ЗАНЯТИЕ №7. Технология суппозиториев. Оценка качества

ЗАНЯТИЕ №7. Технология суппозиториев. Оценка качества

ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ: Уметь обосновывать технологию суппозиториев ректальных, вагинальных и палочек, готовить суппозитории ректальные, вагинальные и палочки методами выливания и выкатывания, оценивать качество и оформлять приготовленную лекарственную форму к отпуску при осуществлении практической деятельности в аптечных учреждениях.

МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ.

1.Таблицы, образцы рецептурных бланков и паспортов письменного контроля. 2.Весы ВСМ разных типоразмеров с разновесами, весы технические аптечные до 1 кг. 3.Шпатели металлические или пластмассовые, целлулоидные пластинки (скребки), стекла предметные. 4.Лекарственные и вспомогательные вещества, необходимые для работы. 5.Спирто-эфирная смесь (1:1). 6.Ножницы и бумажные капсулы. 7.Этикетки «Наружное», «Хранить в защищенном от света месте», «Хранить в прохладном месте при температуре 8⁰С–15⁰С». 8.Крахмальный клейстер. 12.Образцы приготовленных и оформленных к отпуску лекарственных форм.

РАСЧЕТ УЧЕБНОГО ВРЕМЕНИ.

1. Введение                                                                                                        - 5 мин

2. Проверка исходного уровня знаний                                                           – 45 мин

3. Подведение итогов контроля и коррекции исходного уровня               – 5 мин

4. Организация лабораторной работы                                                            – 5 мин

5. Перерыв                                                                                                         – 10 мин

6. Выполнение и оформление лабораторной работы                                   – 45 мин

7. Решение типовой ситуационной задачи                                                    – 5 мин

8. Контроль конечного уровня знаний                                                           – 20 мин

9. Заключение                                                                                                    – 5 мин

                                                                                                                      145 мин

ОБЩИЕ МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ.

Тема относится к разделу «Мягкие лекарственные формы». Она имеет важное значение для дальнейшего обучения на профильных кафедрах фармацевтического факультета, в практической работе провизором при изготовлении и осуществлении контроля качества лекарственных средств, изготовленных в аптечных учреждениях. Умения и навыки студенты получают при самостоятельном выполнении лабораторной работы и решении ситуационных задач при консультации и под руководством преподавателя.

ХОД ЗАНЯТИЯ.

1. Проверить присутствующих, указать значение темы и цель занятия, ответить на неясные вопросы.

2. Проверить исходный уровень знаний студентов по основным вопросам темы и тестам. Узловые вопросы разобрать более подробно.

2.1.Суппозитории как лекарственная форма и как дисперсная система, достоинства и недостатки, классификация суппозиториев.

2.2.Суппозиторные основы. Требования к суппозиторным основам. Классификация основ. Характеристика липофильных, гидрофильных и дифильных суппозиторных основ.

2.3.Введение лекарственных веществ в основу. Методы получения суппозиториев: ручное формирование, выливание. Технологические схемы изготовления суппозиториев в аптеках методами выкатывания и выливания.

2.4.Использование заместительных коэффициентов. Экспериментальное определение фактора замещения.

2.5.Палочки. Особенность прописывания. Расчет количества основы. Технология.

2.6.Оценка качества, отпуск и хранение суппозиториев. Совершенствование технологии суппозиториев.

Информационный блок

По 1 вопросу указать, что суппозитории – твердые однодозовые лекарственные средства, которые содержат одно или более действующих веществ, диспергированных или растворенных в подходящей основе, которая растворяется или диспергируется в воде или плавится при температуре тела. Форма, объем и консистенция должны соответствовать ректальному применению.

В состав суппозиториев могут входить вспомогательные вещества (разбавители, адсорбенты, поверхностно-активные и смазывающие вещества, антимикробные консерванты, а также красители, разрешенные к медицинскому применению).

С точки зрения дисперсологической классификации, суппозитории, получаемые выкатыванием или выливанием, представляют собой свободные всесторонне дисперсные системы с пластично- или упруговязкой средой. Суппозитории на глицериновых и некоторых других студневидных основах - это связнодисперсные системы.

