Антигельминтные средства (классификация)

Антигельминтики-препараты химической или биологической природы, предназначенные для борьбы с гельминтами человека и животных, птиц.

В зависимости от преимущественного влияния на те или иные гельминты их делят на противотрематодозные, противонематодозные и противоцестодозные. К первым относятся битионол, гексихол, четыреххлористый углерод, гексахлорпараксилол, ко вторым — пиперазина гексагидрат, пиперазина адипинат и сульфат, фенотиазин, натрия силикофлюорид (кремнефтористый натрий), к третьим — ареколина гидробромид, меди сульфат, фенасал и др.

Антигельминтные средства (при нематодозах)

Соли пиперазина: пиперазина-адипинат,пиперазина-сульфат, пиперазина-фосфат, пиперазина-гексагидрат. Это белые кристаллические порошки без запаха, для них характерны низкая токсичность, высокая эффективность.

Пиперазина-адипинат (piperazini adipinatum) внутрь г/кг 0,1 (всем животным).порошок.

Тетрамизол (Tetramisolum, нилвнрм, немицид) белый кристаллический порошок, растворяется в воде, этаноле, метаноле, хлороформе. Высокоактивен против молодых и половозрелых форм желудочно-кишечных и легочных нематод животных. У крс могут и лошадей могут быть при подкожном введении отеки в месте инъекции. Внутрь мг/кг 50-75(всем), порошок.

Фенотиазин (Phenothiazinum, тиодифениламин) порошок серовато-зеленого цвета, не растворяется в воде, растворяется в ацетоне, бензоле, эфире, спирте. Токсичность не изучена, многие животные погибли от терапевтич дозы. Внутрь мг/кг 500(всем).порошок.

Антигельминтные средства (растительные перепараты)

Корень и корневище девясила (Radix et rhizoma Inulini helenii)содержат вещество, эфирное масло. В виде порошка,натоя, настоек и экстраков и отваров.

Корневище мужского папоротника– споровое многолетнее растение сем папоротниковых. Содержит эфирное масло, папоротниковую кислоту (филицин, филиксовая кислота), аспидинофилицин, флавоспидиновую кислоту. Влияет на кишечную стадию ленточных гельминтов, фасциол. Действует на гельминтов как нервно-мышечный яд, вызывая паралич, но действие недлительное,т.к. вызывает устойчивость у паразитов. В больших дозах препараты вызывают восп и раздражение жкт, понижение кровяного давления, учащение и ослабление сердечной деятельности, вос печени, почек, угнетение цнс.

Густой экстракт из корневища м папоротника(Extractum Filisis maris spissum) дозы в 6 раз меньше, чем корневища. Густая масса зеленого или буро-зеленого цвета, неприятного вкуса,растворима в эфире. Главное действующее вещество-фильмарон,филиксовая, папаротниковая кислоты. Применяют при монизеозах,цестодозах собак и гусей,анаплоцефалидозах лошадей. Назначают в микстурах, эмульсиях,желатиновых капсулах, пилюля, болюсах.

собакам 1-5 г.

Семена тыквы(semina Cucurbitae decortica) употребляют семена, хранившееся не более 2-х лет. В форме мелкого порошка смешивают с 6-8-кратным количеством воды и кипятят в течение часа. Против ленточных гельминтов(аскариды, острицы).

 

 

Ганглиоблокирующие вещества.

Вещества понижают чувствительность вегетативных ганглиев в следствии этого тормозят передачу возбуждения при ганглионарных на постганглионарные волокна. При этом резко ослабевает влияние вегетативных нервов на функц деятельность разных органов и систем организма. Применяют при гипертонической болезни, эндоартрите, тромбофлебитах, артериальной эмболии токсикозах беременных, глаукоме и др.

Уменьшают возможности развития отеков, ослабляют влияние раздражителей на сердце и ЦНС.

Применяют пентамин, бензогексоний, синтамин, тетамон,изоприн, кватерон, пирилен и др.

Пентамин

Порошок, 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл. Расслабляет гл мускулатуру желудка и кишечника, сосудов и бронхов, при спазмах, кишечных и моч камнях. Назначают в\м,в\в.

Пахикарпин

Миорелаксанты

Блокируют Н-холинореактивные системы поперечнополосатой мускулатуры. Сначала расслабляются мышцы задних конечностей, затем передних и брюшного пресса, в более высоких дозах и грудной клетки. Различают препараты антидеполяризирущего и деполяризирующего действия. К первым относят тубокурарин, диплацин, парамион, мелликтин, кндельфинПрепараты деполяризующего действия оказывают стойкий ацетилхолиномиметический эффект.

Диплацин

Порошок, раств в воде. Ампулы 5мл 2%. Нарушает нервно-мышечную проводимость в скелетной мускулатуре. Дитилин

Порошок. миорелаксант при всех видах ингаляционного и неингаляционного наркозов, особенно при кратковременных операциях.

КРС 0,0001г, лошади 0,001.

