Особые случаи введения лекарственных веществ

1. Некоторые лекарственные вещества, несмотря на хорошую рас­творимость в воде, вводят в мази, как исключение, по типу суспензии, так как они или теряют терапевтическую активность, или повышает­ся их токсичность:

— антибиотики легко инактивируются в воде, поэтому их вводят в мази по типу суспензии;

— цинка сульфат, резорцин в растворенном в воде состоянии быстро всасываются в кровь, что приводит к токсическому действию на организм и некрозу тканей. При их концентрации свыше 10% не рекомендуется использовать ланолин водный и другие эмульга­торы.

2. Некоторые лекарственные вещества требуют растворения в осо­бых растворителях или использования особых приемов для введения в основу:

— протаргол, колларгол, повиаргол не оказывают терапевтического эффекта в нерастворенном виде. При содержании протаргола в более 0,05 для получения коллоидного раствора применяют глицерин, который берут в количестве 1/2 от выписанной массы вещества. Затем протаргол растворяют в воде очищенной, взятой в количестве, двойном от его массы;

— танин растворяют в равном количестве горячей воды или в горя­чей ступке в зависимости от выписанной массы;

— йод кристаллигеский предварительно растворяют в концентриро­ванном растворе калия йодида. Калия йодида берут в 2 раза боль­ше, чем йода;

— густые и сухие экстракты перед введением растворяют в равном количестве спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6). 3. Некоторые вещества для растворения требуют значительного количества воды или их растворение необходимо проводить при на­гревании. Однако при дальнейшем охлаждении раствора в процессе хранения мази, из пересыщенных растворов вещества выкристалли­зовываются вещества с образованием более крупных и острых кри­сталлов (магния сульфат, калия йодид, сульфацил-натрия, кислота борная, натрия тетраборат, этакридина лактат, фурацилин). Такие вещества целесообразно вводить по типу образования мазей-суспен­зий.                                             

 

Таблица 1 - Эмульгирующая /воспринимающая/ способность некоторых мазевых основ

Мазевые основы	Кол-во жидкости в мл, эмульгируемой /воспринимающей/ 100 частями основы
	Воды	Спирта этилового 70 %, мл	Спирта этилового 90 %, мл	Глицерина
Ланолин безводный Ланолин водный Свиной жир Вазелин желтый Нафталан Воск/30 г/ + растит. Масло/70 г/ Вазелин + 5 % ланолина безводного Вазелин + 50 % ланолина безводного	180-220 110-140 около 5 около 5 около 100 20-40 100-140   около 230	30-40 20-25 5-20 8-15 — 12-20 20-25   —	16,5 не смеш. 1,7 2,6 11,5 — —   13,3	120-140 около 60 130 40 200 60-105 около 110   около 300

ТЕХНОЛОГИЯ ГЕТЕРОГЕННЫХ МАЗЕЙ

МАЗИ СУСПЕНЗИОННОГО ТИПА

Мази суспензионного типа готовят из лекарственных веществ, нерастворимых ни в воде, ни в компонентах основы. Для обеспечения максимальной дисперсности твердой фазы основной стадией явля­ется получение пульпы суспензии.

Мази суспензионного типа на гидрофобных и дифильных основах

Пример 1

 Rр.; Norsulfazoli                  0,2

      Dermatoli                     0,5

      В ismuthi subnitratis       0,3

      Lanolini anhydrici         5,0

      Vaselini                      20,0

      Мisce, fiat unguentum 5

      Da.Signa. Мазь на больную ногу.

Выписана мазь суспензионного типа на дифильной абсорбцион­ной основе. Норсульфазол, дерматол, висмута нитрат основной не растворимы ни в воде, ни в основе.

На обратной стороне ППК выполняют расчеты.

Общая масса мази (М_общ)                                      — 26,0

(0,2 + 0,5 + 0,3 + 5,0 + 20,0);

Процентное содержание диспергируемых веществ — 3,85%.

1,0    - 26,0

х      - 100,0

х = 3,85%; 3,85% < 5%.

Для измельчения веществ следует использовать масло вазелиновое как жидкость, близкую по свойствам к основе. Количество масла вазелинового 0,5г.

В ступке растирают висмута нитрат основной, норсульфазол и дер­матол (по правилам измельчения порошков), затем добавляют 0,5г масла вазелинового эмпирическим каплемером и снова диспергиру­ют порошки. Порциями при растирании добавляют основу (вазелин и ланолин безводный), несколько раз собирая с помощью целлулоид­ной пластинки массу со стенок ступки и с головки пестика в центр ступки.

