2. Драже: твердая дозированная форма, для внутреннего применения. Получаемого путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

3. Порошки: твердая лекарственная форма, для наружного и внутреннего применения, обладающее свойством сыпучести. В форме порошка могут быть выписаны синтетические вещества, продукты жизнедеятельности некоторых микроорганизмов (антибиотики), вещества растительного и животного происхождения.. в тех случаях, когда порошки обладают неприятным вкусом и запахом, раздражающими свойствами, их назначают в капсулах.