Фармакодинамика. Определение. Роль и значение в развитии фармакотерапии. Виды действия лекарственных веществ. Механизмы действия лекарственных средств.

Клиническая фармакодинамика - раздел клинической фармакологии,изучает воздействие ЛС на организм человека, а также взаимодействие различных ЛС в организме при их одновременном назначении

Подавляющее большинство лекарственных средств оказывает лечебное действие путем изменения деятельности организма. Под их влиянием изменяется скорость протекания различных естественных процессов, отмечается снижение или усиление функций соответствующих органов и систем.

Избирательное и общее действие. После резорбции лекарственные вещества могут проявлять к Определенным тканям особо высокую чувствительность, благодаря чему на них оказывают избирательное действие. Чем выше дифференцирована ткань, тем сложнее в ней биохимические процессы, тем больше возможности для проявления избирательного действия. Наркотики избирательно действуют на центральную нервную систему, анестетики - на чувствительные нервные волокна, холиномиметики и холинолитики - на холинергическую иннервацию. Известно, что гликозиды сердечные избирательно действуют на сердечную мышцу, спорынья - на мышцу матки и т. д.

Прямое и косвенное действие. После всасывания действие лекарственного вещества отражается на всем организме, являясь в этом смысле во всех случаях общим. Очень важно отличать процессы, развивающиеся в тканях и органах, с которыми лекарство приходит в непосредственный контакт, от тех процессов, которые возникают вторично в других тканях и органах. Прямое действие - это непосредственное влияние вещества на ткань, орган, в результате чего возникает первичная реакция. Прямые эффекты в какой-то мере отражаются на состоянии других органов. Примерами прямого действия могут служить влияние сердечных гликозидов на сердце, мочегонных средств на почки и др. Изменения в органах, где лекарственные вещества не вступают в первичный контакт, называются косвенным действием. Действие слабительных средств на кишечник будет прямым, а усиление сокращения матки при этом - косвенным влиянием. Косвенные эффекты также полезны, но они не главные. Прямое действие называют первичным, а косвенное - вторичным.

Главное и побочное действие. Главным, или основным, называется ведущее действие вещества, наиболее ярко и сильно у него выраженное. Побочное действие, когда наряду с лечебным эффектом какого-либо вещества проявляется нежелательное, вредное с точки зрения клинициста влияние. Побочного действия надо избегать или предупреждать его.

Обратимое и необратимое действие. Все лекарственные вещества вызывают временные изменения функций органов и организма, с прекращением действия вещества функции восстанавливаются. Такое действие мы называем обратимым. Однако некоторые вещества, применяемые в больших дозах, могут вызвать необратимые изменения в органах и тканях. Примером этому может служить некроз тканей при действии кислот и щелочей.

Этиотропное и патогенетическое действие. Этиотропным или причинным действием называют воздействие лекарственных средств на причину данного заболевания. Воздействие химиотерапевтических средств на возбудителей болезней - это и есть этиотропное действие. Так действуют при нарушении обмена веществ микроэлементы, витамины и др.

Патогенетическое действие или патогенетическое лечение - это применение лекарственных веществ для устранения основных нарушений, вызванных патологическим процессом. Примерами патогенетической терапии служат применение новокаиновой блокады, дача сердечных средств при сердечной недостаточности, назначение успокаивающих и нейролептических средств при возбуждении, средств, повышающих защитные силы организма.

Основными механизмами действия являются:

· действие на специфические рецепторы: вещества, возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами; вещества, препятствующие действию специфических агонистов, — антагонистами (антагонизм может быть конкурентным и неконкурентным);

· влияние на активность ферментов, повышение или угнетение их активности;

· физико-химическое воздействие на мембраны клеток, изменение их электрического потенциала и процесса транспорта ионов;

· прямое химическое действие на молекулы или ионы внутри клетки.

Обычно лекарственное средство предназначено для лечения одного или очень ограниченного числа заболеваний, отдельных симптомов. В то же время лекарственных препаратов, оказывающих абсолютно избирательное действие на тот или иной рецептор, орган или патологический процесс, практически не существует.

15. Дозирование лекарственных средств. Расчет нагрузочной дозы. Выбор режима дозирования лекарственных средств.

Дозирование лекарственных средств — назначение лекарственных препаратов в определенном количестве (дозе) или в определенной концентрации (при местном или ингаляционном применении).

Нагрузочная доза. В дополнение к корректировке поддерживающей дозы при почечной недостаточности необходимо уделить внимание также нагрузочной дозе. Поскольку эта доза предназначена для быстрого доведения концентрации лекарственного средства в плазме крови или, в особенности, уровня его содержания в организме до уровней, соответствующих устойчивому состоянию, нет необходимости изменять обычную нагрузочную дозу, если ее применяют в норме. Выведение многих лекарственных сре дств пр оисходит достаточно быстро, так что время, необходимое для достижения устойчивого состояния, невелико, и не возникает необходимости применять нагрузочную дозу. С другой стороны, при почечной недостаточности, когда период полувыведения может значительно увеличиться, период накопления может стать недопустимо длительным. В таком случае нагрузочную дозу можно вычислить приведенным выше способом (см. подраздел Накопление лекарственного средства) применительно к дробному введению лекарственного средства. Примерную величину нагрузочной дозы для непрерывного введения можно определить (когда все единицы согласуются между собой) следующим образом:

Для выбора режима дозирования лекарственного средства необходимо решить 4 задачи:

1. выбрать путь введения препарата;

2. определить его суточную дозу;

3. определить разовые дозы при дробном введении препарата или интервалы времени для равномерного дробления суточной дозы;

4. установить длительность курса лечения. Выбор пути введения препарата и проблемы, связанные с поступлением лекарств в системный кровоток, уже были обсуждены. Известные параметры фармакокинетики лекарств позволяют выбрать и оптимальный режим дозирования каждого лекарственного средства.

16. Повторное применение лекарственных средств. Взаимодействие лекарственных средств. Виды. Фармацевтическое взаимодействие.