Технологию суппозиториев охарактеризовал в начале ХХ в С.Ф.Шубин. Он определил суппозитории как:

Ø твердые лекарственные формы, предназначенные для введения в прямую кишку,

Ø пессарии – лекарственные формы, вводимые во влагалище,

Ø палочки – лекарственные формы, вводимые в узкие каналы.

 

Рис. 1. Форма суппозиториев

 (Технология лекарственных форм /под ред. Л.А. Ивановой. - М.: Медицина, 1991): а- конические или торпедообразные; б: 1- шарики (глобулы); 2 - яйцеоб­разные (овули); 3 - плоские с закругленным концом (пессарии); в - палочки с заостренным концом

 

Различают суппозитории ректальные (свечи) - Suppositoria rectalia; вагинальные - Suppositoria vaginalia; и палочки - bacilli.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

Масса одного ректального суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г.

Масса одного суппозитория для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) - globuli; яйцевидными (овули) - ovuli; в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) - pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

                   

 

Суппозитории применяют для оказания общего и местного действия. Суппозитории местного действия применяют главным образом для облегчения дефекации, для снятия болей, с целью местного воздействия лекарственного средства на воспалительный процесс. В последние десятилетия суппозитории широко применяют для общего воздействия вещества на организм. В прямой кишке хорошо всасываются вещества, принадлежащие практически ко всем фармакологическим группам. Следует отметить, что скорость всасывания при этом сравнима с подкожным и внутримышечным введением и значительно превышает пероральное введение. Значительная часть вещества поступает в кровь, минуя печень. Поэтому при назначении в виде суппозиториев средств списка «А» и «Б» необходимо проверять дозы. Дозы в этом случае сравнивают с высшими разовыми и суточными дозами для внутреннего применения. Применение суппозиториев особенно актуально в педиатрической и гериатрической практике.

Требования к суппозиториям:

1. соответствие концентрации лекарственного вещества и массы суппозитория выписанным в рецепте;

2. суппозитории должны иметь однородную массу и одинаковую форму;

3. суппозитории должны обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения;

4. для суппозиториев, изготовленных на липофильных основах, определяют температуру плавления или время полной деформации, которое должно соответствовать НД;

5. для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения, которое должно соответствовать НД;

6. равномерное распределение и максимальное диспергирование лекарственного вещества;

7. отсутствие механических включений.

Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений, на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Среднюю массу определяют согласно НД.

По 2 вопросу отметить, что для приготовления суппозиториев используют разрешенные к медицинскому применению основы.

Требования к основам:

1. основы должны плавиться или растворяться при температуре тела, чтобы обеспечить максимальный контакт лекарственного вещества со слизистой оболочкой; процесс перехода от твердого состояния к жидкому должен быть резким, минуя стадию размягчения;

2. основы должны обладать достаточной твердостью в момент введения, чтобы преодолеть сопротивление мышц;

3. основа должна хорошо воспринимать лекарственные вещества, и не препятствовать их высвобождению;

4. физико-химическая стабильность;

5. антимикробная стабильность

6. доступность и дешевизна.

Применяемые в аптечной практике суппозиторные основы подразделяют на две группы:

¨ липофильные (нерастворимые в воде);

¨ гидрофильные (растворимые в воде).

Классификация и характеристика суппозиторных основ представлена в приложении 1.

По 3 вопросу пояснить, что существуют некоторые общие замечания в технологии суппозиториев:

1. Если в рецепте не указана масса ректального суппозитория, то свечи готовят массой 3 г.

ПРИЛОЖЕНИЕ 1.

