Средства, влияющие на нервную систему.

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика – раздел общей фармакологии, в котором изучаются: пути введения лекарственных веществ, их всасывание, превращение лекарственных веществ в организме и пути их выведения.

 

Пути введения лекарственных веществ.

I Энтеральный (через ЖКТ).

1. Per os (перорально – через рот).

Положительные качества: удобство в применении. Действие при таком введение развивается через 10 – 15 минут в зависимости от состояния желудка и кишечника (от наполнения, кислотности, pH, состояние слизистой желудка).

Отрицательные качества: раздражение слизистой желудка, т.к. многие вещества обладают раздражающим действием; потеря активности вещества, за счёт попадания веществ с кровью через систему воротной вены в печень.

Всасывание – это процесс проникновения лекарственных веществ через различные биологические барьеры, в частности через слизистые оболочки в кровь.

Б иодоступность – количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови, по отношению к исходной дозе препарата.

Всасывание осуществляется при помощи следующих механизмов:

• Пассивная диффузия молекул веществ через мембрану клеток. Является самым распространенным механизмом всасывания.
• Фильтрация через поры мембран.
• Активный транспорт. Сложный механизм, т.к. в нем участвуют специальные транспортные системы клеточных мембран.

На всасываемость лекарственных веществ влияют: 1) Растворимость лекарственных веществ в воде и липидах. 2) pH среды. 3) Комбинирование или сочетание лекарственных веществ между собой. 4) Индивидуальная особенности организма.

2. Sub lingua (сублингвально – под язык).

Положительные качества: быстрота наступления эффекта и сохранение активности вещества, т.к. при этом пути введения вещество не попадает в систему воротной вены, а сразу в общий кровоток.

Отрицательные качества: применяются высокоактивные препараты небольшими дозами, например: нитроглицерин.

3. Per rectum (ректально – через прямую кишку).

Положительные качества: при этом пути введения вещество сохраняет свою активность т.к. сразу не попадает в печень, а попадает в общий кровоток.

Отрицательные качества: неудобство применения (нельзя применять у ослабленных, стариков и у лиц в бессознательном состоянии.)

 

II. Парентеральный (минуя ЖКТ).

1. Инъекционные пути введения.

А) Подкожно. Действие развивается через 5 – 10 минут. Подкожно можно вводить “истинные” водные растворы, масляные растворы в количестве 1 – 2 мл. Нельзя вводить суспензии, взвеси, раздражающие вещества.

Б) Внутримышечно. Вещество всасывается полнее и быстрее, чем при подкожном. Можно вводить “истинные” водные растворы, масляные растворы, суспензии, но с проверкой попадания иглы в сосуд, в количестве 2-5-10 мл.. Нельзя вводить раздражающие вещества.

В) Внутривенно. Действие развивается практически сразу, поэтому применяется в особо тяжелых случаях. В вену вводят только “истинные” водные растворы, раздражающие вещества, например: СаСl2, гипертонические растворы, например: 40% раствор глюкозы. Масляные растворы, суспензии вводить в вену запрещается.

2. Ингаляционный – введение газообразных веществ в виде аэрозолей через верхние дыхательные пути. Метод основан на способности веществ всасываться через альвеолы легких в кровь.

3. Редкие пути введения. Это такие пути введения как субарахноидальное, внутрикостное, спинномозговое введение веществ.

 

Распределение лекарственных веществ в организме.

Оно может быть равномерным или неравномерным, однако действие большинства лекарственных веществ зависит не от характера распределения, а от чувствительности различных тканей и расположенных в них рецепторов. Например: эфир для наркоза распределяется в организме равномерно, но оказывает свое действие только на нервную ткань, т.к. нервные клетки, в особенности клетки головного мозга к этому веществу высокочувствительны.

