КОРТИКОТРОПИН (Corticotropinum).

Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза.

Кортинотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза и выделение в ток крови кортикостероидных гормонов, главным образом глюкокортикоидов (кортизол, кортизон и др.) а также андрогенов. Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина.

Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов. Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает иммунодепрессивной активностью, вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный; белковый обмен и на другие биохимические процессы.

В основном кортикотропин применяют при вторичной гипофункции коры надпочечников, для предупреждения атрофии надпочечников и развития <синдрома отмены> после длительного лечения кортикостероидными препаратами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных заболеваний.

Кортикотропин используют также для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Вводят кортикотропин обычно в мышцы.

Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10 20 ЕД кортикотропина 3 4 раза в сутки в течение 2 3 нед. К концу лечения дозу уменьшают до 20 30 ЕД в сутки. При введении детям дозу уменьшают в 2 4 раза в зависимости от возраста.

Длительное непрерывное применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников.

При использовании кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального давления, тахикардия, чрезмерное усиление, белкового обмена с отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекций; у детей торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при имеющемся диабете усиление гипергликемии и кетоз, а также аллергические реакции, что требует отмены препарата.

Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни и болезни Иценко Кушинга, беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе.

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и металлической обкаткой, содержащих 10 20 30 40 ЕД кортикотропина.

Кортикотропин (Corticotropinum) применяется при следующих заболеваниях:

Бесплодие Дисменорея Коллагенозы Мононуклеоз инфекционный Моноцитарная ангина Рассеянный склероз Склероз рассеянный

 

ГЛИКЛАЗИД (Gliclazide)*.

Подобно другим близким по структуре производным сульфонилмочевины является пероральным антидиабетическим препаратом второго поколения.

Применяют для лечения сахарного диабета II типа.

Обладает антиагрегационной активностью, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, способствует предупреждению развития микроциркуляторных нарушений, в том числе в сетчатке глаза (диабетическая ретинопатия).

Препарат эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете. Показан больным диабетом, страдающим ожирением.

Назначают по 1 2 таблетки (по 0, 08 г в 1 таблетке) 1 2 раза в сутки в 2 приема.

Максимальная суточная доза 3 4 таблетки.

Предиан обычно хорошо переносится. Его прием, как правило, не приводит к возникновению гипогликемии (при правильной дозировке). В случае повышенной чувствительности к препарату возможны аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки по 80 мг (0, 08 г).

Гликлазид (Gliclazide) применяется при следующих заболеваниях:

Бесплодие Диабет сахарный Ксантоматоз диабетический

 

ГИГРОНИЙ (Нуgronium)

Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям, по строению имеет сходство с димеколином.

Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем удобен для применения в анестезиологической практике для управляемой гипотензии.

Применяют внутривенно капельно в виде О, 1 % раствора в изотоническом (0, 9 %) растворе натрия хлорида. Начинают с 70-1ОО капель в минуту и после достижения необходимого гипотензивного эффекта уменьшают количество капель до 30 40 в минуту. Дейcтвие наступает через 2 3 мин, а исходное АД восстанавливается через 10 15 мин после прекращения вливания. При одномоментном или дробном введении (40 80 мг в 3 5 мл изотонического раствора натрия хлорида) гипотензивный эффект продолжается 10 15 мин. В случаях чрезмерного понижения АД применяют норадреналин или мезатон.

Гигроний, как и другие ганглиоблокаторы, может применяться в акушерской практике при нефропатии у беременных, эклампсии. Имеются данные об успешном применении препарата для купирования гипертоничесних кризов (40 80 мг в 15 20 мл изотонического раствора натрия хлорида внутривенно медленно в течение 7 10 мин).

Форма выпуска: во флаконах или ампулах вместимостью 10 мл, содержащих по 0, 1 г гигрония. Растворяют препарат непосредственно перед применением.

Гигроний (Hygronium) применяется при следующих заболеваниях:

Астма бронхиальная Бронхиальная астма Ганглионит Каузалгия Отек легких Отек мозга Рвота беременных Токсикозы беременных

 

ГЕПАРИН (Нераrinum).

Вырабатывается в организме человека и животных базофильными (тучными) клетками.

Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертывающейй системы.

Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo.

Гепарин обладает не только антикоагулирующим действием, но угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток.

Противосвертывающее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.

Применяют для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.

При остром инфаркте миокарда рекомендуется в вену в дозе 15 000 20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5 6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5 000 10 000 ЕД каждые 4 ч).

Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000 60 000 ЕД в течение 4 6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца, венозной гангрене.

Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии, высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3 8 сут), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.

Форма выпуска в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

Гепарин (Heparinum) применяется при следующих заболеваниях:

Инсульт Инфаркт миокарда Ночное недержание мочи Тромбангиит облитерирующий

Тромбозы Тромбофлебит Тромбоэмболии Эмболия Эндартерии

 

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum).

Его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы.

Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода.

Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.

Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см. Антиаритмические препараты).

Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.

В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда.

Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При легких формах стенокардии назначают по 0, 04 0, 08 г (40 80 мг) 3 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0, 12 0, 16 г (120 160 мг). Обычно суточная доза составляет 0, 24 0, 48 г (240 480 мг).

Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2 4 мл 0, 25 % раствора (5 10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0, 005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0, 25 % раствора препарата (1 ампула) в 100 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0, 02 г (20 мг) 2 3 раза в день; до 14 лет по 0, 04 (40 мг) 2 3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0, 002 0, 003 г (2 3 мг), от 6 до 14 лет по 0, 025 0, 05 г (2, 55 мг).

Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b -адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца).

Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей.

Формы выпуска таблетки по 0, 04 г (40 мг); 0, 08 г (80 мг) и 0, 12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук; 0, 25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0, 2 г (200 мг) и 0, 24 г (240 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Верапамил (Verapamilum) применяется при следующих заболеваниях:

Аритмии сердца Артериальная гипертензия Болезнь гипертоническая Болезнь сердца ишемическая

Гипертоническая болезнь Инфаркт миокарда Иридоциклит Ишемическая болезнь сердца

Коронарная болезнь сердца Мерцательная аритмия Пилороспазм Стенокардия Экстрасистолия