Классификация суппозиторных основ

Основа	Свойства основы
Липофильные основы
Масло какао (Butirum cacao)	Растительный жир шоколадного дерева. В химическом отношении – это смесь триглицеридов – сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот – стеариновой, пальмитиновой, олеиновой, лауриновой и др. Масло какао представляет собой куски светло-желтого цвета с приятным шоколадным запахом и вкусом. Температура плавления 30-340 С. Масло какао смешивается с различными веществами и достаточно легко их отдает. Из этой основы можно готовить суппозитории методом ручного формования, прессования и выливания в формы.
	Достоинства: Несмотря на все недостатки, это самая лучшая основа для приготовления суппозиториев.	Недостатки: при хранении масла какао при t>100 С оно превращается в полиморфные модификации, которые плавятся при t=24-260 C. В этом случае суппозитории будут плавиться в руках пациента. При нагревании до температуры выше t плавления масло какао медленно застывает, причем при более низкой t=23-260 C. Масло какао содержит до 30% олеиновой кислоты, что является причиной его прогоркания (при этом масло какао белеет). Эту основу трудно использовать в жаркое время года. Оно плохо эмульгирует воду и водные растворы. И. наконец, это импортный продукт.
Ланоль	Cмесь цетилового эфира фталевой кислоты и свободного цетилового спирта. Это твердое вещество с t плавления 36-370 С. За рубежом применяется лазупол - по составу эта основа близка к ланолю. Представляет собой смесь эфиров фталевой кислоты с высшими жирными спиртами (главным образом, цетиловым) с добавлением свободных цетилового, стеаринового спиртов и неионогенного эмульгатора.
Ланолевая основа	Cплав ланоля (60-80%), гидрогенизированного жира (10-20%) и парафина (10-20%), t плавления 35-370С.
Гидрогенизированные жиры.	Давно вошли в аптечную практику в качестве суппозиторных основ. Первые составы носили название бутиролов (Butirolum) и представляли собой сплав гидрогенизированных жиров с 4% парафина. Современный бутирол содержит до 30% масла какао. Используется также гидрогенизат хлопкового масла с добавкой эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т). За счет входящего в состав основы эмульгатора она способна инкорпорировать жидкости. Имеет температуру плавления 35-370 С. Готовят суппозитории на этой основе чаще всего методом выливания. Реже используют гидрогенизаты арахисового и пальмоядрового масла и тоже с добавкой 5% эмульгатора Т-2 (АМ 5Т и ПЯМ 5Т).
Витепсол (Witepsol).	Смесь триглицеридов лауриновой кислоты (с содержанием до 1% кислоты в свободном состоянии). Основа характеризуется высокой стабильностью и фармакологической индифферентностью. Совместима с подавляющей частью фармацевтических субстанций. Температура плавления в зависимости от марки от 33 до 39 С. Суппозитории готовят методом выливания.
Твердый жир типа А и В.	Тип А - твердый жир кондитерский. Тип В - твердый жир кондитерский + 1-5% Т-1 или N 1.
Гидрофильные основы
Желатино-глицериновая основа	Желатина медицинского 1,0 г, глицерина 5,0 г и воды 2,0 г. Готовят следующим образом: желатин заливают водой и оставляют для набухания на 1-1,5 часа в глицерине. Набухший желатин нагревают на водяной бане до получения однородной массы.
	Достоинства: Полученная основа плавится при температуре тела, легко смешивается с веществами, растворимыми в воде и глицерине. Лекарственные вещества легко всасываются из этой основы.	Недостатки: недостаточная прочность и твердость суппозиториев, поэтому чаще готовят суппозитории вагинальные. Массу нельзя приготовить впрок, т.к. при хранении студень постепенно высыхает, что приводит к повышению его температуры плавления. Кроме того, желатин - белковый продукт, подвергается микробной порче, несовместим с дубильными веществами, кислотами, щелочами. С солями тяжелых металлов образует нерастворимые продукты. Введение в желатин-глицериновую массу больших количеств солей приводит к ее синерезису.
Мыльно-глицериновая основа	Натрия карбоната кристаллического 2,6 г, глицерина 60,0 г, кислоты стеариновой 5,0 г. Приготовление основы: в 60,0 г глицерина растворяют 2,6 г натрия карбоната при нагревании на водяной бане, после чего небольшими порциями добавляют 5,0 кислоты стеариновой. После выделения углекислоты и исчезновения пены массу разливают в формы с таким расчетом, чтобы каждый суппозиторий содержал 3,0 г глицерина. Проще приготовить такую основу сплавлением медицинского мыла с глицерином.
	Достоинства: суппозитории направленного действия – слабительный эффект.	Недостатки: мыльно-глицериновые суппозитории оказывают местное раздражающее действие на слизистую кишечника, в связи с чем применяются в качестве слабительных средств.
Макроголы	Эти основы наиболее часто применяют в медицинской практике. Консистенция макроголов зависит от степени их полимеризации. Наиболее часто используют макрогол-4000 или сплав макрогол-4000 - 90 ч. и макрогол-400 - 10 ч.
	Достоинства: ü растворимость в секретах слизистых оболочек, ü способность полностью отдавать действующие вещества; ü стойкость при хранении; ü эти основы используют для приготовления суппозиториев методом выливания и прессования, что тоже является положительным свойством; ü их можно использовать в тропиках.	Недостатки: ü большое число несовместимостей (соли серебра, ртути, бромиды, иодиды, салицилаты, многие антибиотики и сульфаниламиды, фенолы). ü медленная и неполная растворимость в прямой кишке, ü возможное вытекание основы, ü обезвоживающее и прижигающее действие на слизистую оболочку (на макроголах перед введением рекомендуют смачивать водой).
Дифильные основы - это комбинация гидрофильной и липофильных фаз. Например: гидрофильная фаза:                                                                                       липофильная фаза: желатин 11 ч,                                                                                                   твердый жир 22 ч вода 26 ч, глицерин 45 ч