Некоторые вещества, попадая в организм, могут накапливаться в определенных тканях или средах при этом, создавая так называемые “ депо”, из которого вещества высвобождаются постепенно. Например: сульфаниламидные препараты: бисептол соединяется с белком крови, создавая ”депо” и продляя, таким образом, свое действие на организм.

Существенное влияние на распределение лекарственных веществ оказывают так называемые биологические барьеры. Самым распространенным биологическими барьерами являются слизистые оболочки, в первую очередь оболочки ЖКТ. К более сложным барьерам относят плацентарный барьер; гематоэнцефалический барьер, суть этого барьера состоит в особом строении внутренней выстилки сосудов, кровоснабжающих головной и спинной мозг.

 

Биотрансформация или метаболизм лекарственных веществ.

Метаболизм – превращение лекарственных веществ в организме.

Цель биотрансформации – образование менее активных веществ и легко выводимых веществ из организма.

Большинство лекарственных веществ метаболизируется в печени с помощью специальных печеночных ферментов. При заболеваниях печени снижается ее дезинтаксикационная функция, а значит, действие лекарственных веществ продлевается по времени и усиливается по активности. Например: снотворные средства, продолжительность действия которых 6 - 8 часов, при заболеваниях печени действие снотворных продляется до 10 –12 часов.

 

 

Пути выведения лекарственных веществ из организма.

Большинство лекарственных веществ выводится из организма в виде конечных продуктов их превращения (СО2 и Н2О), но некоторые вещества могут выводиться из организма в неизмененном виде, это такие вещества как эфир, йод, морфин.

Самым частым путем выведения является путь через почки с мочой. На втором месте – через ЖКТ с каловыми массами. На третьем месте – через легкие (эфир, йод). На четвертом месте – вещества, выводящиеся с секретом желез: потовых, слюнных, слезных, молочных.

Общий клиренс – Clt – скорость «очищения» организма от лекарственного препарата.

Элименация Kel – скорость исчезновения препарата из организма путем биотрансформации и выведения.

Период полувыведения T_1/2 – это время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови на 50% или в 2 раза.

 

 

Фармакодинамика.

Фармакодинамика – это раздел общей фармакологии, в котором изучаются такие понятия, как механизм действия, виды лекарственного действия, виды терапии, условия, влияющие на действие лекарственных веществ, а также реакции организма на повторное и комбинированное введение лекарственных веществ.

Механизм действия – способы достижения тех или иных фармакологических эффектов.

Фармакологический эффект – изменения, происходящие в деятельности органов и систем под влиянием какого - либо лекарственного вещества. Например: понижение артериального давления, понижение температуры тела, изменение сердечного ритма и т.д..

Один и тот же фармакологический эффект может быть достигнут различными способами, поэтому большинство фармакологических групп препаратов классифицируется по механизму действия.

Лекарственное вещество, попадая в организм, поступает к месту своего действия, где начинает взаимодействовать с биохимическими системами ткани (рецепторами). Каждая биохимическая система специфична, т.е. реагирует только на определенное лекарственное вещество. В результате взаимодействия лекарственного вещества и специфических рецепторов мы наблюдаем фармакологический эффект.

Наиболее совершенным считается знание механизма действия на уровне межмолекулярных взаимоотношений.

Виды действия лекарственных веществ.

Для того, чтобы охарактеризовать фармакологический эффект лекарственного вещества в зависимости от места нахождения этого вещества в момент эффекта пользуются различными терминами, обозначающими вид действия этого вещества.

Местное действие - действие лекарственного вещества, которое развивается на месте его применения, до того как он всосется в кровь и будет разнесено по всему организму.

Понятие “местное” – условное понятие.

Резорбтивное действие – действие лекарственного вещества, развивающееся после его всасывания или резорбции в кровь и распространения по всему организму.

Прямое действие проявляется и при местном и при резорбтивном действии, когда лекарственное вещество возбуждает чувствительные нервные рецепторы в тканях. Такое действие считается наиболее сильным или эффективным.

