Терапевтический эффект препаратов железа проявляется через 2-4 недели, восстановление ресурсов железа в депо происходит через 2-3 месяца.

Пути введения препаратов железа:

В большинстве случаев при отсутствии специальных показаний ПЖ следует назначать внутрь. Основными показаниями для парентерального введения ПЖ служат: 1) наличие патологии кишечника с нарушением всасывания (энтериты, синдром недостаточности всасывания, резекция тонкой кишки, резекция желудка с формированием «слепой петли») и 2) плохую переносимость пероральных ПЖ. Однако большинство современных препаратов солей железа и железосодержащих комплексов переносятся удовлетворительно, особенно после «врачебных маневров» (снижение дозы ПЖ, прием вместе с пищей, смена препарата). Темпы прироста уровня гемоглобина (причина 3 для парентерального назначения) оказались примерно одинаковыми при назначении ПЖ внутрь и парентерально, в связи с чем предпочтение ПЖ в инъекционных формах в случаях необходимости более

быстрого прироста уровня гемоглобина (например, при подготовке к оперативному вмешательству) следует считать неоправданным.

 

Характеристика лекарственных препаратов железа

Путь введения			Пероральный		Парентеральный/пероральный
Форма железа			Двухвалентное		Трехвалентное
Механизм всасывания			Пассивная    диффузия активная абсорбция	и	Активная абсорбция
Влияние медикаментов всасывание	пищи	и на	Влияет		Не влияет
Скорость всасывания			Быстрая		Медленная
Оксидативный (Fe++/Fe+++)*		стресс	Имеется		Отсутствует
Побочные эффекты со стороны ЖКТ при приеме внутрь			Сравнительно часто		Сравнительно редко

*Препараты солей железа содержат Fe++, которое после поступления в кровь превращается в Fe+++ для последующего его включения в молекулу гемоглобина. Процесс превращения вследствие потери одного электрона может сопровождаться образованием свободных радикалов, что обозначается, как оксидативный стресс, способный оказывать негативное влияние на физиологические процессы в органах и тканях. В то же время, препараты железосодержащих комплексов, в состав которых входит Fe+++, лишены возможного прооксидантного действия (показано в основном в исследованиях на животных и in vitro).

 

Препараты железа

Препараты железа II (хорошо всасываются в ЖКТ, используются в случаях, когда не нарушены процессы всасывания железа):

• ЖЕЛЕЗА СУЛЬФАТ:

• Актиферрин (железа сульфат + серин) капс.(0,0345 Fe⁺⁺), сироп (0,0342/мл) и капли (0,0472/мл)

для приема внутрь.

• Сорбифер Дурулес (железа сульфат + аскорбиновая кислота* + постепенное высвобождение

(дурулес) в кишечнике) табл. по 0,1 N. 30, 50.

• Ферро-Фольгамма (железа сульфат, фолиевая кислота, цианокобаламин) капс. N. 20, 50 (по 1

капс.(0,037 Fe⁺⁺) 3 раза в день)

• Тардиферон (железа сульфат, аскорбиновая кислота) табл. пролонгированного действия (0,08 Fe⁺⁺) N. 30, по 1-2 таблетки в сутки.

• Ферроградумет (железа сульфат на синтетическом носителе постепенного высвобождения градумет) табл. (0,105 Fe⁺⁺) N. 30, по 1-2 табл. в сутки

• Ферроплекс (железа сульфат 0,05, аскорбиновая кислота) драже N. 100, взрослым по 2 др. 3

раза в сутки, детям от 4 до 12 лет – по 1 др. 3 раза в сутки.

• * Аскорбиновая кислота стабилизирует ион Fe++ за счет своих восстанавливающих свойств, что способствует всасыванию.

