Определение времени полной деформации

Определение времени полной деформации проводят в стеклянном приборе (рис. 1), состоящем из открытой с обеих сторон трубки с капиллярным перехо­дом (г), стеклянного штока (в) и металлического стержня (д) массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку (г) с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температуры 37°С. Перед началом определения прибор помещают в со­суд с циркулирующей водой при температуре (37±1)°С. Суппозиторий, предва­рительно выдержанный на льду в течение 15 мин, вводят в трубку (г) и закрепля­ют с помощью штока (в), затем тотчас на суппозитории устанавливают металли­ческий стержень (д) и включают секундомер. Замеряют время от введения суп­позитория в трубку (г) до появления стержня (д) внизу сужения трубки. Это время принимают за время полной деформации суппозитория.

Рис. 1. Прибор для определения времени

полной деформации суппози­ ториев.

а — стеклянный сосуд; б — термометр;

в — стеклянный шток;

г — стеклянная трубка для проб;

д — металлический стержень.

С физико-химической точки зрения суппозитории следует рассматривать как дисперсные системы, состоящие из дисперсионной среды (основы) и дисперсной фазы (различные лекарственные средства в твердом и жидком состоянии). В зависимости от свойств лекарственных средств суппозитории могут образовывать различные дисперсионные системы: гетерогенные системы в случаях, когда лекарственное вещество распределяется в основе по типу суспензии или эмульсии; гомогенные – когда лекарственное вещество растворяется в основе.

Суппозитории прописывают в рецептах двумя способами: распределительным и разделительным (применяется крайне редко).

Распределительный способ – количество лекарственных веществ прописывают из расчета на один суппозиторий и даются указания, сколько их необходимо приготовить.

Количество основы обозначают (q.s.) или указывают ее количество.

 

Rp:  Tannini 0,2        

Amyli 0,3         

Olei Cacao 2,0 

Misce, fiat suppositorіum.

Da tales doses. №10                

Signa. По одному суппозиторию 2 раза в день.    

Разделительный способ – количество лекарственных средств прописывают из расчета на всю массу и дается указание, сколько свечей или шариков приготовить из этой массы.

 

Rp:  Tannini 2,0

Amyli 3,0

Olei Cacao 20,0

Misce, fiat suppositoria №10

Signa. По одной свече 2 раза в день.

 

Требования, предъявляемые к суппозиториям.

Помимо указанной формы и массы, отклонения в массе отдельного суппозитория не должны превышать ±5% от средней массы суппозитория. Содержащиеся в них лекарственные вещества должны быть точно дозированные. Масса основы для суппозиториев, указанная в рецепте, не должна уменьшаться без согласования с врачом, т.к. это приводит к повышению концентрации действующих веществ в суппозиториях. Суппозитории должны иметь правильную одинаковую форму, однородную массу, достаточную твердость (механическую прочность). Также суппозитории должны выдерживать испытание на времч полной деформации, которое не должно превышать 15 минут, если нет других указаний в частных статьях.

 

  Рис. 2 Виды суппозиториев.

а — ректальные; б — вагинальные; в — палочки.

Суппозиторные основы

Для приготовления суппозиториев используются основы, имеющие специфические особенности. К суппозиторным основам предъявляются следующие требования:

– должны быть достаточно твердыми при комнатной температуре и плавится (или растворятся) при температуре не выше, чем 37^оС;

– должны быть химически и фармакологически индифферентными, не обладать раздражающим действием и не изменятся под действием внешних факторов (света, тепла, влаги, кислорода воздуха, микроорганизмов).

– должны легко приобретать соответствующую форму, смешиваться с большим количеством лекарственных веществ, не взаимодействовать с ними и быть стойкими при хранении;

– должны легко высвобождать лекарственные вещества, способствовать проявлению их фармакологического действия, что зависит от способа введения лекарственных веществ в основу;

– должны обладать соответствующими реологическими показателями.

В настоящее время для приготовления суппозиториев применяется обширный ассортимент основ, различающихся по физико-химическим свойствам, которые можно разделить на две группы: гидрофобные и гидрофильные.

