ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum). аминофиллин

Теофиллин с 1, 2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина 20 %.

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина.

Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного) введения.

Подобно теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и злектролитов, особенно ионов натрия и хлора.

Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов.

Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.

Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях внутримышечно или внутрь.

Внутрь взрослые принимают по 0, 15 г после еды 1 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения от нескольких дней до нескольких месяцев.

В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0, 12 0, 24 г (5 10 мл 2, 4 % раствора), которые предварительно разводят в 10 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 20 мл 2, 4 % раствора (0, 24 0, 48 г) разводят в 1ОО 150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.

Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О 20 мл 2, 4 % раствора в 20 25 мл теплой воды; детям меньше, в соответствии с возрастом.

В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0, 5 г, суточная 1, 5 г; в вену: разовая 0, 25 г, суточная 0, 5 г.

В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая 3 мг/кг.

При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.

При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения.

При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма.

Формы выпуска: таблетки по 0, 015 г; 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2, 4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rр.: Sol. Еuphyllini 2, 4 % 10 ml

D.t.d. 3 in ampull.

S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Вводить медленно!

Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл в мышцы 1 2 раза в день

Rp.: Еuphyllini О, 1

Ерhedrini hydrochloridi 0, 025

Sacchari 0, 2

М.f. pulv.

D.t.d. N. 12 in caps. gel.

S. По 1 капсуле 2 3 раза в день (при бронхиальной астме)

Rр.: Таb. Еuphyllini 0, 15

D.t.d. N. ЗО

S. По 1 таблетке 1 3 раза в день (после еды)

Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0, 24 г) эуфиллина и 0, 01 г анестезина; вводят только внутримышечно (интраглютеально).

Эуфиллин (Euphyllinum) применяется при следующих заболеваниях:

 

АДРЕНАЛИН (Аdrenalinum). эпинефрин

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).

На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).

Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов (b 2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда (b 1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления'. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.).

Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими на a -адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии.

Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.

Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).

 

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому)

 

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О, 1 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому).

Под кожу ребенку 5 лет по 0, 1 мл 2 раза в день

 

АМБРОКСОЛ (Аmbroxolum)*.   лазолван

является муколитическим средством, стимулирующим образование сурфактанта, нормализующими изме ненную бронхолегочную секрецию, улучшающими реологические показатели мокроты, уменьшающими ее вязкость и адгезивные свойства, облегчающими ее выведение из бронхов.

Амброксол (ласольван) привлекает большое внимание в связи с общим интересом к средствам, стимулирующим образование сурфактанта.

Взрослым амброксол (ласольван) назначают внутрь по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в день; при длительном лечении по 1 таблетке 2 раза в день. При нимают после еды с небольшим количеством воды.

Детям рекомендуется давать в виде сиропа (15 мг амброксола в 5 мл) в следующих дозах: до 2 лет по 2, 5 мл 2 раза в день, от 2 до 5 лет по 2, 5 мл 3 раза в день, старше 5 лет по 5 мл 2 3 раза в день. В первые 2 3 дня лечения дозу можно удвоить. Взрослым назначают сироп в первые 2 3 дня по 1О мл 3 раза в день, затем по 5 мл 3 раза в день.

Амброксол (ласольван) можно также применять в виде раствора для ингаляций (15 мг в 2 мл): у взрослых и детей старше 5 лет по 1 2 ингаляции в день по 2 3 мл; у детей до 5 лет по 1 2 ингаляции в день по 2 мл.

Препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно. Взрослым вво дят по 2 3 ампулы (15 мг в ампуле) 2 3 раза в день; детям до 2 лет по 1/2 ампулы 2 раза в день; от 2 до 5 лет по 1/2 ампулы 3 раза в день, старше 5 лет по 1 ампуле 2 3 раза в день. При синдроме дыхательной не достаточности вводят из расчета 10 мг/кг в день (в 3 4 приема).

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях при приеме внутрь возможны тошнота и рвота.

Не следует назначать амброксол в первые 3 мес беременности.

Формы выпуска: таблетки по ЗО мг в упаковке по 50 штук; ампулы, содержащие по 15 мг препарата; сироп, содержащий 15 мг препарата в 5 мл, в упаковке по 100 мл; раствор для ингаляций, содержащий 15 мг препарата в 2 мл, в упаковке по 100 мл.

 

 

АЦИКЛОВИР (Аciclovir).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет по 5 мг/кг (250 мг/м 2 поверхности тела).

Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя].

Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0, 2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае по 4 таблетки (0, 8 г) 5 раз в день.

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Формы выпуска: во флаконах по 0, 25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки по 0, 2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3 % глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4, 5 или 5 г; 5 % крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.