В противоположность прямому действию существует понятие косвенного или опосредованного действия лекарственного вещества, которое осуществляется через какие – либо дополнительные структуры, звенья и механизмы. Косвенное действие, как правило, по силе действия уступает прямому действию.

Рефлекторное действие – оно осуществляется через рефлекторную дугу.

 

афферентные, ЦНС, эфферентные, исполнительный

чувствительные, спинной двигательные, орган изменяет

центростремительные мозг. центробежные свою работу.

нервы. нервы.

 

 

Пример: ментол, входящий в состав валидола раздражает чувствительные, холодовые рецепторы в подъязычной области. Это раздражение по афферентным нервам передается в один из сегментов грудного отдела спинного мозга, затем из ЦНС импульс по эфферентным, двигательным нервам поступает к коронарным сосудам сердца, и под влиянием импульса коронарные сосуды начинают расширяться.

Основное или главное действие – это такое проявление фармакологического вещества, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

Побочное действие - это эффекты лекарственного вещества, взятого в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются и могут быть причиной различных осложнений.

Например: 1. Глауцин (глаувент) - противокашлевое средство, побочное действие – понижает артериальное давление. Нельзя употреблять детям до 7 лет и взрослым с гипотонией.

Побочное действие может быть желательным или полезным.

2. Резерпин, основное действие – понижает артериальное давление, побочное действие – угнетение ЦНС и психики, что может быть полезным при лечении больных с гипертонической болезнью.

Одни и те же свойства лекарственного вещества в разных случаях могут быть или главными или побочными.

Например: прозерин – повышает тонус, усиливает моторику кишечника, повышает тонус скелетных мышц. При применении прозерина для лечения атонии кишечника его действие на кишечник будет основным, а действие на скелетные мышцы – побочным. Если прозерин применяется при миастении, то действие на кишечник – побочное.

Первичное действие – прямое следствие влияния препарата на определенный субстрат. Например: тошнота, рвота после приема левомицетина в результате раздражения слизистой оболочки желудка.

Вторичное побочное действие – относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям, которые появляются через определенный промежуток времени (дни, недели). Например: диарея, возникшая в результате подавления нормальной микрофлоры кишечника после неоднократного применения антибиотика тетрациклина.

Обратимое действие – это действие, прекращающееся после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения в печени. Большинство лекарственных веществ должно обладать обратимым действием.

Необратимое действие – это действие, повлекшее за собой нарушение структуры органа или ткани, которое осталось после прекращения действия лекарственного вещества.

Этиотропное действие – действие, направленное на устранение причины заболевания.

Симптоматическое действие – действие, направленное на устранение отдельных симптомов заболевания. Например: понижение температуры, замедление сердечного ритма.

Существует также такие понятия как этиотропная терапия – терапия с использованием этиотропных средств. Например: применение антибиотиков.

Симптоматическая или патогенетическая терапия предполагает использование симптоматических средств, устраняющих определенные симптомы и влияющих на патогенез (механизм развития болезни).

Заместительная терапия – лечение, в течение которого применяются лекарственные вещества (натуральные или синтетические), недостаток которых наблюдается в организме. Например: при сахарном диабете вводят инсулин.

 

Условия, определяющие действие лекарственных веществ на организм.

1. Физико–химические свойства самого вещества: его химический состав или строение, растворимость, концентрация, поверхностная активность.

2. Зависимость действия лекарственного вещества от технологии приготовления это вещества или других фармацевтических факторов называется Биофармацией. Например: корвалол - валокордин.

3. Доза лекарственного вещества. Чем выше доза, тем сильнее проявляется его действие.

Для правильного применения лекарственного вещества разработаны такие дозы как: высшая разовая доза, высшая суточная доза, высшая курсовая доза. Все эти дозы входят в понятие высшей терапевтической дозы.

Минимальная терапевтическая доза – доза, при применении которой начинает проявляться фармакотерапевтический эффект.

