Приведите фармакопейные методики качественного и количественного анализа данного лекарственного растительного сырья. Укажите фармакологическую группу, препараты и применение.

Корневища с корнями родиолы розовой – Rhizomata cum radicibus Rhodiolae roseae

Родиола розовая - Rhodiola rosea L.

Семейство толстянковые – Crassulaceae

Растение

Многолетнее травянистое растение с толстым клубневидным корневищем и несколькими прямостоящими неветвистыми стеблями высотой до 50 см. Листья мясистые, толстые, очередные, густорасположенные, сидящие, продолговато-яйцевидные, заостренные, длиной 3-5 см, шириной до 2 см. Цветки с пятимерным околоцветником. Желтые, собраны в густые щитковидные соцветия. Плоды- листовки. Цветет через 10-15 дней после таяния снега.

Химический состав

Главные вещества в корневище родиолы розовой- фенольные соединения: фенолоспирты и их гликозиды, флавоноиды и дубильные вещества.

Фенолоспиртом здесь является n- оксифенилэтанол, иначе называемый тирозолом, который в сырье содержится в основном в виде гликозида. Этот гликозид вначале был назван родиолозидом, сейчас его чаще именуют салидрозидом. Содержание салидрозида варьирует от 0,5 до 1% в зависимости от условий местообитания и фазы развития растения.

Среди флавоноидов находятся кверцитин, гиперозид, кемпферол и изокверцитин. Дубильных веществ содержится до 20%, они относятся к пирогалловой группе. В корневищах присутствует эфирное масло (0,8-0,9%). Обнаружены органические кислоты: галловая, щавелевая, янтарная, лимонная, яблочная. Преобладающей кислотой является галловая. Присутствуют сахара, главным образом глюкоза и сахароза. Имеются липиды (жиры, воски). Среди минеральных веществ преобладают соединения марганца (родиола- типичный манганофил).

Качественные реакции

В колбу вместимостью 20 мл помещают 1г измельченного сырья, прибавляют 10 мл метилового спирта и нагревают на водяной бане при температуре 65ºС в течение 20 мин с обратным холодильником. Извлечение фильтруют через бумажный фильтр. На линию старта пластинки «Силуфол УФ-254» микропипеткой наносят 0,002 мл полученного фильтрата. Пластинку с нанесенной пробой помещают в камеру. Которую предварительно насыщают не менее 24 ч смесью растворителей: хлороформ- метиловый спирт- вода (26:14:3), и хроматографируют восходящим способом.

Когда фронт растворителей пройдет около 13 см, пластинку вынимают из камеры, сушат на воздухе в течение 5 мин и просматривают в УФ- свете при длине волны 254 нм. На хроматограмме должно обнаруживаться доминирующее пятно фиолетового цвета с R_f около 0,4 (розавин); допускается наличие других пятен.

Хроматограмму опрыскивают 10% раствором натрия карбоната, помещают в сушильный шкаф и выдерживают при температуре 110ºС в течение 2 мин, затем опрыскивают диазотированным сульфацилом и нагревают при температуре 110ºС в течение 2 мин. На хроматограмме должно появиться пятно красноватого цвета с R_f около 0,42 (салидрозид); допускается наличие других пятен.

Применение

Жидкий экстракт родиолы розовой (Extractum Rhodiolae fluidum, выпускается во флаконах по 30 мл), брикеты, препарат "Родозин".

Экстракт родиолы розовой оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, улучшает энергетическое обеспечение мозга за счет интенсификации окислительного ресинтеза макроэргических фосфатов. Препараты родиолы розовой способствуют нормализации обменных процессов, регулируют уровень глюкозы в крови: уменьшают гипергликемические реакции на введение адреналина и ослабляют развитие гипогликемии в ответ на введение инсулина.

Препараты родиолы розовой активируют также функцию щитовидной железы, причем этот эффект не проявляется в условиях наркоза или частичной экстирпации различных отделов головного мозга. Как показало исследование половых желез самок белых мышей, препараты родиолы розовой стимулируют увеличение количества растущих фолликулов и объема яйцеклеток.

Родиола розовая обладает свойствами адаптогена - повышает устойчивость животных к повреждающим факторам внешней среды (загрязнение, шум, инфекция), активизирует неспецифические факторы резистентности, что выражается в увеличении титра лизоцима, повышении бактерицидного индекса крови, торможении развития общей лейкоцитарной реакции на подкожное введение скипидара в эксперименте.

