Введение лекарственных веществ в основы.

Производится с учетом физико-химических свойств и количества лекарственных веществ и свойства основы.

1. Вещества, растворимые в жирах, смешивают с жировой основой или растворяют в расплавленной основе. При введении их в больших количествах могут получаться эвтектические сплавы с пониженной температурой плавления. Для повышения последней до 36 – 37^О иногда добавляют небольшое количество (до 5 %) высокоплавких веществ (парафина, спермацета, воска).
2. Вещества, растворимые в воде, особенно ядовитые и сильнодействующие (соли алкалоидов, новокаин, риванол, протаргол, колларгол, нитрат серебра и др.) вводят в основу растворенными в минимальном количестве воды.

Раствор эмульгируют безводным ланолином, придающим массе пластичность, склеивающим твердые частицы жира и способствующим всасыванию лекарственных веществ слизистыми.

Добавлять его следует небольшими количествами, иначе масса слишком размягчается (а без добавления крошится).

Вместо воды для растворения может быть использован разбавленный спирт, если вещества легче в нем растворимы или спирто-водо-глицериновая (1+6+3) смесь, если в суппозиториях входят густые экстракты в небольших количествах (экстракты красавки, белены и др.). Растворимые в воде лекарственные вещества нельзя вводить в основу путем простого смешивания с жирами, т. к. они будут действовать медленно и неполно.

1. Вещества, нерастворимые в основе и нерастворимые (или трудно растворимые) в воде (окись цинка, ксероформ, стрептоцид белый, основной нитрат висмута) и входящие в малых количествах, растирают с несколькими каплями миндального, персикового или вазелинового масла и затем смешивают с несколькими мелко измельченной основой или частью расплавленной основы.
2. Жидкие ингредиенты, не содержат летучих действующих веществ, могут быть сгущены выпариванием при возможно низкой температуре.
3. Густые вещества (ихтиол, нафталанская нефть) смешивают непосредственно с жировой основой. Ланолин в этом случае не добавляют.

2.Изготовление суппозиторной массы (смеси лекарственных и вспомогательных веществ). Массу готовят в аптечных ступ­ках. Лекарственные вещества смешивают с основой непосред­ственно после растворения или растирания с несколькими кап­лями воды, глицерина или вазелинового масла. Основу добав­ляют по частям, уминая ее пестиком и смешивая с лекарствен­ными веществами. Операцию продолжают до получения одно­родной, пластичной массы. Если масса получается крошащей­ся и хрупкой, то для придания ей пластичности добавляют ла­нолин безводный (в среднем из расчета 1—1,5 г ланолина на 30 г массы). Если в состав суппозиториев входят ихтиол, нафталанская нефть, жидкие экстракты и подобные вещества, то в до­бавлении пластификатора, как правило, нет необходимости. Готовая масса должна иметь вид однородного теста, не прили­пающего к стенкам ступки и пестику. Массу с помощью скребка собирают на парафинированную капсулу, сжимая ее в комок. Массу не следует трогать руками.

3.Дозирование массы. Готовую массу взвешивают на весах и результат отмечают в паспорте и на оборотной стороне рецепта.

Выделка бруска.

Полученную массу с помощью кусочка пергаментной или парафинированной бумаги снимают с пестика, сжимают в комок и переносят на обернутое бумагой стекло пилюльной машинки.

С помощью пилюльной дощечки, также обернутой пергаментной или белой бумагой, выкатывают из нее сплошной цилиндрический или четырехгранный (что лучше) брусок.

Массу необходимо придерживать и время от времени переворачивать (сквозь бумагу, не прикасаться пальцами).

Необходимо следить за тем, чтобы внутри бруска не образовывалось пустот. Если это случится, то полость уничтожают путем постукивания по переворачиваемому бруску дощечкой.

Длина бруска устанавливается по пилюльному ножу, на котором отсчитано определенное число делений, обычно равное удвоенному числу суппозиториев.

Отсчитав 12 желобков, отмечают нужную длину, поместив в 13 желобок небольшой кусочек бумаги (карандашом отмечать нельзя!).

Готовый брусок должен точно укладываться в 12 делений и иметь одинаковую толщину по всей длине. Края его должны быть ровными и ограничиваться параллельными друг другу плоскостями (выравнивают их легким нажимом или ударом дощечки).