2.Если в рецепте не указана масса вагинального суппозитория, то свечи готовят массой не менее 4 г.

3.При назначении лекарственных веществ списка «А» и «Б» - обязательна проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ. Дозы в этом случае сравнивают с высшими разовыми и суточными дозами для внутреннего применения.

4.Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием, прессованием, экструзией.

5.Суппозитории готовят по массе. При использовании метода выливания проводят расчет количества основы учитывая прямой и обратный заместительный коэффициент.

Метод выкатывания может быть применен в тех случаях, когда масса обладает пластичностью. В качестве основы используют масло какао или сплавы, содержащие не менее 30% масла какао.

Вещества вводят в суппозитории, учитывая их растворимость в основе и воде, а также учитывая выписанные количества.

Лекарственные вещества, растворимые в жирах (фенол, хлоралгидрат, камфора, тимол и др.) вводят в суппозиторные основы растворяя в расплавленной основе. При необходимости для повышения температуры плавления массы вводят парафин, воск в количестве до 5 % от массы основы.

Лекарственные вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, этакридина лактат, колларгол, протаргол, новокаин, гексаметилентетрамин, калия йодид и др.) предварительно растворяют в минимальном количестве воды. Если водорастворимого вещества выписано много и требуется большое количество воды, то вещество вводят суспензионно.

Колларгол, протаргол и танин всегда вводят в суппозиторную основу в виде водных или водно-глицериновых растворов.

Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в основе (дерматол, ксероформ, висмута нитрат основной, стрептоцид и др.) вводятся в основы суспензионно.

Если указанные лекарственные вещества прописаны в небольших количествах (до 5 %), их растирают с несколькими каплями жирного масла, а затем смешивают с измельченной основой.

Если вещества прописаны в значительных количествах, их измельчают в ступке, а затем смешивают с измельченной основой.

Приготовление суппозиторой массы осуществляется в фарфоровых ступках путем смешивания веществ с измельченной основой. Сначала перемешивание осуществляют без нажима на пестик. Затем массу тщательно уминают. Если масса недостаточно пластична, добавляют безводный ланолин - сколько потребуется (quantum satis) - ориентировочно 1 г на 30 г суппозиторной массы. Избыток ланолина делает массу липкой и мягкой. В холодном помещении ланолина требуется больше, чем в теплом. Готовая масса должна легко отставать от стенок ступки и пестика.

С помощью пергаментной бумаги готовую массу сжимают в комок и взвешивают. Результат отмечают на обратной стороне рецепта и в паспорте.

