Какие физиологические условия могут изменять активность вещества?

+{00}рН среды

+{00}метаболизм лекарственного вещества

-{00}взаимодействие с другими лекарственными средствами

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не относится к физиологическим условиям. Изменять активность лекарственного вещества может рН среды. При определенных значениях рН вещество приобретает ионизированную форму и тем самым теряет способность к проникновению через клеточные мембраны, что потребует увеличения дозы. Примером может служить уменьшение активности местных анестетиков - слабых оснований (таких, как лидокаин или прилокаин) в зоне воспаления. Величина рН желудочного содержимого. При повышении рН в желудке всасывание кислых веществ ослабляется. Это возможно при назначении антацидов, антагонистов гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторов протонного насоса, а также при рвоте, приводящей к системному алкалозу, что еще больше снижает активность данного вещества. Метаболизм лекарственного вещества. Образование активных метаболитов или насыщение ферментов метаболизма может увеличивать активность вещества, что потребует снижения его терапевтической дозировки.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Кривые доза-эффект используются в экспериментальной и клинической практике практике. Дискретные (квантовые) кривые доза-эффект при квантовом учете реакции (типа «все или ничего») используются:

+{00}для установления терапевтического индекса вещества

-{00}для оценки максимальной эффективности вещества

-{00} для оценки статистической вариабельности максимального ответа на вещество

-{00} пригодны при работе на интактных объектах, но не изолированных препаратах

 

Квантовые кривые доза-эффект показывают частоту проявления специфического эффекта, который может быть терапевтическим (ЕД) или токсическим (ТД). Отношение ТД/ЕД дает терапевтический индекс вещества. Градуальные кривые зависимости доза-эффект используют для установления максимальной эффективности (Еmax). Правильный ответ - 1-й.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Есть ли различие между активностью и эффективностью вещества?

-{00}различия нет, активность и эффективность вещества это синонимы

+{00}различия принципиальные, т.к. это разные фармакодинамические характеристики

 

Активность вещества определяется дозой (концентрацией), которая необходима для получения конкретного эффекта. Чем выше доза, вызывающая эффект данной величины, тем вещество менее активно. Активность оценивается по оси концентраций на графике зависимости доза-эффект и ее мерой является ЕД50 – средняя эффективная доза. Эффективность означает максимальный эффект, который может быть достигнут с помощью данного вещества. Мерой эффективности является величина предельной реакции на агент в долях или процентах от Еmax (максимального ответа, на который способна клетка или биосистема).

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Вещества А и Б имеют одинаковый механизм диуретического эффекта. Вещество А в дозе 5 мг дает тот же диуретический эффект, что и вещество Б в дозе 500 мг. Это означает:

-{00} Б менее эффективно, чем А

+{00} А в 100 раз более активно, чем Б

-{00} токсичность А меньше, чем токсичность Б

-{00} А более безопасно, чем Б

-{00} А имеет меньшую длительность действия, чем Б

 

Нет информации о максимальном эффекте обоих веществ. Нет информации и об их токсичности. Тот факт, что один и тот же эффект достигается при меньше дозе А говорит лишь о том, что оно более активно, чем Б в отношении 500/5.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое Кd?

-{00}мера внутренней активности вещества

+{00}концентрация вещества, при которой занимается 50% рецепторов

-{00}мера эффективности вещества

+{00}константа диссоциации комплекса рецептор-лиганд

-{00}мера сродства рецептор-лиганд

+{00}мера, обратная аффинности вещества 

 

Это концентрация вещества, при которой занимается 50% рецепторов, одновременно это константа диссоциации рецептор-лиганд и мера, обратная аффинности вещества. Мерой сродства рецептор-лиганд является величина 1/Кd.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое ЕС50?

-{00}мера эффективности вещества

-{00}концентрация, при которой эффект составляет 50 % максимального для данной биологической реакции

+{00}концентрация, при которой эффект составляет 50 % максимально возможного для данного вещества

 

ЕС50 — это концентрация вещества, при которой его эффект равен 50% максимально возможного для данного вещества. ЕС50 можно рассчитать по градуальной кривой зависимости эффекта от концентрации.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое ED50?

-{00}мера эффективности вещества

-{00}мера активности вещества

-{00}доза, при которой эффект составляет 50 % максимального для данной биологической реакции

-{00}доза, при которой эффект составляет 50 % максимально возможного для данного вещества

+{00}доза вещества, которая вызывает данный терапевтический эффект у 50% больных

 

ED50, это доза вещества, которая вызывает данный терапевтический эффект у 50% больных.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое LD50?

-{00}лечебная 50% доза вещества

-{00}доза вещества, летальная для 50% людей

+{00}доза вещества, летальная для 50% экспериментальных животных

 

Эта величина означает дозу вещества, летальную для 50% экспериментальных животных. Чем больше отношение между средними терапевтическими дозами и минимальными токсическими, тем более безопасно лекарственное средство.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое ТИ?

-{00}мера активности лекарственного средства

-{00}мера эффективности лекарственного средства

+{00}мера относительной безопасности лекарственного средства

 

ТИ (терапевтический индекс) — мера относительной безопасности лекарственного средства. Математически ТИ отражает соотношение LD50 и ED50 для экспериментальных животных, установленное при доклиническом изучении лекарственного средства. ТИ=LD50/ED50.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00