Антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропные средства

Цель: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антидепрессантов, психостимуляторов и ноотропных средств

 

 

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

 

1. Антидепрессанты: общая характеристика, спектр и механизмы психотропного действия (тимоаналептическое, психостимулирующее, психоседативное).

2. Классификация, химическое строение, особенности действия, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к применению антидепрессантов:

а) неизбирательные ингибиторы обратного захвата моноаминов

· трициклические антидепрессанты – амитриптилин, имипрамин, пипофезин;

б) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

в) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – пароксетин, сертралин, флувоксамин, флуоксетин, циталопрам;

г) селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина – мапротилин;

д) ингибиторы МАО

· необратимые ингибиторы – ниаламид;

· обратимые ингибиторы – метралиндол, моклобемид, пирлиндол;

г) антидепрессанты преимущественно с рецепторным механизмом действия («атипичные» антидепрессанты) – миансерин, миртазапин, тразодон.

д) антидепрессанты, повышающие обратный нейрональный захват серотонина – тианептин;

е) препараты растительного происхождения со свойствами антидепрессантов – зверобоя продырявленного травы экстракт (негрустин*).

3. Нормотимические средства – препараты лития: механизмы, особенности действия, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению – лития карбонат, лития оксибутират.

4. Психостимуляторы: характеристика, классификация (психомоторные, психостимуляторы-адаптогены).

5. Влияние психомоторных стимуляторов на нейро- и психофизиологические процессы: память, внимание, качество умственной работы, моторику.

6. Психомоторные стимуляторы: химическое строение, механизмы, особенности действия, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению

· производные фенилалкиламина – амфетамин;

· производные сиднонимина – мезокарб;

· призводные адамантана – адамантилбромфениламин (ладастен*);

7. Симпатомиметик центрального действия – атомоксетин.

8. Природные источники, химическое строение, спектр и механизмы психостимулирующего действия кофеина; влияние кофеина и диметилксантинов (теофиллин, теобромин) на функции сердечно-сосудистой системы, почек, пищеварительного тракта; применение, побочные эффекты, противопоказания к применению метилксантинов.

9. Острое и хроническое отравление веществами группы амфетамина и кофеином: патогенез, симптомы, меры помощи.

10. Психостимуляторы-адаптогены: происхождение, механизмы, особенности действия, применение, история изучения (А.С. Саратиков, И.И. Брехман)

· средства растительного происхождения – жидкие экстракты родиолы*, левзеи*, элеутерококка*; настойки аралии*, женьшеня*, лимонника*;

· средства животного происхождения – пантов благородного оленя экстракт (пантокрин*).

11. Ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы): химическое строение, механизмы, особенности действия и применение, отличия от психомоторных стимуляторов

· производные гамма-аминомасляной кислоты – гамма-аминомасляная кислота, пирацетам, фонтурацетам (фенотропил*), никотиноил гамма-аминомаслянная кислота (пикамилон*), аминофенилмаслянная кислота (фенибут*);

· производные адамантана – мемантин;

· ноотропные средства пептидного строения – ноопепт*;

· ноотропные средства другого химического строения – гопантеновая кислота, пиритинол, меклофеноксат.

 

МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

 

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Какие нейромедиаторные эффекты антидепрессантов-ингибиторов нейронального захвата имеют терапевтическое значение, а какие являются основой их побочного действия? Назовите антидепрессанты данной фармакологической группы, вызывающие минимальные вегетативные расстройства.

2. Что такое регулирующее действие? Какие лекарственные средства его оказывают?

3. Укажите преимущества антидепрессантов-селективных ингибиторов захвата серотонина по сравнению с неизбирательными блокаторами обратного захвата медиаторов.

4. При применении каких антидепрессантов возможно развитие тираминового синдрома (“сырный криз”)? Какие антидепрессанты данной группы менее токсичны? Почему?

5. Какие антидепрессанты можно использовать для лечения нейропатической боли? Объясните механизм их анальгетического действия.

6. Почему к антидепрессантам редко развивается лекарственная зависимость?

7. Какие эффекты могут возникать при совместном применении ингибиторов моноаминоксидазы и трициклических антидепрессантов? Укажите вид и механизм их взаимодействия.

8. Что такое нормотимические средства? Назовите основные представители и показания к их применению.

9. Укажите различия в механизме действия различных представителей психомоторных стимуляторов. Как особенности механизма действия психомоторных стимуляторов влияют на спектр их фармакологического действия и показания к применению?

12. Какие лекарственные средства применяют при синдроме дефицита внимания и гиперактивности у детей?

10. Почему кофеин может:

· вызывать тахикардию или брадикардию,

· повышать или не изменять АД,

· неоднозначно изменять кровоток в различных сосудистых зонах?

13. Почему при астенических состояниях предпочтительнее назначать не психомоторные стимуляторы, а психостимуляторы-адаптогены?

14. Что такое мнемотропное действие ноотропов? Рассмотрите механизмы этого эффекта.

15. Объясните механизмы терапевтического действия ноотропов при нарушении мозгового кровообращения; старческой деменции; тяжелом переутомлении? Почему ноотропы малоэффективны у здоровых людей?

16. Какими дополнительными эффектами обладают различные ноотропные средства? Как это влияет на показания к их применению?

Задание 2. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Антидепрессанты: амитриптилин, имипрамин, мапротилин, моклобемид, ниаламид, пирлиндол, пипофезин, сертралин, флувоксамин, флуоксетин.

Ингибиторы нейронального захвата моноаминов:	Ингибиторы МАО:
Избирательные ингибиторы захвата серотонина:	Обратимые ингибиторы МАО:
Антидепрессант со стимулирующими свойствами:	Обладает тимоаналептическим действием с регулирующим компонентом:

2. Антидепрессанты: амитриптилин, имипрамин, моклобемид, ниаламид, пипофезин, тразодон, флувоксамин, флуоксетин.

Антидепрессанты со стимулирующими свойствами:	Антидепрессанты с седативными и/или анксиолитическими свойствами:
Ингибиторы нейронального захвата:	Трициклические антидепрессанты:
Блокирует м-холино-, α-адрено- и Н1 -рецепторы:	Не блокирует периферические м-холинорецепторы:

3. Психостимуляторы и ноотропные средства: амфетамин, кофеин, мезакарб, никотиноил гамма-аминомаслянная кислота, мемантин, пирацетам, экстракт родиолы*.

Психостимуляторы:	Ноотропные средства:
Симпатомиметики:	Потенцируют мнемотропные эффекты глутаминовой кислоты:
Обладает преимущественно центральным действием:	Неконкурентный антагонист NMDA -рецепторов:

 

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Ответьте на вопросы, отражающие механизмы и особенности действия антидепрессантов, психостимуляторов, ноотропных средств, показания к их клиническому применению (тестирование в компьютерном классе).