Родиола оказывает антитоксическое, детоксицирующее действие: повышает устойчивость белых мышей к токсическому действию хлорофоса, нитрита натрия, метилгидразина, анилина, активизирует дополнительный резерв детоксикации аммиака - систему аспарагиновая кислота-аспарагин. Родиола дает желчегонный эффект.

При местном применении препараты растения оказывают трофическое, адаптогенное и противовоспалительное действие.

Задача 49

На фармацевтическое предприятие для получения препарата «Ново-пассит» поступило сырье мелиссы лекарственной .

Дайте определение понятию группе действующих веществ, нормируемых в данном сыре. Приведите схемы фармакопейных методик качественного и количественного анализа сырья с теоретическим обоснованием этапов.

2. Напишите латинские названия сырья, производящего расте­ния и семейства. Назовите фармакологическую группу сырья, препараты, применение.

Herba Melissae officinalis — трава мелиссы лекарственной (Melissae officinalis herba — мелиссы лекарственной трава)

Собранная в фазы бутонизации и цветения, высушенная трава многолетнего травянистого растения мелиссы лекарственной (Melissa officinalis L.) из сем. губоцветных — Lamiaceae (Labiatae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Многолетнее травянистое растение высотой 50—120 см с прямостоячими, четырёхгранными стеблями. Листья супротивные, яйцевидные, с городчатым краем, черешковые. Цветки собраны в пазухах верхних листьев по 3—10, образуя верхушечное соцветие — тирс. Чашечка двугубая, венчик в 1,5—2 раза длиннее чашечки, двугубый, желтовато-белого цвета. Плод — ценобий, распадающийся на четыре яйцевидные светло-бурые доли (эрема). Цветёт в июне — августе, плодоносит в сентябре — октябре.

Произрастает на юге европейской части СНГ, Кавказе и в Центральной Азии, а также в странах Средиземноморья (Северная Африка, Южная Европа, Малая Азия). Растёт по лесным опушкам, облесённым оврагам, тенистым ущельям. Культивируется во многих странах.

Химический состав. В надземной части содержится эфирное масло (до 0,2 %), в составе которого цитраль (до 62 %), цитронеллаль, гераниол, линалоол и др. Кроме того, присутствуют дубильные вещества; флавоноиды (лютеолин, цинарозид); фенольные кислоты (розмариновая, хлорогеновая и кофейная); кумарины; витамины В₁, В₂, С, кислота урсоловая.

Заготовка и сушка. Траву убирают в фазе бутонизации и цветения, срезая верхнюю часть цветоносных побегов ножами или серпами. Собранное сырьё рыхло складывают в корзины или мешки и сразу отправляют для сушки. Сушат в тени на чердаках, раскладывая слоем до 10 см и перемешивая 2—3 раза в день. При тепловой сушке температура нагрева не должна превышать 35 С.

Стандартизация. Качество сырья регламентируется ФС 42-3645-98.

Использование. Трава мелиссы как успокаивающее средство применяется в виде настоя при чрезмерной возбудимости, бессоннице, истерии.

Сухой экстракт из травы мелиссы входит в состав препаратов: «Ломагерпан» (крем), используемого для лечения герпеса; «Нервофлукс» — при нарушении процессов засыпания и сна; «Персен» — при неврастении, вегето-сосудистой дистонии. Жидкий экстракт входит в состав препарата «Ново-Пассит», используемого как седативное и анксиолитическое средство. Эфирное масло из травы мелиссы используется для получения препарата «Апталекс» — седативное, противомикробное, повышающее аппетит.

Входит в фармакопеи многих стран мира. В странах Западной Европы насчитывается около 300 препаратов, содержащих различные субстанции из этого растения (экстракты, настойки, эфирное масло). Применяется как седативное, спазмолитическое, болеутоляющее, гипотензивное, улучшающее пищеварение средство.

Эфирное масло из цветущей травы с запахом лимона применяют в парфюмерии и для ароматизации напитков.

 

Задача 50

В аналитическую лабораторию ОТК химико-фармацевтического предприятия поступило на анализ сырье чистотела большого.

Дайте определение понятию группе действующих веществ, нормируемых в данном сыре. Приведите схемы фармакопейных методик качественного и количественного анализа сырья с теоретическим обоснованием этапов.

2. Напишите латинские названия сырья, производящего расте­ния и семейства. Назовите фармакологическую группу сырья, препараты, применение.

Herba Chelidonii (Herba Chelidonii majoris) — трава чистотела (Chelidonii herba — чистотела трава)

Собранная в фазу цветения и высушенная трава дикорастущего многолетнего травянистого растения чистотела большого (Chelidonium majus L.) из сем. маковых (Papaveraceae); используют в качестве лекарственного средства.