Выделка бруска: массу переносят на стекло пилюльной машинки. С помощью дощечки выкатывают цилиндр или формуют квадратный брусок. Стекло и дощечку заворачивают в пергаментную бумагу. Во время выделки бруска массу необходимо придерживать и поворачивать. Это следует делать только с помощью бумаги. Прикасаться к массе руками недопустимо. Внутри бруска не должно быть пустот. Если полость образовалась, ее устраняют путем постукивания по бруску дощечкой и его одновременного поворачивания.

Длину бруска устанавливают по числу делений резака пилюльной машинки. Число делений резака должно быть кратно количеству суппозиториев. Готовый брусок должен точно укладываться в заданные размеры и иметь по всей длине одинаковую толщину.

Rp: Streptocidi 0,05

Novocaini 0,1

Anaesthesini 0,15

Extracti Belladonnae 0,015

Sol.Adrenalini hydrochloridi 1: 1000 gtt 1V

Basis ad 2,0

Р = 59,7 Q = 61,2 А = 9,75

Необходимо взять основы: .

Н.Н. Старковой преложен расчетный метод определения фактора замещения по формуле:

где – ρ_в плотность фармацевтической субстанции.

Введение фармацевтической субстанции в основу осуществляют по тем же правилам, что и при методе выкатывания. Особенно удобен метод выливания для веществ, растворимых в основе. Если вещества не смешиваются с основой, то в жидкой среде они могут разделиться. Это приводит к нарушению дозировки. Поэтому необходимо, чтобы консистенция расплавленной основы была густой (близкой к температуре застывания); разливание производилось быстро с постоянным перемешиванием массы; формы немедленно охлаждались.

По приведенному выше рецепту:

Основу помещают в ковшик, расплавляют на водяной бане. Дерматол растирают в ступке в сухом виде, затем с ихтиолом, добавляют основу, перемешивают, возвращают в ковшик и быстро разливают в подготовленные формы. Ставят в морозильную камеру на 15 мин.

Методом выливания готовят и суппозитории на гидрофильных основах. Рассмотрим пример:

Rp: Ichthyoli                    ç 2,5    Еж = 1,1

Acidi borici aa 0,25 ç 2,5    Еж = 1,6

Massa е gelatinosae g. s. ç      Мж = 36,17

   ut fiat globulus        ç        Мг = 43,76

D. t. d. № 10               ç М = 40,0

S. По одному шарику 2 раза в день.

Желатино-глицериновая основа имеет плотность 1,15 (жировая основа 0,95). Поэтому при изготовлении суппозиториев гидрофильной основы необходимо взять больше. Вначале рассчитывают количество жировой основы и умножают на модуль перехода 1,21 (1,15: 0,95).

2,5: 1,1 = 2,27 2,5: 1,6 = 1,56

Масса жировой основы Мж = 40 - (2,27 + 1,56)= 36,17

Масса гидрофильной основы Мг = 36,17. 1,21 = 43,76

Борную кислоту смешивают с частью расплавленной основы, добавляют ихтиол, смешивают с остальной основой и разливают в формы.

Приготовление суппозиториев методом прессования возможно лишь при условии, если основа обладает пластичными свойствами. С этим методом, а также с методом экструзии вы познакомитесь в курсе заводской технологии лекарственных форм.

По 5 вопросу указать, что при прописывании палочек в рецепте указывается не количество основы, а длина и диаметр палочки. Диаметр палочки колеблется в основном от 2 до 5 мм, длина - от 10 до 12 см. Количество основы рассчитывается по формуле:

где d² - диаметр палочки в см;

l - длина палочки в см;

g - плотность основы, г/см (0,95 для жировой основы);

n - количество палочек.

Приготовление палочек производится по общим правилам приготовления суппозиториев.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Алгоритм выполнения работы:

1. Описать свойства входящих ингредиентов, составить расчеты на предложенные рецепты. Оформить оборотную сторону ППК. Описать рецепты в соответствии с общими методическими указаниями.

2. Приготовить по 3 лекарственные формы.

3. Оформить к отпуску водные вытяжки и оценить их. Оформить лицевую сторону ППК.