Гидрофобные основы. В качестве гидрофобных основ применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир типа А и Б, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского использования.

Гидрофильные основы. В качестве гидрофильных основ используют: желатино–глицериновые (желатина – 1 ч., воды – 2 ч., глицерина – 5 ч.) и мыльно–глицериновые (глицерина – 10 ч., натрия карбоната кристалического 2,6 ч., кислоты стеариновой 5,0 ч.) гели, сплавы полиэтиленоксидов различной молекулярной массы. Эти основы могут применяться для приготовления свечей, шариков и палочек только методом выливания.

Методы приготовления суппозиториев. Главная технологическая задача состоит в том, чтобы максимально диспергированные лекарственные средства равномерно распределить не только в суппозиторной массе, а и в каждом отдельном суппозитории, придав ему необходимую геометрическую форму.

Суппозитории могут быть приготовлены тремя методами: выкатыванием (ручное формирование), выливанием в формы и прессованием. Использование того или иного метода зависит от свойств основы, ее способности давать пластичные массы, скорости застывания после расплавления, текучести под давлением.

В процессе технологии суппозитории могут легко загрязняться микроорганизмами, поэтому при их приготовлении необходимо обращать особое внимание на строгое выполнение санитарных правил (чистота рук и применяемых приборов, предохранение суппозиторной массы от попадания микроорганизмов, пыли и т.д.). Дотрагиваться непосредственно до массы руками не рекомендуется, при необходимости ее берут с помощью кусочка целлофана или парафиновой бумаги.

 

1. Приготовление суппозиториев методом ручного формирования (выкатывания)

Приготовление суппозиториев методом выкатывания включает несколько стадий: подготовка основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковка и оформление.

Методом выкатывания можно приготовить суппозитории только из пластичных основ, которые предварительно измельчают с помощью специальных приспособлений (маслотерки) или бытовой терки. Измельченную основу значительно легче дозировать, удобнее использовать для приготовления суппозиториев.

В измельченную основу вводят прописанные лекарственные вещества, смешивая их в фарфоровой ступке. Полученную смесь уминают пестиком, пока не образуется однородная пластичная масса, отстающая от стенок ступки. Если масса получается крошащейся и хрупкой, то для придания ей пластичности добавляют ланолин безводный (в среднем из расчета 1–1,5 г ланолина на 30,0 г массы). Если в состав суппозиторной массы входят вязкие вещества, густые экстракты и др., то необходимость добавления ланолина отпадает.

Полученную массу выбирают из ступки с помощью парафиновой бумаги, сжимают в комок и взвешивают, результат указывают на рецепте или в сигнатуре и в ППК. После этого массу переносят на пластмассовую пластинку или стекло пилюльной машинки, также покрытой белым листом бумаги, выкатывают ровный четырехгранный брусок одинаковый толщины, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки. Брусок помещают на нижний резак пилюльной машинки и, придавливая его верхним резаком, наносят деления, по которым с помощью тонкого ножа разрезают на одинаковые доли. Затем дощечкой придают каждой отдельной порции массы форму шарика, из которого выкатывают свечи конической или иной формы.

Готовые свечи, каждую отдельно, заворачивают в целлофан, парафиновую бумагу, которые должны быть в виде треугольника. Завернутые свечи кладут в картонные или пластмассовые коробки. Оформляют этикетками "Наружное"; "Сохранять в прохладном месте".

Этот метод применяют при изготовлении суппозиториев на ос­новах, дающих возможность получать упруговязкопластичные массы (например, на основе масла какао). Он включает нeсколько стадий.

 

1. Подготовка лекарственных веществ и основы.

Подготовка основы заключается в том, что в случае необходи­мости компоненты основы вначале сплавляют, охлаждают, а затем измельчают. Масло какао, доставляемое, как правило, в виде кусков довольно больших размеров, также предварительно измельчают. Для измельчения жиров, жировых композиций используют специальные маслотерки. Могут быть также исполь­зованы бытовые терки, предназначенные для измельчения ово­щей. Измельченную основу значительно легче дозировать, удоб­нее использовать для изготовления суппозиториев.