Противогистаминные

Гистамин,дипразин, димедрол, диазолин.

Гистамин

Гистамина гидрохлорид. Применяют при сенной лихорадке, сывороточных болезнях, медикаментозных анафилаксиях, англионевратических отеках. При атонии рубца, метритах, гангренозных маститах, послеродовом парезе. Лошадям при эмфиземе легких, стоматитах, крапивнице и др. Собакам при дерматитах, экземах, аллерг отеках, конъюнктивитах, отитах.

Димедрол

Порошок, раств в воде и спирте.Снимает спазмы гл мускулатуры, восстанавлив функц состояние капилляровСедативное и гипотоническое состояние.. В\в, в\м, п\к, внутрь, наружно.

в\м КРС 0,3-0,6 Лошади 0,1-0,5.

 

Местные анестетики

устраняют возбудимость концевых аппаратов чувствительных нервов и блокируют проводимость импульсов по нервным волокнам. действие обратимо. При непосредственном контакте с окончаниями чувств нервов, нервных стволов и корешков снижается восприятие всех видов чувствительности – анастезия восприятие болевых ощущений – аналгезия. В дальнейшем выкл температурная, тактильная и др виды чувствительности.

предъявляют опред требования. Они должны иметь высокую избирательную анастезирующую активность. Необходимо чтобы действие анастетика было обратимым и он не влиял отрицательно ни на нервные элементы, ни на окруж ткани. Должен легко раств в воде, быть устойчивым в р-ре, быть близким к нейтральной рН, медленно всасываться и обладать продолжительным действием, легко и просто разрушаться после резорбции. Желательно чтобы они сужали сосуды и были совместимы с адреналином. Должны выдерживать стерилизацию кипячением. Анестетики действуют на мбраны нервных волокон, снижая их проницаемость для ионов натрия и калия Под влиянием местноанастезирующих средств в нервных окончаниях и в самом нерве прекращается электрохим процесс, образование нервных импульсов.

-Поверхностная=терминальная

-инфильтрационная

-проводниковая=регионарная

-спиномозговая

Все анастезирующие в-ва ядовиты для ж-ых, поэтому их необходимо применять в определенных дозах.

Анестезин

Порошок. Оказывает сильное местное анастезирующее действие. В следствии плохой растворимости используется в видже присыпок или мазей 5-10%. Для обезболивания раневых и язвенных пов, при трещинах сосков вымени, при выпадении прямой кишки и влагалища, энтерально для воздействия на слизистые пищ вар тракта(ожоги, спазмы).

Дикаин

Порошок. В офтальмологии пов анастезия для удаления инородных тел и др оперативных вмешательствах, а также в отоларингологии в форме 0,5-1% растворов.

Тримекаин

Порошок. Сильное местноанестезирующее средство, активнее новокаина в 2-3 раза, но несколькотосксичнее. Действует более продолжительно чем новокаин 2-4 часа. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным и болеутоляющем действием. Существенно не влияет на ССС, дыхание и кровотечение. Вызывает глубокую и продолжительную инфильтрационную, проводниковую и спиномогзговую анастезии.

0,25 0,5 1 % раствора

Кокаин

Кокаина гидрохлорид

Обладает анастезирующей активностью, но сейчас его используют весьма ограниченно. Так как он токсичен, вызывает эйфорию, привыкание и поэтому представляет соц опастность.

Новокаин

Порошок. обладает большой широтой терапевтического действия. Применяют для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анастезий.Для поверхностой-малопригоден Анастезия кратковременна 30-50 минут, т.к. препарат быстро всасывается, попадает в печень и разрушается. Понижает возбудимость рецепторов сердца, легких, кишечника.

Действует спазмолитически и противогистамино. Подавляет многие рефлексы, препятствуя развитию возбуждения. Понижает возбуд мышц сердца и двиг зон коры больших полушарий.

В комбинации с др препаратами применяют при язвенной болезни желудка, спазматических коликах, травматическом перитоните, бронхопневмониях, метритах,выпадении матки,заражении последа у коров, последродовых эпндометритах,воспалении копыт у лошадей.

Лошади 2,5г

КРС 2г

82 Фитонциды — защитные вещества, образуемые и выделяемые высшими растениями. Открыты в конце 20-х годов. Фитонциды способны подавлять рост бактерий, грибов и простейших. Большинство растений продуцирует летучие фитонциды, способные оказывать свое действие на расстоянии, но есть и нелетучие фитонциды, которые также образуются в тканевых клетках и протоплазме растительных клеток.

Фитонциды разных растений различны по основному составу, свойствам и по действию. Продукция их изменяется в зависимости от различных факторов: от сезона, почвенных и климатических условий, времени суток, стадии вегетации растений и их физиологического состояния. Кроме того, разные органы одного и того же растения могут продуцировать различные фитонциды. Обычно выделение фитонцидов после разрушения (измельчения, растирания) тканей растения прекращается через несколько минут или даже секунд. А вот фитонциды чеснока после его измельчения продолжают выделяться спустя 15—20 суток.

