Способы усовершенствования трансдермальных терапевтических систем

При использовании различных трансдермальных терапевтических систем поступление лекарственных средств осуществляется через кожу. В связи с этим у трансдермальных пластырей достаточно ограничений, которые связаны с барьерными свойствами кожи. Кроме этого, направления улучшения трансдермальных терапевтических систем связаны не только с улучшением проникновения лекарственного средства, но также с тем, чтобы сделать поступление лекарственного вещества еще более точным и прогнозируемым, поддающимся максимально возможному управлению.

Все технологии, направленные на улучшение трансдермальных терапевтических систем, принято делить на три типа: физические, химические и биохимические.

1. Улучшения, направленные на совершенствование химических компонентов. Данный тип усовершенствования трансдермальных терапевтических систем связан с использованием различных химических веществ, которые будут способствовать проникновению лекарственного средства через естественный барьер кожи. Механизмы зачастую связаны с разрушением или повреждением упорядоченной структуры межклеточного жирового слоя. Вследствие происходит увеличение текучести данного слоя, растворимость лекарственного средства в роговом слое кожи возрастает. Использование химических веществ подобного плана имеет большие перспективы, но, тем не менее, используются такие вещества в трансдермальных терапевтических системах достаточно редко. Причина "непопулярности" среди производителей - большие затраты, связанные с регулирующими регистрационными требованиями. Необходимо не только доказать увеличение проникающей способности, но и провести различные испытания этих веществ на безопасность и токсичность.

2. Усовершенствование биохимических составляющих трансдермальных систем. Суть данного типа усовершенствования связана с изменением молекулы лекарственного вещества на краткий период таким образом, чтобы этой измененной молекуле было легче проникнуть через естественный кожный барьер. Такое изменение молекулы обычно носит физико-химический характер. После подобного изменения молекула неактивна. Однако после проникновения она поддвергается биотрансформации (например, ферментативной) и возвращается к своему терапевтически активному состоянию.

К сожалению, данное направление усовершенствование трансдермальных терапевтических систем находится еще в самом начале своего развития.

3. При физическом усовершенствовании трансдермальных систем доставки лекарственных средств применяют внешние стимуляторы или силу для проведения лекарственного средства через кожу, особенно через самый наружный слой. Внешние силы производят обратимые физические изменения в пределах рогового слоя. Используются три метода: ионофорез, сонофорез и электрофорез. Методы используются для повышения чрескожного проникновения (и поглощения) различных терапевтических агентов [4,8].

Заключение

Создание трансдермальных пластырей не сильно распространено в связи со сложностью изготовления. Тем не менее, трансдермальные пластыри имеют огромнейшие перспективы в качестве формы лекарственного средства. Благодаря многочисленным плюсам трансдермальные системы могут заменить пероральный и внутривенный способы введения лекарственных средств.

В настоящее время наибольшее распространение получили трансдермальные терапевтические системы, нанесение которых предполагается как на кожу, так и на слизистые оболочки. Трансдермальные пластыри предназначены для контролируемого высвобождения лекарственных веществ через кожу в системную циркуляцию, сохраняя постоянную эффективность. Осуществлять доставку лекарственных веществ при сниженной дозе, которая может спасти пациента от вреда больших доз с улучшенной биодоступностью.

Трансдермальный пластырь состоит из четырех слоёв: непроницаемой верхней мембраны; проницаемого слоя, в котором содержится лекарственное вещество; микропористой мембраны, заполненной неполярным материалом и адгезионным слоем, обеспечивающий контакт системы с кожей.

В ГФ РБ представлены требования к трансдермальные пластырям. Они обязательно проходят следующие испытания: тест растворения, однородность содержания и однородность дозированных единиц. Тест растворения проводят для подтверждения соответствующего высвобождения действующего вещества или веществ методом сборного диска, методом ячеек или методом вращающегося цилиндра.

Усовершенствование технологий и принципов действия даст возможность увеличить разнообразие лекарственных средств, которые могут быть доставлены трансдермально, особенно для больших и ионизированных молекул биотехнологических лекарственных средств, которые в настоящее время могут быть введены только путем болезненных инъекционных процедур.