Напишите: латинские названия сырья, производящих растений и семейства; анатомо-диагностические признаки листьев сены; определение понятия группы действующих веществ, нормируемых в листьях сены.

2. Представьте химический состав и формулы основных действующих веществ. Схемы фармакопейных методик качественного и количественного определения действующих веществ. Фармакологическую группу, препараты и применение листьев сены.

Латинское название сырья – Folia Sennae

Производящее растение - Cassia acutifolia Del. (Кассия остролистная)

Семейство – Fabaceae (Бобовые).

Анатомо-диагностические признаки листьев сены - При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с многоугольными прямыми стенками. Клетки, находящиеся у основания волоска, располагаясь радиально, образуют угловатую шести - десятилучевую розетку. Волоски короткие, простые, часто согнутые, одноклеточные, с толстыми стенками и грубобородавчатой поверхностью. Волоски часто опадают и в центре розетки виден округлый валик. Устьица окружены 2-3, реже 4 клетками эпидермиса (аномоцитный тип), расположены с обеих сторон листа. В мезофилле имеется много друз оксалата кальция. Главные и более крупные боковые жилки листа окружены кристаллоносной обкладкой.

Химический состав и формулы основных действующих веществ – антроценпроизводные (простые монолиды и их гликозиды, ди- и гетеродиантроны); флавоноиды (производные кемпферола и изорамнетина); слизи; смолы.

Схемы фармакопейных методик качественного и количественного определения действующих веществ.

Качественные реакции. Измельченное сырье в количестве 0,5 г (см. раздел "Количественное определение") кипятят в течение нескольких минут с 10 мл 10% спиртового раствора натра едкого и фильтруют. По охлаждении фильтрат подкисляют разведенной хлористоводородной кислотой до слабокислой реакции и взбалтывают с 10 мл эфира; при этом эфирный слой окрашивается в зеленовато - желтый цвет; 5 мл эфирного извлечения взбалтывают с равным объемом раствора аммиака; последний окрашивается в вишнево - красный цвет (оксиантрахиноны).

Количественное определение. Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм. Около 0,4 г (точная навеска) измельченного сырья помещают в колбу вместимостью 200 мл, прибавляют 100 мл воды, перемешивают 10 мин и нагревают с обратным холодильником в кипящей водяной бане (уровень жидкости в колбе должен находиться на уровне поверхности воды) в течение 20 мин при периодическом перемешивании; после охлаждения под струей воды дают отстояться 10 мин и фильтруют через бумажный складчатый фильтр.

25 мл фильтрата переносят в делительную воронку вместимостью 100 мл и дважды извлекают эфиром (порциями 40 и 20 мл). Объединенные эфирные извлечения дважды промывают водой по 10 мл. Воду отделяют и присоединяют к фильтрату. Эфирные извлечения отбрасывают. Объединенные водные извлечения нагревают на водяной бане до исчезновения запаха эфира, затем переносят в колбу, снабженную обратным холодильником, прибавляют 0,1 г натрия гидрокарбоната, 10 мл 10% раствора хлорида окисного железа (плотность 1,07-1,08) и нагревают в кипящей водяной бане при периодическом перемешивании в течение 20 мин; затем прибавляют 5 мл 50% раствора серной кислоты и продолжают нагревать еще 30 мин.

После охлаждения раствор переносят в делительную воронку вместимостью 300 мл, колбу ополаскивают 20 мл воды, затем 75 мл эфира; промывную воду и эфир присоединяют к основному раствору в делительной воронке и взбалтывают в течение 5 мин. После разделения эфирный слой переносят в делительную воронку вместимостью 500 мл, оставляя темные хлопья в водном слое; из водного раствора дважды повторяют извлечение эфиром (порциями 30 и 20 мл). Объединенные эфирные извлечения фильтруют через стеклянный фильтр (ПОР 100), затем дважды промывают водой по 30 мл; к эфирному извлечению прибавляют 100 мл щелочно - аммиачного раствора <*> и осторожно взбалтывают в течение 5 мин. После отстаивания прозрачный водный слой сливают в мерную колбу вместимостью 250 мл, следя за тем, чтобы хлопья промежуточного слоя оставались в воронке. К эфирному извлечению прибавляют 20 мл воды и 3 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, воронку охлаждают под струей воды, взбалтывают в течение 2 мин и после разделения слоев водный слой сливают в ту же мерную колбу. Эфирное извлечение еще раз взбалтывают с 50 мл щелочно - аммиачного раствора в течение 2 мин и после отстаивания водный слой сливают в ту же мерную колбу. Объединенные щелочно - аммиачные извлечения доводят до метки щелочно - аммиачным раствором и перемешивают. Через 15 мин измеряют оптическую плотность раствора на спектрофотометре при длине волны 523 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм, используя в качестве раствора сравнения щелочно - аммиачный раствор.

Концентрацию производных антрацена в растворе, выраженную в хризофановой кислоте, определяют по калибровочному графику, построенному по растворам кобальта хлорида.

Содержание суммы агликонов антраценового ряда в пересчете на хризофановую кислоту и абсолютно сухое сырье в процентах (X) вычисляют по формуле:

С х 100 х 250 х 100 х 100

Х = ----------------------------------,

m х 25 х 1000 х 1000 х (100 - W)

где С - концентрация производных антрацена, найденная по калибровочному графику, в миллиграммах на 1 л; m - масса сырья в граммах; W - потеря в массе при высушивании сырья в процентах.

Построение калибровочного графика. Калибровочный график строят по растворам кобальта хлорида, исходя из того, что 1% раствор кобальта хлорида по оптической плотности соответствует 4,3 мг хризофановой кислоты в 1 л щелочно - аммиачного раствора. Приготовляют точно 1; 1,5; 2; 2,5; 3; 3,5 и 4% растворы кобальта хлорида, которые имеют поглощения, соответствующие концентрациям хризофановой кислоты 4,3; 6,45; 8,6; 10,75; 12,9; 15,05 и 17,2 мл в 1 л. Измеряют оптическую плотность этих растворов на спектрофотометре при длине волны 523 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм, используя в качестве раствора сравнения воду. По оси ординат откладывают значения оптической плотности, а по оси абсцисс - концентрацию производных антрацена в миллиграммах на 1 л.

Фармакологическая группа – Слабительные средства. Средства, стимулирующие рецепторы слизистой оболочки кишечника.

Препараты – таблетки экстракта сены сухого, таблетки «Сенадексин», «Пурсенид», «Сенаде», «Глаксена», «Кафиоп», «Регулакс», водный настой листьев сены, противогеморроидальные и слабительные сборы, БАДы.

Применение – Слабительные средства, повышают моторную функцию толстого кишечника. При хронических запорах, при послеоперационной атонии кишечника..

Задача 21.

На фармацевтическое предприятие для фасовки поступило сырье трава череды (измельченная).