Чистотел большой — растение с прямостоячими ветвистыми побегами высотой 25—80 см, с коротким вертикальным корневищем. Корень стержневой, ветвистый. Прикорневые листья черешковые, верхние — сидячие. Цветки правильные, четырёхчленные, собранные на концах стеблей в зонтиковидное соцветие. Плод — стручковидная коробочка. Все части растения содержат оранжевый млечный сок. Цветёт с мая до осени. Плоды созревают с июля.

Чистотел большой — евразиатский вид. Распространён во всех районах европейской части СНГ, в Сибири (кроме Арктики), на Кавказе; в горах Восточного Казахстана (Джунгарский Алатау, Тарбагатай) и Средней Азии (Тянь-Шань). Растёт как сорно-рудеральное растение близ жилья, в огородах, садах, на выгонах и т. д.

Большие заросли чистотела сосредоточены на Украине в Черниговской, Черкасской, Полтавской, Сумской, Харьковской, Днепропетровской и Донецкой областях. Значительное количество сырья можно заготовить в Башкирии, в западных предгорьях Южного Урала, в Горном Алтае и Туве (Россия). Для местных нужд возможны заготовки во многих районах европейской части, Сибири, Дальнего Востока России и Закавказья. Природные запасы во много раз превосходят потребности в сырье травы чистотела.

Химический состав. В траве содержится сумма алкалоидов, производных изохинолина (коптизин, стилопин, протопин, хелидонин, хелеритрин, сангвинарин, аллокриптопин и др.); флавоноиды (рутин, кемпферол, кверцетин); дубильные вещества; сапонины

Заготовка и сушка сырья. Заготавливают траву чистотела в фазу цветения, срезая её ножами или серпами, а при густом стоянии — скашивая косами цветущие верхушки, без грубых нижних частей стеблей. Сушат сырьё в сушилках при температуре 50—60 С, на чердаках под железной крышей или под навесом с хорошей вентиляцией, разложив рыхло тонким слоем, время от времени переворачивая.

Рабочие, упаковывающие сырьё чистотела, должны надевать на лицо влажные марлевые маски, так как пыль от него вызывает сильное раздражение слизистой оболочки полости носа.

Стандартизация. Качество сырья регламентировано ГФ XI.

Внешние признаки. Цельное сырьё. Цельные или частично измельчённые облиственные стебли с бутонами, цветками и плодами разной степени развития, кусочки стеблей, листьев. Стебли слегка ребристые, иногда ветвистые, в междоузлиях полые, слабо опушённые, длиной до 50 см. Листья очередные, черешковые, в очертании широкоэллиптические, пластинки непарно-перисторассечённые с 3—4 парами городчато-лопастных сегментов. Бутоны обратнояйцевидные с двумя опушёнными чашелистиками, опадающими при распускании цветка. Венчик из 4 обратнояйцевидных лепестков, тычинок много, завязь верхняя. Плод — продолговатая, стручковидная, двустворчатая коробочка. Семена многочисленные, мелкие, яйцевидные с ямчатой поверхностью. Цвет стеблей светло-зелёный, листьев — с одной стороны зелёный, с другой — сизоватый, венчика — ярко-жёлтый, плодов — серовато-зелёный, семян — от буроватого до чёрного. Запах своеобразный, вкус не определяют (!).

Измельчённое сырьё. Кусочки листьев, стеблей, цветков и плодов различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зелёный с жёлтыми вкраплениями.

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица аномоцитного типа только с нижней стороны. На нижней стороне листа встречаются редкие длинные многоклеточные простые волоски. Волоски тонкостенные, часто оборванные, состоящие из 7—20 клеток, иногда перекрученные или с отдельными спавшимися клетками. Жилки сопровождаются млечными трубками с тёмно-бурым зернистым содержимым (после кипячения в щёлочи)

Числовые показатели. Цельное сырьё. Суммы алкалоидов, определённой потенциометрически, в пересчёте на хелидонин не менее 0,2 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 15 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 2 %; побуревших и пожелтевших частей травы не более 3 %; органической примеси не более 1 %, минеральной — не более 0,5 %.

Измельчённое сырьё. Все показатели и нормы такие же, как у цельного сырья, кроме того, содержание частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, должно быть не более 10 %, а частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 10 %.

Хранение. Сырьё хранится по списку Б. Срок годности 3 года.

Использование. Фармакологическое действие — аналгезирующее, противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое. Трава чистотела используется для приготовления 5 % водного настоя, применяемого как желчегонное и бактерицидное средство при заболевании печени и жёлчного пузыря, а также как наружное противовоспалительное средство.