Абсолютно противопоказан грудным и новорожденным детям.

 

(СЛАЙД). Широко применяется в комбинированных гипотензивных препаратах, например «АДЕЛЬФАН», «КРИСТЕПИН» и др.

 

ОКТАДИН (таб. по 0, 025) - активный симпатолитик. Антигипертензивный эффект развивается медленно (стойкий эффект развивается через 1-3 дня), что связано с постепенным истощением запасов НА. В связи с высокой активностью Октадин используют у больных с тяжелыми формами ГБ (IIб и III стадии) и злокачественной гипертензией (реноваскулярной).

Побочные эффекты:

1. Очень тяжелые ортостатические реакции (коллапс, обморок).

2. Повышение перистальтики кишечника, секреции желез ЖКТ, поносы, заложенность носа.

3. Нарушение половой функции.

 

Антиадренергические препараты периферического действия:

α-адреноблокаторы:

АЛЬФА -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ФЕНТОЛАМИН один из синтетических a-адреноблокаторов. Характеризуется выраженным, но относительно кратковременным (3-4 часа), неселективным a-адреноблокирующим действием.

Механизм действия: Блокируя a1-адренорецепторы, устраняет повышенный тонус артерол и устраняет спазм прекапиллярных сфинктеров. Кроме того, фентоламин прямо расслабляет гладкие мышцы сосудов.

При блоке a2 -адренорецепторов устраняется тормозящее влияние катехоламинов на пресинаптические окончания симпатических волокон, что ведет к увеличению освобождения медиаторов, вызывающих активацию b-адренорецепторов на фоне блока a-адренорецепторов. В результате снижается резистентность сосудов, ОПС сосудов, улучшается микроциркуляция и снижается давление в системе легочной артерии (малый круг), особенно у больных с гипертензией.

Нежелательные эффекты

1. Саливация, повышение секреции и моторики ЖКТ (блокада пресинаптических a2-адренорецепторов в холинергических синапсах и увеличение секреции ацетилхолина обуславливает парасимпатические эффекты)

Набухание слизистой носа,

Покраснение кожи, ее зуд, вследствие освобождения гистамина

4. увеличение частоты и силы сердечных сокращений (постоянно выделяющийся в синаптическую щель НА, не действуя на заблокированные a -рецепторы и влияет на b -рецепторы сердца)

Показания

Купирование гипертонических кризов

2. Диагностика и лечение феохромоцитомы (при введении фентоламина больному феохромоцитомой, через 10-15 минут происходит снижение АД примерно на 30 мм р/с).

Острая и хроническая сердечная недостаточность

4. У детей с пороками сердца (недостаточность митрального и аортального клапанов)

5. Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, трофические язвы).

К неселективным a - адреноблокаторам относят также дегидрированные алкалоиды спорыньи: ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН, ДИГИДРОЭРГОКРИСТИН. Препараты этой группы слабее, поэтому как монопрепараты они используются очень редко, но нашли широкое использование в составе комбинированных антигипертензивных средств, в т.ч в сочетании с резерпином:

ПРАЗОЗИН (таб. по 0, 001; минипресс). Избирательно блокирует a1- постсинаптические адренорецепторы. Лишен недостатков, связанных с не селективностью действия фентоламина. Обладает средней силой антигипертензивного эффекта. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, облегчает работу сердца, снижает АД. Эффект длится около 10 часов. Эффективен при всех степенях ГБ, но наилучший эффект при лечении средней и тяжелой форм ГБ или при комплексной терапии больных ГБ.

 

 

2.2. ганглиоблокаторы: АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД (пентамин)

Используют в педиатрической практике в качестве средств интенсивной терапии (при гипертонических кризах, гипертензии малого круга, угрожающем и возникшем отеке легких, шоке). Эта группа включает в себя очень сильные препараты с массой побочных эффектов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Основной побочный эффект ганглиоблокаторов - ортостатический коллапс. У детей раннего возраста не наблюдается, в то время как у подростков, он встречается нередко, Поэтому медицинский персонал должен следить за строгим соблюдением постельного режима.

2. Как и у взрослых, у детей появляется сухость слизистых оболочек, могут возникнуть запоры и даже паралитический илеус.

3. Не следует назначать детям с почечной недостаточностью в связи с их кумуляцией.

 

Периферические вазодилататоры:

Средства миотропного действия: Ксантинола никотинат, Гидралазин (апрессин), Папаверин, Бенциклан (галидор), Бендазол (дибазол), Натрия нитропруссид – донатор NO

 

Оказывают прямое спазмолитическое влияние на гладкие мышцы сосудов, вызывая их расширение (миотропное гипотензивные действие).

АПРЕССИН (гидралазин таб. по 0,01;). Средней силы действия, расслабляющий гладкие мышцы артерол (резистивных сосудов), и снижающий при этом ОПС и постнагрузку на сердце. На тонус вен препарат практически не влияет. Постоянный прием препарата вызывает стойкое снижение АД (преимущественно диастолического) через 3-6, максимум - 14 дней. Повышает мозговой кровоток

Побочные эффекты (встречаются с частотой 20%): тахикардия, боли в сердце (вплоть до инфаркта), диспепсия, покраснение лица, гиперемия слизистых, конъюнктивы, слезотечение, заложенность носа, крапивница (т.к., способствует освобождению гистамина, поэтому оправдано применение антигистаминных средств).

При длительном использовании возможно развитие синдрома, типа красной волчанки (частота проявления эффекта - 10%).