После проверки однородности массу помещают в отпускную бан­ку, укупоривают, оформляют. После заполнения ППК передают на контроль.

         ППК

Дата           № рецепта

В ismuthi subnitratis    0,3

Norsulfazoli              0,2

Dermatoli                 0,5

О lei Vaselini             0,5

Lanolini anhydrici      5,0

Vaseliпi                   20,0

                       М_общ. =26,5

                   Мб =

Приготовил: подпись

Проверил: подпись

Отпустил: подпись

Пример 2

 Rр.: Streptocidi                 10,0

    Unguenti Zinci ad   100,0

    Мisсе, fiat unguentum

    Da. Signa. Накладывать на голень.

Выписана мазь суспензионного типа на гидрофобной (углеводо­родной) основе. Стрептоцид нерастворим в воде, жирах, углеводоро­дах. В прописи рецепта не указана концентрация цинковой мази, ис­пользуют официнальную 10%-ную мазь. При наличии в аптеке мож­но использовать готовую цинковую мазь заводского изготовления. На обратной стороне ППК проводят расчеты.

Общая масса мази (М_общ)             100,0

Процентное содержание стрептоцида в мази 10% 10% > 5%

     Количество готовой цинковой мази 90,0 (100,0 — 10,0)

Количество расплавленной цинковой мази для диспергирования стрептоцида 5,0

На листе пергаментное бумаги на тарирных весах отвешивают 90,0г мази цинковой.

В теплой ступке растирают стрептоцид, добавляют около 5,0 мази цинковой и растирают порошок с расплавленной мазью до по­лучения тонкой однородной пульпы. В несколько приемов добавля­ют оставшуюся мазь цинковую, перемешивая и периодически сни­мая массу пластинкой со стенок ступки и головки пестика в центр ступки.

Проверяют однородность мази. Переносят в отпускную банку, укупоривают, оформляют. После заполнения ППК мазь передают контролеру.

         ППК

Дата           № рецепта

Streptocidi               10,0

Unguenti Zinci _______ 90,0

                  М_общ. = 100,0

          Мб =

Приготовил: подпись

Проверил: подпись

Отпустил: подпись

 

Пример 3

Rр.: Acidi borici               5,0

     Zinci oxydi

     Ату li апа             25,0

    Unguenti Naphthalani 45,0

    Misce, fiat pasta

    Da. Signa. Наносить на пораженное место.

Выписана мазь суспензионного типа (паста дерматологическая) на гидрофобной основе. Борная кислота и цинка оксид при совмест­ном измельчении могут образовывать ассоциаты, поэтому их следует измельчать отдельно и высыпать из ступки на капсулу.

Крахмал при смешивании с горячим расплавленным вазелином легко клейстеризуется, поэтому его добавляют к полуостывшей массе. (Дополнительное измельчение крахмала не требуется, так как крахмал — аморфный порошок.)

Для затирания пор ступки используют цинка оксид, так как его по­тери по сравнению с другими веществами наименьшие.

В аптеке можно использовать готовую заводского изготовления мазь нафталанную.

На обратной стороне ППК выполняют расчеты.

Общая масса мази (М_общ.)                     — 100,0

Процентное содержание твердой фазы — 55%, т. е. > 25%

Относительная потеря цинка оксида    — 14% (3,6 мг: 25,0 х 100%).

В хорошо прогретой ступке измельчают цинка оксид (при сильном растирании спрессовывается), отсыпают на капсулу. Затем измельча­ют борную кислоту сначала в сухом виде, затем в присутствии при­мерно 2,5 расплавленной мази нафталанной. Добавляют измельчен­ный цинка оксид и еще около 12,5 расплавленной мази нафталанной. Все тщательно смешивают до получения однородной массы.

К полуостывшей массе добавляют крахмал, перемешивают и по­степенно добавляют мазь нафталанную. Перемешивают массу до пол­ного охлаждения. Проверяют однородность пасты, переносят в отпуск­ную банку, укупоривают, оформляют. После заполнения ППК препа­рат передают контролеру.

           ППК

Дата           № рецепта

Zinci oxydi              25,0

Acidi borici              5,0

Unguenti Naphthalani 45,0

Атуli                      25,0

                 М_общ.= 100,0

            Мб =

Приготовил: подпись

Проверил: подпись

Отпустил: подпись