Минимальная токсическая доза – доза, при которой начинает проявляться токсическое действие вещества на организм.

Интервал между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами называется широтой терапевтического действия.

Чем больше широта терапевтического действия, тем легче и безопаснее использовать лекарственное вещество.

4. Возраст. Чувствительность организма к лекарственным веществам меняется в зависимости от возраста. Дети и люди пожилого возраста более чувствительны к действию лекарственного вещества по сравнению с лицами среднего возраста. Дети особенно чувствительны к препаратам группы морфина, стрихнина. С возрастом повышается масса тела и одновременно меняется чувствительность организма в целом в меньшую сторону.

В Государственной Фармакопее приведена таблица с указанием высших разовых доз ядовитых и сильнодействующих веществ для детей до 6 месяцев, с 6 месяцев до 1 года, далее до 14 лет. Для других веществ дозы уменьшаются в зависимости от возраста в следующей последовательности:

 

18 лет ------------- 3/4 от дозы взрослого

14 лет ------------- 1/2 от дозы взрослого

7 лет ------------- 1/3 от дозы взрослого

6 лет ------------- 1/4 от дозы взрослого

4 года ------------- 1/6 от дозы взрослого

2 года ------------- 1/8 от дозы взрослого

1 год ------------- 1/12 от дозы взрослого

до года ------------- 1/24 от дозы взрослого

 

Пожилым людям дозы препаратов угнетающих ЦНС, сердечно – сосудистых средств, мочегонных средств уменьшают до ½ дозы взрослого человека. Другие сильнодействующие и ядовитые вещества назначают в дозе, равной 2/3 дозы взрослого человека. Дозы сульфаниламидов и антибиотиков для пожилых людей равны дозам взрослого человека среднего возраста.

5. Масса тела. Если имеются резкие отклонения массы тела от нормы в ту или иную сторону, то дозу лекарственного вещества необходимо рассчитывать на 1 кг массы тела больного с учетом его возраста.

6. Индивидуальная чувствительность. Чаще всего это повышенная видоизмененная чувствительность организма в ответ на введение лекарственного вещества. Такая повышенная чувствительность зависит от недостатка тех или иных ферментов в организме. Такой нежелательной генетически обусловленной реакцией является идиосинкразия – индивидуальная качественная реакция организма в ответ на первичное введение лекарственного вещества.

 

Реакции организма на повторное введение лекарственного вещества.

При повторном введении лекарственного вещества его действие либо усиливается, либо ослабляется, чаще наблюдается ослабление действия лекарственного вещества или толерантность (привыкание). Тогда дозу для достижения первоначального эффекта нужно увеличивать.

При повторном введении лекарственного вещества может наблюдаться такое явление как кумуляция – это накопление лекарственного вещества в организме. Чаще наблюдается при применении тех препаратов, которые медленно или плохо выводятся из организма. Кумуляция может быть материальной – накопление собственно вещества, или функциональной – накопление эффекта действия вещества. Длительное применение кумулирующих веществ может привести к отравлению. Кумулирующие вещества назначаются по схеме (по убывающей) и под контролем врача.

Лекарственная зависимость - непреодолимое желание вновь испытать действие лекарственного вещества. Чаще возникает такая зависимость при повторном введении наркотических и психотропных средств. Зависимость, как правило, возникает на фоне привыкания (толерантности).

Эйфория – возбуждение психики и моторной деятельности под влиянием некоторых, например: психотропных препаратов. Зависимость, как правило, возникает на фоне привыкания (толерантности).

Абстиненция – противоположное эйфории состояние, крайнее замедление обменных и жизненно важных процессов в организме.

При повторном введении лекарственных веществ может проявиться такое состояние как сенсибилизация – процесс выработки антител на введение в организм антигенов, роль которых могут сыграть любые лекарственные вещества. При накоплении антител в организме на повторное введение лекарственного вещества-антигена может начаться аллергическая реакция.

