Классификация суппозиторных основ — КиберПедия 

Индивидуальные и групповые автопоилки: для животных. Схемы и конструкции...

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...

Классификация суппозиторных основ

2022-11-24 18
Классификация суппозиторных основ 0.00 из 5.00 0 оценок
Заказать работу

Основа

Свойства основы

Липофильные основы

Масло какао (Butirum cacao)

Растительный жир шоколадного дерева. В химическом отношении – это смесь триглицеридов – сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот – стеариновой, пальмитиновой, олеиновой, лауриновой и др. Масло какао представляет собой куски светло-желтого цвета с приятным шоколадным запахом и вкусом. Температура плавления 30-340 С. Масло какао смешивается с различными веществами и достаточно легко их отдает. Из этой основы можно готовить суппозитории методом ручного формования, прессования и выливания в формы.

 

Достоинства: Несмотря на все недостатки, это самая лучшая основа для приготовления суппозиториев. Недостатки: при хранении масла какао при t>100 С оно превращается в полиморфные модификации, которые плавятся при t=24-260 C. В этом случае суппозитории будут плавиться в руках пациента. При нагревании до температуры выше t плавления масло какао медленно застывает, причем при более низкой t=23-260 C. Масло какао содержит до 30% олеиновой кислоты, что является причиной его прогоркания (при этом масло какао белеет). Эту основу трудно использовать в жаркое время года. Оно плохо эмульгирует воду и водные растворы. И. наконец, это импортный продукт.
Ланоль

Cмесь цетилового эфира фталевой кислоты и свободного цетилового спирта. Это твердое вещество с t плавления 36-370 С. За рубежом применяется лазупол - по составу эта основа близка к ланолю. Представляет собой смесь эфиров фталевой кислоты с высшими жирными спиртами (главным образом, цетиловым) с добавлением свободных цетилового, стеаринового спиртов и неионогенного эмульгатора.

Ланолевая основа

Cплав ланоля (60-80%), гидрогенизированного жира (10-20%) и парафина (10-20%), t плавления 35-370С.

Гидрогенизированные жиры.

Давно вошли в аптечную практику в качестве суппозиторных основ. Первые составы носили название бутиролов (Butirolum) и представляли собой сплав гидрогенизированных жиров с 4% парафина. Современный бутирол содержит до 30% масла какао.

Используется также гидрогенизат хлопкового масла с добавкой эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т). За счет входящего в состав основы эмульгатора она способна инкорпорировать жидкости. Имеет температуру плавления 35-370 С. Готовят суппозитории на этой основе чаще всего методом выливания.

Реже используют гидрогенизаты арахисового и пальмоядрового масла и тоже с добавкой 5% эмульгатора Т-2 (АМ 5Т и ПЯМ 5Т).

Витепсол (Witepsol).

Смесь триглицеридов лауриновой кислоты (с содержанием до 1% кислоты в свободном состоянии). Основа характеризуется высокой стабильностью и фармакологической индифферентностью. Совместима с подавляющей частью фармацевтических субстанций. Температура плавления в зависимости от марки от 33 до 39 С. Суппозитории готовят методом выливания.

Твердый жир типа А и В.  

Тип А - твердый жир кондитерский.

Тип В - твердый жир кондитерский + 1-5% Т-1 или N 1.

Гидрофильные основы

Желатино-глицериновая основа

 Желатина медицинского 1,0 г, глицерина 5,0 г и воды 2,0 г. Готовят следующим образом: желатин заливают водой и оставляют для набухания на 1-1,5 часа в глицерине. Набухший желатин нагревают на водяной бане до получения однородной массы.

Достоинства: Полученная основа плавится при температуре тела, легко смешивается с веществами, растворимыми в воде и глицерине. Лекарственные вещества легко всасываются из этой основы. Недостатки: недостаточная прочность и твердость суппозиториев, поэтому чаще готовят суппозитории вагинальные. Массу нельзя приготовить впрок, т.к. при хранении студень постепенно высыхает, что приводит к повышению его температуры плавления. Кроме того, желатин - белковый продукт, подвергается микробной порче, несовместим с дубильными веществами, кислотами, щелочами. С солями тяжелых металлов образует нерастворимые продукты. Введение в желатин-глицериновую массу больших количеств солей приводит к ее синерезису.

Мыльно-глицериновая основа

Натрия карбоната кристаллического 2,6 г, глицерина 60,0 г, кислоты стеариновой 5,0 г. Приготовление основы: в 60,0 г глицерина растворяют 2,6 г натрия карбоната при нагревании на водяной бане, после чего небольшими порциями добавляют 5,0 кислоты стеариновой. После выделения углекислоты и исчезновения пены массу разливают в формы с таким расчетом, чтобы каждый суппозиторий содержал 3,0 г глицерина. Проще приготовить такую основу сплавлением медицинского мыла с глицерином.

