Не бензодеазепиновые препараты.

Снотворные средства Зопиклон Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна

С выраженным седативным эффектом Мебикар Назначают внутрь в таблетках по 0,3—0,6 г 2—3 раза в день (независимо от приёма пищи). Максимальная разовая доза 3 г, суточная — 10 г. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2—3 мес

С легким активизирующим эффектом Грандаксин зрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза - 300 мг.

С противосудорожным действием Карбамазепин Назначают внутрь (во время еды) или после еды взрослым, начиная с 0,1 г (1/2 таблетки) 2—3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4—1,2 г (4—6 таблеток) в день

Спектр активности. Эффект большинства препаратов развивается быстро (при внут­ривенном введении немедленно, при пероральном приеме че­рез 30—40 мин), ускорить действие препарата можно, раство­рив его в теплой воде или приняв таблетку под язык. Наибо­лее продолжительным действием обладают кетозамещенныебензодеазепины. После их применения больные могут длительно испытывать сонливость, вялость, головокружение, атаксию, нарушение памяти. У пожилых пациентов обычно наблюдает­ся замедление выведения бензодиазепинов из организма, воз­можно возникновение явлений кумуляции. В этом случае лег­че переносятся гидроксизамешенныебензодиазепины. Транквилизаторы малотоксичны, хорошо сочетаются с боль­шинством лекарственных средств, их побочные эффекты не­многочисленны. Миорелаксирующий эффект особенно выра­жен у лиц пожилого возраста, в связи с чем дозировки долж­ны быть тем ниже, чем старше больной. При миастении бен-зодиазепины не назначают. С другой стороны, миорелаксиру-ющее действие может быть использовано при болезненных мышечных спазмах (остеохондроз, головные боли). Употреб­ление любого транквилизатора ухудшает остроту реакции и недопустимо при вождении транспорта. При длительном (бо­лее 2 мес) употреблении транквилизаторов возможно форми­рование зависимости (особенно при употреблении диазепама, феназепама, нитразепама). Многие бензодиазепины обладают противосудорожным дей­ствием (нитразепам, феназепам, диазепам), однако выражен­ный седативный эффект этих препаратов препятствует их ши­рокому применению для лечения эпилепсии. Для эффектив­ной и безопасной профилактики эпилептических припадков чаще используются средства с продолжительным действием, лишенные выраженного седативного эффекта (клоназепам, клоразепат, клобазам) Транквилизирующий эффект обнаруживается у многих средств, применяемых в соматической медицине и действующих на другие медиаторные системы.

2. Клинические эффекты использование в соматич практике

Транквилизаторы обладают пятью основными эффектами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным^[7]. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения. Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический («противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряженности. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируютсяСедативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций, и др. Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и, иногда, продолжительности. Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем данный эффект может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др. Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах. Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.В спектре действия некоторых транквилизаторов выделяют вегетостабилизирующий эффект (нормализация функциональной активности автономной нервной системы). Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций пищеварительной системы и др.). Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.

В соматической практике. При лечении так называемых функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы используют чаще транквилизаторы. Снимая неадекватное восприятие внешних психоэмоциональных раздражений и интероцептивных сигналов, они способствуют исчезновению неприятных ощущений — боли и тягостного чувства дискомфорта в области сердца, нарушений ритма и т. д. Наряду с этим улучшается сон, уменьшается выраженность таких общеневротических проявлений, как раздражительность, повышенная утомляемость, снижение работоспособности, головная боль. При лабильном пульсе и АД с тенденцией к тахикардии и гипертензии наблюдается нормализация этих гемодинамических показателей.показанием для психофармакотерапии являются органические заболевания аппарата кровообращения, протекающие с повышенной функциональной реактивностью. Так, в случаях ишеми-ческой болезни сердца (ИБС), обусловленной атеросклерозом венечных артерий, когда в развитии приступов стенокардии существенна роль ангионевротического фактора (приступы возникают как психовегетативная реакция на эмоциональный стресс), психофармакологические препараты, не являясь средствами купирования приступа стенокардии, тем не менее оказывают лечебный эффект. За счет седативного, транквилизирующего, иногда антидепрессивного действия они снижают неадекватно повышенную психовегетативную реактивность, приводят к урежению приступов ангионев-ротической стенокардии. На стенокардию напряжения психотропные средства, за редким исключением, влияния не оказывают. Так же транквилизаторы применяют в качестве премедикации для проведения наркоза у больных.

3. Показанияпротивопоказания побочные эффекты

Основными показаниями для назначения транквилизаторов являются:

Состояния, сопровождающиеся чувством тревоги, страха;

Тревожно-депрессивные состояния;

Абстинентный синдром при алкоголизме;

Бессонница;

В качестве премедикации перед наркозом;

Транквилизаторы оказывают определенное действие на сердечно-сосудистую систему, снижая артериальное давление, обладают антиаритмическими свойствами.

Противопоказания к назначению транквилизаторов: тяжелые формы миастении, острые заболевания печени и почек, беременность и лактация, острая алкогольная интоксикация. Учитывая возможность возникновения мышечной слабости и дневной сонливости, нарушения зрения (расстройства аккомодации), снижении скорости и точности автоматизированных действий, снижении способности к концентрации и переключению внимания, с особой осторожностью необходимо назначать транквилизаторы больным, продолжающим выполнять свои профессиональные обязанности, связанные с операторской деятельностью у машин, у станков, с вождением транспорта. Работникам этих категорий в случае необходимости целесообразно назначение транквилизаторов со стабилизирующим компонентом действия: триоксазина, грангдаксина, мебикара, мезапама которые не вызывают слабости и сонливости.

Основные побочные эффекты транквилизаторов следующие:

Дневная сонливость, снижение памяти, нарушение концентрации внимания. Эти симптомы могут наблюдаться в течение последующего дня после вечернего приема препарата. Поэтому их нельзя применять людям целого ряда профессий (водители, диспетчеры).

Угнетающее действие на дыхательный центр. Соответственно, запрещено назначать эти препараты для лечения бессонницы людям, страдающим храпом, синдромом сонного апноэ, хронической дыхательной недостаточностью.

Возникновение синдрома отмены, свидетельствующего о формировании зависимости, прямо зависящего от продолжительности лечения транквилизаторами.

При длительном применении (в течение 6-12месяцев) возникает психическая и физическая зависимость.

При длительном применении этих препаратов появляются дрожание конечностей и особенно пальцев, головокружение. Продолжительное использование этих веществ, а также анальгетиков наркотического ряда иногда ведет к накоплению препаратов и в большинстве случаев к интоксикации, даже при строгом соблюдении дозировки. У больных, внезапно прекративших прием этих препаратов, могут развиться явления абстиненции. Основные признаки этого синдрома – бессонница, состояние тревоги, общее беспокойство, головные боли, раздражительность, дрожание рук, подергивание мышц лица, плохой аппетит, реже отмечаются эпилептиформные припадки (напоминающие эпилептические).