4. Оформить протокол.

Метод выкатывани

Выписан рецепт:

1. Возьми: Экстракта красавки 0,015                    Rp:Extracti Belladonnae        0,015

Новокаина                0,03                        Novocaini                           0,03

Масла какао              1,5                          Olei Cacao                    1,5

Смешай, чтобы получилась свеча.            Misce fiat suppositorium

Дай такие дозы числом 6.                          Da tales doses № 6

Обозначь. По одной свече при болях.      Signa. По одной свече при болях.

Свойства ингредиентов: Экстракт Белладонны (Extractum Belladonnae) - густая масса темно-бурого цвета, своеобразного запаха. Список Б.

Новокаин (Novocainum) - бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень легко растворим в воде, легко в спирте. Список Б.

Масло какао (Oleum Cacao) - плотная однородная масса желтоватого цвета, слабого ароматного запаха какао, плавится при 30 - 34⁰С, превращаясь в прозрачную жидкость.

Совместимость ингредиентов прописи: Ингредиенты прописи совместимы.

Характеристика лекарственной формы: Выписана лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой суппозитории ректальные на гидрофобной основе с сильнодействующими лекарственными веществами: густым экстрактом красавки и легкорастворимым в воде новокаином. По дисперсологической классификации - это свободная всесторонне дисперсная, формированная система с упруговязкой дисперсионной средой.

Проверка правильности выписывания рецепта, доз веществ списков «А» и «Б» и норм единовременного отпуска: Экстракт Белладонны густой ГФ. ВРД - 0,05 РД - 0,015; ВСД - 0,15 СД - 0,045. Дозы не завышены.

Новокаин ГФ. ВРД - 0,25 РД - 0,03; ВСД - 0,75 СД - 0,09. Дозы не завышены.

Рецепт выписан правильно.

Оформление паспорта письменного контроля:

Лицевая сторона паспорта письменного контроля:	Оборотная сторона паспорта письменного контроля:
Дата____ Рецепт № Novocainum 0,18 Extractum Belladonnae solutum gutt. V Oleum Cacao 9,0 m общ = 9,36; 1,56 № 6   Приготовил: (подпись) Проверил: (подпись) Отпустил:  (подпись)	Экстракта Белладонны густого: 0,015 · 6 = 0,09 Раствор экстракта густого Белладонны: 1:2 - 5 капель 0,1 густого экстракта - 6 кап. 0,09 - х, х = 5,4 ≈ 5 капель Новокаина 0,03 · 6 = 0,18 Масло какао 1,5 · 6 = 9,0 Общая масса 9,36(9,0 + 0,18 + 0,18) Ср. масса суппозитория 1,56

Технология лекарственной формы с теоретическим обоснованием: Для приготовления суппозиториев числом 6 по данной прописи следует взять 0,18 новокаина, что составляет по отношению к общей массе около 2 %. Новокаин легко растворим в воде. Отвешивают 0,18 новокаина, помещают в ступку и добавляют 5 капель раствора густого экстракт белладонны. К полученному раствору добавляют в несколько приемов измельченное масло какао, каждый раз уминая пестиком до получения пластичной массы. Массу собирают на капсулу из парафинированной бумаги, взвешивают, отмечают на рецепте и паспорте. Далее из массы формируют стержень, делят его на шесть равных порций. Выкатывают шарики, из которых формируют суппозитории. Формирование суппозиториев проводят с использованием пилюльной машинки.

Упаковка и оформление: Суппозитории заворачивают в «косыночки» из парафинированной бумаги, помещают в картонную коробку. Наклеивают номер рецепта, оформляют этикеткой: «Наружное», предупредительные надписи: «Хранить в защищенном от света месте», «Хранить в прохладном месте при температуре 8⁰С – 15⁰С».

Оценка качества лекарственной формы:

Анализ документации. Рецепт выписан правильно. Ингредиенты совместимы. Дозы не завышены, расчеты сделаны верно. Паспорт письменного контроля и номер соответствуют рецепту.

Правильность упаковки и оформления. Упаковка правильная.