Дозирование массы.

Готовый брусок точно укладывают на отмеченный участок пилюльного ножа и слегка нажимают дощечкой. По полученной разметке разрезают брусок на требуемое количество равных частей при помощи тонкого ножа или бритвенного лезвия.

Вес полученных порций сравнивают друг с другом на ручных весах и при необходимости исправляют дозировку.

Примечание:

1. Эта проверка нужна для начинающих работников, пока не вырабатывается надлежащий глазомер.

2. Обратите внимание на вид поверхности разреза бруска, она должна быть совершенно однообразной.

Неравномерно развешанную массу размешивают вторично.

Формирование суппозиториев.

Каждую дозу массы выкатывают дощечкой в шарик. Во время этой работы дощечка, взятая правой рукой за середину, должна располагаться параллельно плоскости стекла и совершать круговое движение. Затем берут дощечку за конец вдоль ее средней линии, ставят левый край на стекло под углом в 45^О, и выкатывают шарик в правильный конус с тупой вершиной.

Во время этой работы дощечка совершает возвратно-поступательное движение и в то же время медленно смещается вправо. Левый край ее должен все время оставаться прижатым к стеклу.

Выкатывание свеч требует навыка. Неудачную свечу следует превратить в шарик и выкатать снова.

Готовые суппозитории должны иметь одинаковую величину и форму. Вершинки конусов слегка притуплены. Поверхность суппозиториев должна иметь однообразную окраску без прожилок и пятен. Последние получаются или в результате загрязнения массы прикосновение пальцев или при недостаточной тщательной выдержке массы.

 

 

                                                                        

 

Рис. Стадии изготовления суппозиториев методом выкатывания. 1 — лекарственные и вспомогательные вещества; 2 — измельчение и смешивание их; 3 — суппозиторная масса; 4 — дозирование ее; 5 — отдельные дозы массы; 6 — шарик; 7 — суппозиторий.

5.Упаковка и оформление. Готовые свечи, каждую в отдельности, завертывают в тонкую парафинированную бумагу или целлофан. Оберточный материал нарезается в виде равнобедренных прямоугольных треугольников, основание которых должно равняться примерно строенной длине свечей (7-12 см).

Готовую свечу помещают вдоль гипотенузы упаковочного треугольничка и заворачивают «Фунтиком». Края обертки аккуратно заворачивают внутрь фунтика или сжимают нитяной петлей. В последнем случае излишек обертки срезают ножницами.

Завернутые свечи упаковывают в картонную или пластмассовую коробку.

Оформляют как наружное с дополнительной этикеткой «Хранить в прохладном месте».

Способ выкатывания широко применяются в аптечной практике, хотя он не гигиеничен и требует много времени.

 

2. Особенности технологии палочек

 

Палочки – Bacilli. Готовят их на пластичных жировых основах методом выкатывания или прессования, на желатино–глицериновой основе – методом выливания.

При прописывании палочек указывается длина и диаметр. В тех случаях, когда количество основы в рецепте не указанно, ее определяют по следующим формулам:

а) для жировой основы:

 

в) для желатино–глицериновой основы:

 

 

где: х – количество основы, г;

d – диаметр палочек, см:

l – длина палочек, см:

n – количество палочек.

 

Например:

Возьми: Этакридина лактата   0,02

           Масла какао достаточное количество, чтобы образовалось палочка                    длиной 4 см и диаметром 4 мм.

          Дай таких доз числом 6.

             Обозначь.

Этакридина 0,12 растворяют при растирании в нескольких каплях воды, проверив его дозировку. Раствор эмульгируют очень небольшим количеством масла какао рассчитывают:

и частями добавляют в ступку. Получив хорошую суппозиторную массу, выкатывают брусок, дозируют на 6 частей и из каждой формируют сначала шарик, затем цилиндрическую палочку длиной 4 см. Слегка заостряют один конец.

Палочки должны быть равного диаметра по всей длине и без пустот. Отпускают их не завернутыми, помещая между складками гофрированной бумаги, вложенными в картонную коробку.

