Ненаркотические анальгетики производные салициловой кислоты

В основном используют кислоту ацетилсалициловую (аспирин), которую назначают как противовоспалительное,жаропонижающее и болеутоляющее средство более 100 лет. В последнее время препарат стали применять для подавления агрегации тромбоцитов и для профилактики тромбозов коронарных сосудов, сосудов мозга, тромбофлебитов, послеоперационных тромбозов и эмболий.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлением экссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации они влияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободных радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и несколько снижается альтерация. Подавление экссудативной фазы в основном связано с блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2, ПГF2a), тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии, отека, боли. Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс других тканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина, норадреналина); угнетение образования тромбоксана A2 и активности гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов, особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновении боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину - основным медиаторам боли.

Механизм антиагрегационного действия ацетилсалициловой кислоты (аспирина) связан с нарушением синтеза тромбоксана A2. Этот эффект возникает при использовании небольших доз препарата (0,3-0,325 г в день или через день). Большие дозы тормозят также образование простациклина, что нивелирует антиагрегационный эффект.

Неацетилированные салицилаты (натрия салицилат, холина салициламид) имеют меньшую антипростагландиновую активность, поэтому частота осложнений, связанная с блокадой ПГ, выражена значительно слабее (повреждающее действие на желудочно- кишечный тракт, влияние на почечный кровоток, бронхоспазм); они легче переносятся в пожилом возрасте. Эти препаратыпрактически не влияют на функцию тромбоцитов и реже вызывают геморрагии, не провоцируют возникновение синдрома Рейе (см. ниже). По терапевтическому действию натрия салицилат близок к ацетилсалициловой кислоте, особенно при ревматоидном артрите: хорошо снимает боль, скованность в суставах.

Салициловая кислота обладает выраженным раздражающим действием и применяется только местно. В малых концентрациях (1-2%) она оказывает кератопластическое действие (стимулирует рост эпителия), что используется для заживления язв и ран. Большие концентрации (5-10%) действуют кератолически и способствуют безболезненному отторжению эпителия (используется для лечения гиперкератозов). Салициловая кислота обладает антиферментативной и противогрибковой активностью.

Ацетилсалицилат лизина (ацелизин) - (смесь ацетилсалицилата и глицина) по свойствам близок к ацетилсалициловой кислоте, применяется внутрь, внутримышечно и внутривенно как обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегационное средство (выпускается порошок во флаконах для приготовления инъекционного и орального растворов).

В последнее время установлена связь между приемом производных салициловой кислоты (особенно аспирина) в период, предшествующий вирусной инфекции, и возникновением синдрома Рейе у детей и подростков. Этот синдром характеризуется тяжелыми изменениями со стороны центральной нервной системы (постоянная рвота, ступор, судороги, кома), нарушениями функции печени и высокой летальностью (до 50%). Поэтому при гриппе и ветряной оспе аспирин и другие салицилаты противопоказаны.

В стоматологии эта группа лекарств применяется внутрь, а также парентерально при зубной боли, невралгии и миалгии челюстно-лицевой области, артрите височно-нижнечелюстного сустава, красной волчанке и других коллагенозах. Максимальный обезболивающий эффект оказывает трометаминакеторолак (при некоторых болях он всего лишь в 3 раза уступает морфину), однако в качестве анальгетика этот препарат не рекомендован к длительному (более 5 дней) приему в связи с возможным ульцерогенным действием на желудок даже при парентеральном введении.

Ненаркотические анальгетики. Производные салициловой кислоты. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению и побочны эффекты. Использование в стоматологии. Местное действие салициловой кислоты и ее применение.

При местном применении Салициловая кислота оказывает слабый антисептический, раздражающий, отвлекающий эффекты. Данное лекарственное средство обладает способностью оказывать угнетающее влияние на процессы экзогенной секреции потовых и сальных желез. При низких концентрациях проявляет кератопластическое, а в высоких – кератолитическое лечебное действие.

Применение Салициловой кислоты показано при воспалительных и инфекционных поражениях кожных покровов, жирной себорее, мозолях, бородавках, гиперкератозе кожи, ожогах, псориазе, выпадении волос, обыкновенных угрях, отрубевидном лишае, экземе, дискератозе, красном лишае Девержи, ихтиозе, пиодермиях и отитах. Также может использоваться при лечении повышенного потоотделения стоп, хронической экземы, дискератозов, гипергидрозе.