Достоинства: суппозитории направленного действия – слабительный эффект. Недостатки: мыльно-глицериновые суппозитории оказывают местное раздражающее действие на слизистую кишечника, в связи с чем применяются в качестве слабительных средств.

Макроголы

Эти основы наиболее часто применяют в медицинской практике. Консистенция макроголов зависит от степени их полимеризации. Наиболее часто используют макрогол-4000 или сплав макрогол-4000 - 90 ч. и макрогол-400 - 10 ч.

Достоинства: ü растворимость в секретах слизистых оболочек, ü способность полностью отдавать действующие вещества; ü стойкость при хранении; ü эти основы используют для приготовления суппозиториев методом выливания и прессования, что тоже является положительным свойством; ü их можно использовать в тропиках. Недостатки: ü большое число несовместимостей (соли серебра, ртути, бромиды, иодиды, салицилаты, многие антибиотики и сульфаниламиды, фенолы). ü медленная и неполная растворимость в прямой кишке, ü возможное вытекание основы, ü обезвоживающее и прижигающее действие на слизистую оболочку (на макроголах перед введением рекомендуют смачивать водой).

Дифильные основы - это комбинация гидрофильной и липофильных фаз. Например:

гидрофильная фаза:                                                                                       липофильная фаза:

желатин 11 ч,                                                                                                   твердый жир 22 ч

вода 26 ч,

глицерин 45 ч


2.Если в рецепте не указана масса вагинального суппозитория, то свечи готовят массой не менее 4 г.

3.При назначении лекарственных веществ списка «А» и «Б» - обязательна проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ. Дозы в этом случае сравнивают с высшими разовыми и суточными дозами для внутреннего применения.

4.Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием, прессованием, экструзией.

5.Суппозитории готовят по массе. При использовании метода выливания проводят расчет количества основы учитывая прямой и обратный заместительный коэффициент.

Метод выкатывания может быть применен в тех случаях, когда масса обладает пластичностью. В качестве основы используют масло какао или сплавы, содержащие не менее 30% масла какао.

Вещества вводят в суппозитории, учитывая их растворимость в основе и воде, а также учитывая выписанные количества.

Лекарственные вещества, растворимые в жирах (фенол, хлоралгидрат, камфора, тимол и др.) вводят в суппозиторные основы растворяя в расплавленной основе. При необходимости для повышения температуры плавления массы вводят парафин, воск в количестве до 5 % от массы основы.

Лекарственные вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, этакридина лактат, колларгол, протаргол, новокаин, гексаметилентетрамин, калия йодид и др.) предварительно растворяют в минимальном количестве воды. Если водорастворимого вещества выписано много и требуется большое количество воды, то вещество вводят суспензионно.

Колларгол, протаргол и танин всегда вводят в суппозиторную основу в виде водных или водно-глицериновых растворов.

Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в основе (дерматол, ксероформ, висмута нитрат основной, стрептоцид и др.) вводятся в основы суспензионно.

Если указанные лекарственные вещества прописаны в небольших количествах (до 5 %), их растирают с несколькими каплями жирного масла, а затем смешивают с измельченной основой.

Если вещества прописаны в значительных количествах, их измельчают в ступке, а затем смешивают с измельченной основой.

Приготовление суппозиторой массы осуществляется в фарфоровых ступках путем смешивания веществ с измельченной основой. Сначала перемешивание осуществляют без нажима на пестик. Затем массу тщательно уминают. Если масса недостаточно пластична, добавляют безводный ланолин - сколько потребуется (quantum satis) - ориентировочно 1 г на 30 г суппозиторной массы. Избыток ланолина делает массу липкой и мягкой. В холодном помещении ланолина требуется больше, чем в теплом. Готовая масса должна легко отставать от стенок ступки и пестика.

С помощью пергаментной бумаги готовую массу сжимают в комок и взвешивают. Результат отмечают на обратной стороне рецепта и в паспорте.

Выделка бруска: массу переносят на стекло пилюльной машинки. С помощью дощечки выкатывают цилиндр или формуют квадратный брусок. Стекло и дощечку заворачивают в пергаментную бумагу. Во время выделки бруска массу необходимо придерживать и поворачивать. Это следует делать только с помощью бумаги. Прикасаться к массе руками недопустимо. Внутри бруска не должно быть пустот. Если полость образовалась, ее устраняют путем постукивания по бруску дощечкой и его одновременного поворачивания.

Длину бруска устанавливают по числу делений резака пилюльной машинки. Число делений резака должно быть кратно количеству суппозиториев. Готовый брусок должен точно укладываться в заданные размеры и иметь по всей длине одинаковую толщину.


Поделиться с друзьями:

Индивидуальные очистные сооружения: К классу индивидуальных очистных сооружений относят сооружения, пропускная способность которых...

Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...

Археология об основании Рима: Новые раскопки проясняют и такой острый дискуссионный вопрос, как дата самого возникновения Рима...



© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!

0.021 с.