Таблица 1

Расчет масла какао для палочек / в граммах на одну палочку /

Длина палочки в см	Толщина палочки в мм
	2	3	4	5	6	7	8	9	10
2,0 2,5 3,0 3,5 4,0 4,5 5,0 5,5 6,0 6,5 7,0 7,5 8,0 8,5 9,0 9,5 10,0	0,06 0,08 0,09 0,11 0,12 0,14 0,15 0,17 0,18 0,20 0,21 0,23 0,24 0,25 0,27 0,29 0,30	0,14 0,17 0,21 0,24 0,27 0,31 0,34 0,38 0,41 0,45 0,48 0,51 0,54 0,58 0,61 065 0,68	0,24 0,31 0,37 0,48 0,49 0,55 0,61 0,67 0,73 0,79 0,85 0,91 0,97 1,03 10,9 1,15 1,21	0,38 0,48 0,58 0,66 0,75 0,85 0,95 1,05 1,15 1,24 1,32 1,42 1,51 1,61 1,70 1,80 1,89	0,54 0,68 0,82 0,95 1,09 1,22 1,36 1,50 1,63 1,77 1,90 2,04 2,18 2,32 2,45 2,59 2,72	0,74 0,93 1,11 1,29 1,48 1,66 1,85 2,03 2,21 2,40 2,58 2,77 2,95 3,14 3,32 3,50 3,69	0,97 1,21 1,45 1,69 1,93 2,18 2,42 2,66 2,90 3,14 3,38 3,62 3,86 4,11 4,35 4,59 4,83	1,22 1,53 1,84 2,14 2,45 2,75 3,06 3,34 3,67 3,98 4,28 4,58 4,89 5,20 5,50 5,81 6,11	1,51 1,89 2,26 2,64 3,02 3,40 3,77 4,15 4,52 4,90 5,28 5,66 6,03 6,41 6,79 7,17 7,54

 

Оценка качества и хранение суппозиториев

 

Качество приготовленных суппозиториев оценивают также, как и других лекарственных форм, то есть проверяют документацию (рецепт, паспорт, упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механических включений).

Специфичным для качества суппозиториев является: размер, форма, которые должны соответствовать прописи рецепта.

Однородность смешивания – на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкраплений. Отклонения в массе отдельных свечей не должна превышать ±5% от средней массы суппозитория.

Готовые суппозитории должны иметь определенную твердость, чтобы обеспечить их использование.

Для суппозиториев, приготовленных на жировых основах, определяют температуру плавления, которая не должна превышать 37^оС, если нет других указаний в частных статьях. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации, которое должно быть не более 15 мин.

Для суппозиториев, приготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Суппозиторий должен растворятся в течение 1 часа, если нет других указаний в частных статьях.

Суппозитории хранят в сухом прохладном месте. Суппозитории на гидрофобных основах после приготовления заворачивают в парафиновую бумагу, целлофан или фольгу, на гидрофильных – в вощеную или парафинированную бумагу, палочки – в складки бумаги. Оформляют этикетками "Наружное", "Хранить в сухом прохладном месте".

6. Задания для аудиторной самостоятельной работы

Задание №1: Приготовить суппозитории методом выкатывания по следующей прописи:

1. Возьми: Анальгина 0,2

                    Папаверина гидрохлорида 0,02

                    Масла какао                     2,0

                    Смешай, чтобы получилась свеча.

                    Дай таких доз числом 10.

                    Обозначь. По 1 суппозиторию 3 раза в день.

        2. Возьми: Этакридина лактата 0,08

                       Масла какао достаточное количество, чтобы

                    получились палочки №6 длиной 5см, диаметром 3 мм.

                    Дай. Обозначь. По 1 палочки в свищевой канал.

 

Задание №2. Оформить лекарственные формы к отпуску

Задание №3. Оценивать качество приготовленных лекарственных форм

Задание №4.  Решить ситуационные задачи

В задачах рассматриваются вопросы технологии различных видов суппозиториев с применением метода выкатывания (ручного формирования), предлагается провести оценку ситуации и теоретически обосновать ее решение.                 

1. Возьми: Промедола 0,25

Нафталанской нефти 0,8

 Масла какао 16,0

Смешай, чтобы образовались суппозитории №8.

Обозначь. По 1 суппозиторию на ночь.

Ситуация. Студент растворил в нескольких каплях воды 0,25г промедола, смешал в ступке 0,8г нафталанской нефти, частями добавил 16,0г масла какао, уминая суппозиторную массу до однородности, взвесил ее. Сформировал брусок, разделил его на 8 частей, выкатал суппозитории, упаковал их в вощеную бумагу, оформил к отпуску.