Мощность и диапазон действия фитонцидов различны. Некоторые фитонциды (например, чеснока) убивают многие бактерии, грибы, микроорганизмы (даже холерный вибрион, возбудителей брюшного тифа, газовой гангрены, дизентерии и другие). Фитонциды же других растений по своему действию (как и по силе его, так и по диапазону) значительно слабее и избирательнее. А есть такие бактерии, которые успешно противостоят действию самых мощных фитонцидов.

Фитонциды влияют на состав микрофлоры воздуха. В сосновых и кедровых лесах, например, вне зависимости от географической широты и близости населенных пунктов, воздух практически стерилен (содержит только 200— 300 бактериальных клеток на 1 м).

Растения одного вида действуют своими фитонцидами на растения других видов, замедляя или ускоряя их рост и развитие.

Химическая природа фитонцидов разнообразна. Чаще всего — это комплекс органических соединений. Так, например, в фитонцидах черемухи имеются синильная кислота и бензойный альдегид, которые действуют на насекомых, клещей, червей, грызунов и т.д. Зачастую химический состав фитонцидов совпадает или близок с составом эфирного масла данного растения, но идентифицировать их нельзя.

Свойства фитонцидов используются в медицине, сельском хозяйстве и в пищевой промышленности. Например, фитонцидный препарат из чеснока — сативин применяется для лечения дизентерии. Многие фитонциды, попадающие с продуктами в организм человека, действуют, например, на микрофлору желудка, кишечника. Широко используются свойства фитонцидов и при заготовке продуктов, при их хранении.

81МОНОМИЦИН (Monomycinum). Антибиотик, являющийся смесью сульфатов органического основания, продуцируемого Actinomyces circulatus var monomycini. По антибактериальным свойствам и химическому строению близок к паромомицину: относятся к антибиотикам неомициновой группы (аминогликозидам). Порошок или пористая масса кремового цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Активность препарата выражается в единицах действия; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг монимицина основания. Практически в 1 мл содержатся 720 ЕД. Мономицин активен в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий [стафилококки, палочки дизентерии, кишечная палочка, палочка клебсиеллы (палочка Фридлендера) и др.] слабо действует на пневмококки и стрептококки; чувствительность протея варьирует в широких пределах в зависимости от штамма. На анаэробную флору, патогенные грибы и вирусы не действует. На чувствительные к нему микроорганизмы мономицин оказывает бактерицидный эффект. Мономицин обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителя кожного лейшманиоза, токсоплазмы, дизентерийной амебы и др. Применяют монимицин внутрь, внутримышечно, в полости, местно. При внутримышечном введении препарат быстро поступает в кровь, хорошо проникает в органы и ткани. При приеме внутрь всасывается плохо, большая часть препарата выделяется с калом. Мономицин эффективен при коли-энтеритах, токсической диспепсии, бактериальной и амебной дизентерии, сальмонеллезе, а также при острых и хронических инфекциях мочевых путей (легкой и средней тяжести, без нарушения выделительной функции почек). Основным показанием к применению мономицина является кожный лейшманиоз. к раствору можно добавить сахарный сироп. Заливают водой, молоком. При тяжелых септических процессах мономицин иногда вводят внутримышечно; взрослым в дозе 0,25 г (250 ООО ЕД) 3 раза в сутки, детям 4-5 мг/кг в сутки (в 3 приема). Препарат растворяют в 4-5 мл 0,5 % раствора новокаина или стерильной воды для инъекций. При перитонитах вводят дополнительно в брюшнуию полость 0,25 - 0,5 г в 5 - 10 мл 0,5 % раствора новокаина 1 раз в сутки. Продолжительность лечения не более 5-7 дней. При сопутствующей пневмонии применяют дополнительно препараты пенициллина. При лечении кожного лейшманиоза мономицин можно вводить в течение 10 - 12 дней при условии контроля за функцией почек и состоянием слуха. Можно при необходимости одновременно назначать местно 2 - 3 % мазь (готовят в аптеке). Лечение мономицином должно проводиться под тщательным наблюдением врача. При длительном применении препарата возможны воспаление слухового нерва и поражение почек. При пероральном применении мономицина могут появиться изжога, тошнота, рвота. Подобно другим антибиотикам-аминогликозидам, мономицин оказывает нефрои нейротоксическое действие; он п ротивопоказан при воспалении слухового нерва и нарушениях функции почек. Абсолютно противопоказано парентеральное применение мономицина со стрептомицином, дигидрострептомицином, канамицином и другими нефрои ототоксичными антибиотиками. Последовательные курсы лечения этими антибиотиками можно проводить лишь после перерыва не менее чем 14 дней. Беременным назначают только по особым показаниям и с большой осторожностью. Формы выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,25 и 0,5 г (250 ООО и 500 ООО ЕД); таблетки по 0,25 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

80 Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.

Также к макролидам относят:

азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;

кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжелые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются крайне редко. ^[1].