Нитропруссид натрия.

Самый мощный периферический вазодилататор смешанного действия. Особенностью является кратковременность действия. Гипотензивный эффект прекращается почти сразу после прекращении введения (через 5-15 минут). При его применении, АД практически можно снизить до любого уровня, до любых величин. Препарат применяется только в условиях стационара, например в палатах интенсивной терапии. Вводят внутривенно, капельно.

Применение:

1. тяжелые гипертонические кризы, сопровождающихся отеком легких

2. феохромоцитома

3. гипертензия с энцефалопатией

4. купирование приступов сердечной астмы.

Нитропруссид натрия содержит цианидную группу и при его передозировке симптоматика отравления аналогична таковой при отравлении цианидами.

 

Активаторы калиевых каналов (миноксидил)

 

Гипертонический криз - резкое повышение АД, сопровождающееся неврологической симптоматикой, нарушением психики и вегетативных функций.

Препараты для купирования гипертонического криза

Целью лечения ГБ должно быть диастолическое АД – 85 мм рт. ст; систолическое – 125 мм рт.ст.

Антигипертензивную терапию следует начинать с назначения одного препарата. При отсутствии достаточного эффекта дозу его увеличивают или добавляют второй препарат.

При легкой и умеренной гипертонии монотерапия обычно эффективна в 50-60% случаев, а применение комбинации двух препаратов позволяет добиться снижения АД у 80% больных.

В остальных случаях приходится использовать комбинацию 3-4 препаратов различного механизма действия.

 

Итак, ВОЗ сегодня называет средствами первого ряда препараты 5 групп:

Тактика выбора

· диуретикам следует отдать предпочтение у женщин среднего возраста с избыточной массой тела и отеками у пожилых людей;

· антагонистам кальция – при наличии вазоспастической стенокардии, синдрома Рейно, бронхиальной астмы;

· β - адреноблокаторам – у молодых людей со склонностью к тахикардии, а также больных инфарктом миокарда, ИБС;

· ингибиторам АПФ – при сахарном диабете, перенесенном инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

Большинству больных артериальной гипертонией рано или поздно приходится добавлять 2-3-й антигипертензивный препарат.

При переходе ко второй ступени лечения артериальной гипертонии необходимо учитывать, что некоторые средства усиливают действие друг друга, Например:

Рациональные комбинации

· диуретики и ингибитор АПФ

· антагонист кальция и b-адреноблокатор

Лечение артериальной гипертонии у детей и подростков (в начальной транзиторной стадии):

1. Начинают с назначения седативных средств, транквилизаторов, а также противоаллергических средств, поскольку в возникновении первичной гипертонии у них существенную роль играют отрицательные психоэмоциональные воздействия (конфликтные ситуации в семье и школе), а также инфекционно-аллергические заболевания.

2. Одновременно с этим следует урегулировать условия учебы, быта и отдыха. Только при отсутствии эффекта от такой терапии или при тяжелой форме заболевания следует применять антигипертензивные средства.

3. Лекарственное лечение детей, страдающих гипертонией, должно быть индивидуальным по подбору препаратов, их дозировке, режиму и длительности применения.

Немедикаментозная терапия ГБ:

1. Активный образ жизни:

2. Снижение массы тела

3. Уменьшение употребления алкоголя, соли, кофе (употребление более 80 граммов алкоголя в день увеличивает риск развития гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний)

4. Физические упражнения (эффективны лишь у части больных).

Последствия и осложнения ГБ

1. Нарушения со стороны артерий. Высокое АД способствует процессам огрубения артерий от аорты до артериол. Увеличивающееся давление на внутренние стенки сосудов способствует их большей восприимчивости к накоплению жировых элементов -атеросклероз сосудов, что приводит к сужению просвета артерий и стенокардии. Сужение артерий в ногах может вызывать боль и скованность при хождении.

2. Тромбоз (инфаркт, инсульт)

3. Аневризмы артерий

4. Нарушения со стороны сердца (гипертрофия)

5. Нарушения со стороны мозга

6. Нарушения со стороны почек ( уремия и почечная недостаточность)

7. Нарушения со стороны зрения (ретинопатия- процессы дегенерации глазной сетчатки, обусловленные бедным кровоснабжением, точечными кровотечениями или накоплением холестерина в сосудах). Особенно высок риск развития ретинопатии у больных диабетом.

Клофелин

 

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, легко проникает через ГЭБ и снижает АД: через 30-60 минут после приема внутрь.

· через 15-20 минут – при в/м введении

· через 4-5 минут – при в/в введении (инъекционная форма является эффективным средством при купировании гипертонического криза).

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется 8-20 часов.

 

Клофелин снижает симпатическую иннервацию на центральном уровне. В ЦНС стимулирует a2-адренорецепторы на мембранах тормозных нейронов вазомоторных центров (продолговатого мозга и гипоталамуса), тем самым уменьшается симпатическая импульсация по преганглионарным симпатическим нервам.

Побочные эффекты:

1. сильное седативное действие (сонливость, вялость, усталость) – опасность сочетания с алкоголем!!

2. сухость слизистых рта, конъюнктивы

3. запоры

4. резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза (синдром отмены);

5. у детей часто вызывает угнетение дыхания

6. к препарату быстро развивается привыкание.

Показание: гипертензия любого происхождения (менее эффективен при гипертензии, вызванной гормональными нарушениями).