Оцените ситуацию. Какую ошибку допустил студент? Как следует поступить при превышении в рецепте нормы отпуска наркотического вещества.

2. Возьми:  Стрептоцида 0,2

Ихтиола 0,1

Масла какао 2,5

Смешай, чтобы получился суппозиторий.

Дай таких доз №10

Обозначь. По 1 суппозиторию на ночь.

 

Ситуация. Студент измельчил в ступке 2,0 стрептоцида с 1,0г ихтиола, добавил частями 25,0г масло какао и 0,5г безводного ланолина, уминая до получения однородной пластичной массы.

Была ли необходимость введения пластификатора в данную суппозиторную массу?

3. Возьми:  Экстракта красавки 0,02

Новокаина 0,05

Масла какао 2,0

Смешай, чтобы получился суппозиторий.

Дай таких доз №10.

Обозначь. По 1 суппозиторию 3 раза в день

 

Ситуация. Студент растворил в нескольких каплях воды 0,5г новокаина, добавил 0,2г сухого экстракта красавки, тщательно перемешал. Добавил частями 20,0г масла какао, уминая суппозиторную массу до однородности.

Оцените ситуацию. Какие ошибки допустил студент при приготовлении суппозиторной массы?

4. Возьми: Новокаина 0,1

Масла какао достаточное количество

Смешай, чтобы образовалась палочка

длиной 5 см, диаметром 4 мм

Дай таких доз №10

Обозначь. По 1 палочке 1 раз в день в свищевой канал.

Ситуация: Студент приготовил палочки, предварительно рассчитав необходимое количество масла какао по формуле:

При этом осталось некоторое количество неиспользованной основы, т.е. нарушилась дозировка новокаина и приготовленных палочках. Какую ошибку допустил студент?

 

Эталон приготовления лекарственной формы

 

1. Rp: Papaverini hydrochloridi 0,1

Coffeini-natrii benzoatis 0,5

Olei Cacao 10,0

Misce ut fiat suppositoria №8

Da. Signa. По одному суппозиторию 2 раза в день.

Характеристика лекарственной формы. Ректальные суппозитории, в состав которых входят водорастворимые лекарственные вещества списка "Б" – папаверина гидрохлорид и кофеина бензоат натрия.

Технология и её обоснования. Проверяют дозы лекарственных веществ. На листке парафинированной бумаги отвешивают 10,0 г масла какао, в ступке растирают с несколькими каплями воды 0,1г папаверина гидрохлорида и 0,5г кофеина бензоат натрия. Затем добавляют масло какао, для пластичности массы вводят 0,2г ланолина безводного (на 10 суппозиториев) и уминают до образования однородной массы, легко собирающейся на головке пестика и отстающей от стенок ступки. Снимают массу парафинированной бумагой, в руке через бумагу превращают ее в шарообразный ком, взвешивают. Вес суппозиторной массы указывают на обратной стороне рецепта и паспорта. Затем выкатывают стержень на стекло пилюльной машинки. В гигиенических целях дощечку обвертывают парафинированной бумагой. Из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делению резака пилюльной машинки. Стержень выкатывают без пустот и одинаковой толщины. Стержень разрезают при помощи целлулоидной капсулатурки. Выкатывают шарики, затем суппозитории необходимой геометрической формы. Готовые суппозитории, каждый в отдельности, заворачивают в вощеную бумагу (в форме "косыночки") треугольной формы, помещают в картонную коробку и оформляют к отпуску. Этикетка "Наружное".

 

Паспорт письменного контроля

Дата                                 № рецепта

Взято:   Papaverini hydrochloridi 0,1

 Aquae purificatae  gtts V

         Olei Cacao                  10,0

                    Lanolini anhydrici  0,2

          M sup. =10,3

          M ₁= 1,3 №8

Приготовил: подпись

Проверил: подпись

Отпустил: подпись

 

Примеры тестовых заданий

 

1. ОСОБЕННОСТИ РЕКТАЛЬНОГО ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЕЩЕСТВА СЛЕДУЮЩИЕ:

1)    только локальное действие в области малого таза;

2)    поступление веществ в системный кровоток, минуя печень;

3)    возможность введения больным в бессознательном состоянии;