Органолептический контроль. Суппозитории имеют торпедообразную форму, на срезе однородны.

Время полной деформации до 15 мин. Отклонение в массе ± 5 %, что соответствует Постановлению МЗ РБ № 15 от 23.05 2000 г «Об утверждении инструкции по оценке качест­ва лекарственных средств, изготовляемых в аптеках».

 метод  выливания

Способом выливания можно готовить суппозитории на гидрофобных и гидрофильных основах. При расчетах количества основы исходят из объема гнезда матрицы.

При расчете количества основы необходимо учитывать объем, занимаемый лекарственными веществами, для чего используют заместительный коэффициент и обратный коэффициент замещения.

Заместительный коэффициент (Еж) - это такое количество лекарственного вещества, которое занимает такой же объем, что и 1 г основы.

Обратный коэффициент замещения (1/Еж) - это такое количество основы, которое занимает такой же объем, что и 1 г лекарственного вещества.

 

Выписан рецепт:	1/Еж	Количество основы, которое занимает такой же объем, что и лекарственные вещества
Возьми: Стрептоцида   0,1 Антипирина 0,12 Анестезина 0,2 Ксероформа 0,15 Бутирола достаточное количество Смешай, чтобы получилась свеча. Дай такие дозы числом 20. Обозначь. По одной свече два раза в день.	стрептоцида - 0,61 антипирина - 0,80 анестезина - 0,75 ксероформа - 0,63	0,61 х 2,0 = 1,22 0,80 х 2,4 = 1,92 0,75 х 4,0 = 3,0 0,63 х 3,0 = 1,39
		Всего основы: 8,03

Объем гнезда формы равен 3,0 гидрофобной основы.

Бутирола взяли бы (3,0 х 20) = 60,0 г

С учетом 1/Еж для лекарственных веществ бутирола необходимо взять: 60,0 - 8,03 = 51,97

При расчете гидрофильной основы следует учитывать то, что при одинаковой массе гидрофильная и гидрофобная основы будут занимать разные объемы, так как плотности основ различные. Плотность жировой основы - 0,95; желатино-глицериновой - 1,15. Следовательно, гидрофильной основы следует брать больше, чем жировой, т.к. плотность ее в 1,21 раза выше.

Выведение коэффициента пересчета количества основы: допустим, объем гидрофильной основы - V₁, объем гидрофобной основы - V_2, - масса гидрофильной основы,  - масса гидрофобной основы, (известна, т.к. рассчитывается из предложенного рецепта), .

,    ,     ,     ,

, , ,

 

Выписан рецепт:

Возьми: Кислоты борной                     0,25

Ихтиола                                  0,2

Массы желатино-глицериновой достаточное количество

Смешай, чтобы образовался пессарий.

Дай такие дозы числом 10.

Обозначь. По одному пессарию один раз в день.

 

1. Рассчитываем количество гидрофобной основы

1/Еж	Количество основы, которое занимает такой же объем, что илекарственные вещества
ихтиола - 0,91 борной кислоты - 0,625	0,91 х 2,0 = 1,82 0,625 х 2,5 = 1,56
	Всего основы: 3,38

Объем гнезда формы равен 3,0 гидрофобной основы.

Жировой основы взяли бы (3,0 х 10) = 30,0 г

С учетом 1/Еж для лекарственных веществ жировой основы необходимо взять:

                                                      30,0 - 3,38 = 26,62 г

2. Рассчитываем количество гидрофильной основы

                                                      26,62 х 1,21 = 32,21

3. Рассчитываем необходимое количество желатина, глицерина и воды, исходя из соотношения 1:5:2

желатина - 4,02

глицерина - 20, 13

воды - 8,04

Аналогичные расчеты можно производить при использовании ПЭО.

Литература

Основная: 1. Лекционный материал. 2. Кугач В.В. Курс лекций по аптечной технологии приготовления лекарственных форм. – Витебск, 2010. – С. 216-232. 3. Хишова, О.М. Практическое руководство по фармацевтической технологии аптечного изготовления лекарственных средств для студентов 3 курса очного отделения: пособие/ О.М.Хишова [и др.]. – Витебск: ВГМУ, 2008. – С. 294-309.