• ДРУГИЕ СОЕДИНЕНИЯ ЖЕЛЕЗА II

• Ферретаб комп (железа фумарат 0,05, фолиевая кислота) капс. пролонгированного действия

(прием по 1 капс 1 раз в сутки, в тяжелых случаях – по 2, 3 капсулы в сутки)

• Тотема (железа глюконат, марганец (катализ синтеза гемоглобина), медь (окисление Fe++ в Fe+++ в энтероцитах кишечника + связывание в кровотоке с трансферрином), амп. раствора для приема внутрь (0,05 Fe⁺⁺/10 мл)

Препараты железа III (плохо всасываются в ЖКТ, используются энтерально и парентерально, если нарушено всасывание железа). Инъекционные препараты железа применяют после обширных резекций тонкой кишки, при нарушении всасывания в кишечнике, когда необходимо ускорить этот процесс, например, перед оперативным вмешательством, а также при хронических кровопотерях, когда потеря железа превышает пероральное поступление:

Феррум Лек — (железа III гидроксид полимальтозат, 0,05 Fe⁺⁺⁺/мл) раствор для внутримышечного введения, а также для перорального приема в виде жевательных таблеток (0,1) и сиропа для приема внутрь (фл. 100 мл 0,05 Fe⁺⁺⁺/5 мл). Внутримышечно вводят по 4 мл через день.

Мальтофер (железа III гидроксид полимальтозат) препарат для внутримышечного введения и для перорального приема (капли 0,05/мл, сироп 0,01/мл, жевательные таблетки по 0,1). Стандартная доза взрослым – 2 мл (1 амп, 50 мг/мл) ежедневно.

Феринжект (железа карбоксимальтозат) - карбоксимальтозатный комплекс железа (III) гидроксида для внутривенного введения (50 мг Fe/мл, фл. по 2 и 10 мл, внутривенно: капельно - до 20 мл, не более 1 раза в неделю, или струйно - до 4 мл не более 3 раз в неделю)

Особенности лечения препаратами железа:

· железо является элементом, хорошо вступающим в реакции. Его не следует вводить вместе с другими лекарственными веществами. Растворы железа для инъекций нельзя набирать в шприц с другими лекарственными средствами;

· органические кислоты (аскорбиновая, янтарная) способствуют всасыванию железа;

· молоко, яйца, бобовые уменьшают всасывание железа. Ряд пищевых веществ и лекарств препятствуют всасыванию железа, образуя с ним нерастворимые комплексы (фосфаты, танин, ионы магния, алюминия и кальция, тетрациклин). Следует принимать ПЖ не ранее чем через 2 ч после приема указанных препаратов.

 

Побочные эффекты:

Пероральный прием

Наиболее часто - тошнота, анорексия, металлический вкус во рту, запоры, реже - поносы. Развитие запоров обусловлено, вероятно, связыванием в кишечнике сероводорода, являющегося одним из стимулов кишечной перистальтики. Для лучшей переносимости ПЖ следует принимать во время еды, хотя всасывание железа лучше при приеме лекарственных препаратов перед едой. Диспептические расстройства могут уменьшаться при приеме препаратов после еды или при уменьшении дозы. Чаще побочные эффекты регистрируются при приеме препаратов солей железа, в то время как препараты железосодержащих комплексов переносятся лучше.

Парентеральное введение

Главная опасность при парентеральном введении состоит в циркуляции свободного железа из-за резкого превышения связывающей способности трансферрина при передозировке препарата железа, что может привести к летальному исходу.

При внутривенном введении: аллергические реакции в виде крапивницы, лихорадка, флебиты, анафилактический шок; головокружение, головная боль, потеря сознания, коллапс, тахикардия, бронхоспазм, одышка, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, чувство тяжести и боль в груди, озноб.

При внутримышечном введении: потемнение кожи в местах инъекций (длительностью до 2 лет), инфильтраты, абсцессы.

 

Передозировка:

Острые отравления при приеме препаратов железа внутрь у взрослых наблюдаются редко. У маленьких детей отравления препаратами железа более часты. Прием более 2 г смертелен. При приеме меньше 1 г в течение от одного до нескольких часов развивается геморрагический гастроэнтерит, некроз с кровавой рвотой, кровавым поносом, сосудистым шоком. Смерть может наступить через 12-48 часов после приема. После отравления часто остаются рубцы в области желудка и значительные повреждения печени. Лечение включает вызывание рвоты, прием молока и яиц для образования железобелкового комплекса. Промывание желудка 1% раствором NaHCO3 для образования трудно-растворимого карбоната железа. В дальнейшем дают хелатирующее соединение дефероксамин (Десферал).

При хронической передозировке железа развивается гемосидероз (отложение железа в тканях), с последующим гемохроматозом (с гиперпигментацией кожи, отеками, асцитом и сахарным диабетом).