Дополнительная: 1. Государственная фармакопея Республики Беларусь. Том 1. – Минск, 2006. – С. 37-39, 262, 290, 631-632.

2. Технология лекарственных форм. Учебник в 2х томах. Том 1 /под ред. Т. С. Кондратьевой/. - М., 1991. - С. 312 - 325.

3. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм /под ред. Т. С. Кондратьевой/. - М., Медицина. - 1986. - С. 176 - 188.

4. Милованова, Л.Н. Технология изготовления лекарственных форм: уч.пособие/ Л.Н.Милованова, Н.М.Турусова, Е.В.Бабошина; серия «Медицина для вас». - Ростов н/Д: «Феникс», 2002. - С. 285-311, 325-328, 332-335.

5. Муравьев, И.А. Технология лекарств: учебник для фармацевтических факультетов ВУЗов/ И.А.Муравьев; изд. 3-е, перераб и доп. -  Т.2. – Москва: «Медицина», 1980. -С. 538-553.

6. Краснюк, И.И. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм: учебник для фармацевтических факультетов ВУЗов/ И.И.Краснюк, Г.В.Михайлова, Е.Т.Чижова- Москва: ИЦ «Академия», 2004. – С. 350-357.

7. Елисеев, Ю.Ю. Полный справочник фармацевта: справочник; под редакцией Елисеева Ю.Ю. – М.:«Эксмо-Пресс», 2006 – 768 с.

8. Об утверждении инструкции по оценке качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках: Постановление МЗ РБ № 15 от 23.05.2000 г. – Минск: МЗ РБ, 2000.

9. О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках: Постановление МЗ РБ № 35 от 14.08.2000 г - Минск: МЗ РБ, 2000.

10. О внесении изменений и дополнений в постановления Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 27.12.2006 г. № 120 и от 31.10.2007 г. № 99: Постановление № 181 от 31.10.2008 г. – Минск: МЗ РБ, 2008.

 

ЗАНЯТИЕ №7. Технология суппозиториев. Оценка качества

ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ: Уметь обосновывать технологию суппозиториев ректальных, вагинальных и палочек, готовить суппозитории ректальные, вагинальные и палочки методами выливания и выкатывания, оценивать качество и оформлять приготовленную лекарственную форму к отпуску при осуществлении практической деятельности в аптечных учреждениях.

МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ.

1.Таблицы, образцы рецептурных бланков и паспортов письменного контроля. 2.Весы ВСМ разных типоразмеров с разновесами, весы технические аптечные до 1 кг. 3.Шпатели металлические или пластмассовые, целлулоидные пластинки (скребки), стекла предметные. 4.Лекарственные и вспомогательные вещества, необходимые для работы. 5.Спирто-эфирная смесь (1:1). 6.Ножницы и бумажные капсулы. 7.Этикетки «Наружное», «Хранить в защищенном от света месте», «Хранить в прохладном месте при температуре 8⁰С–15⁰С». 8.Крахмальный клейстер. 12.Образцы приготовленных и оформленных к отпуску лекарственных форм.

РАСЧЕТ УЧЕБНОГО ВРЕМЕНИ.

1. Введение                                                                                                        - 5 мин

2. Проверка исходного уровня знаний                                                           – 45 мин

3. Подведение итогов контроля и коррекции исходного уровня               – 5 мин

4. Организация лабораторной работы                                                            – 5 мин

5. Перерыв                                                                                                         – 10 мин

6. Выполнение и оформление лабораторной работы                                   – 45 мин

7. Решение типовой ситуационной задачи                                                    – 5 мин

8. Контроль конечного уровня знаний                                                           – 20 мин

9. Заключение                                                                                                    – 5 мин

                                                                                                                      145 мин

ОБЩИЕ МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ.

Тема относится к разделу «Мягкие лекарственные формы». Она имеет важное значение для дальнейшего обучения на профильных кафедрах фармацевтического факультета, в практической работе провизором при изготовлении и осуществлении контроля качества лекарственных средств, изго