· Аллергические реакции I степени тяжести – зуд, крапивница, отек Квинке (отек лица и верхней части туловища).

· Аллергические реакции II степени тяжести – сывороточная болезнь, которая проявляется склеиванием и гемолизом эритроцитов.

· Аллергические реакции III степени тяжести – анафилактический шок.

 

Реакции организма на комбинированное действие лекарственных веществ.

При одновременном назначении двух или нескольких лекарственных веществ возможно изменение в их действия, когда одно лекарственное вещество может ослаблять или усиливать действие другого.

Синергизм – усиление действия лекарственных веществ при их комбинированном применении. Может быть в виде простого суммирования эффектов или в виде потенцирования – многократное усиление действия одного вещества под влиянием другого.

Антагонизм – это ослабление действия лекарственных веществ при их совместном или комбинированном применении. Может быть односторонним или двусторонним, химическим или конкурентным, когда проявляется “борьба” лекарственных веществ за влияние на рецепторы.

При комбинировании лекарственных веществ может наблюдаться несовместимость этих веществ. Она бывает:

1. Физическая несовместимость: проявляется коагуляцией, адсорбцией, нерастворимостью.

2. Химическая несовместимость: проявляется изменением окраски, появлением запаха и газообразных веществ, что говорит о химической реакции между веществами, чего не должно быть.

3. Фармакологическая несовместимость, которая проявляется нежелательными изменениями со стороны деятельности ряда органов и систем. Такую несовместимость предположить и изучать очень сложно.

Поэтому при одновременном применении двух или нескольких веществ необходимо использовать наиболее изученные комбинации лекарственных веществ. Например: дибазол назначают одновременно с папаверином при гипертонической болезни; никотиновую кислоту часто сочетают с но-шпой, т.к. они усиливают действие друг друга.

Нельзя назначать одновременно сильнодействующие вещества с противоположными эффектами, например: кофеин и снотворное, это может привести к нарушению деятельности ЦНС.

Нельзя одновременно назначать сильнодействующие вещества, вызывающие схожие или одни и те же эффекты, например: камфору нельзя назначать с антидепрессантами, т.к. это приводит к возбуждению ЦНС, судорогам, повышению температуры и артериального давления.

 

 

ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА.

Общая рецептура – это раздел фармакологии, изучающий правила выписывания лекарственных средств.

Лекарственная форма – удобная для практического применения форма, придаваемая лекарственному средству для получения необходимого эффекта.

Существуют следующие лекарственные формы:

· Твердые (сборы, порошки, таблетки, капсулы, драже).

· Жидкие (растворы для внутреннего и наружного применения, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, жидкие мази).

· Мягкие (мази, пасты, свечи).

· Лекарственные формы для инъекций (в ампулах, во флаконах, в склянках, индивидуального приготовления).

· Аэрозоли

 

Лекарственное вещество – индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства.

Лекарственное средство (лекарство) содержит одно и более одного лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний.

Лекарственный препарат – лекарственное средство, приготовленное заводским или фабричным способом в виде определенной лекарственной формы.

 

Пример: 1. лекарственное вещество резерпин (алкалоид растения раувольфии змеиной)

2. раунатин – лекарственное средство в виде порошка, содержащее сумму алкалоидов раувольфии змеиной.

3. таблетки раунатина – лекарственный препарат, приготовленный заводским способом.

Рецепт – письменное обращение врача в аптеку, заключающее в себе точно и ясно изложенное предписание, какие взять вещества, в каких дозах, какую лекарственную форму придать и как применять.

Согласно приказу МЗ РФ №328 в настоящее время применяются Ш формы рецептурных бланков.

1. Бланки формы №107 предназначены для выписывания за полную стоимость

• лекарственных средств списка А и Б, кроме апоморфина гидрохлорида, атропина сульфата, гоматропина гидробромида, дикаина, серебра нитрата, пахикарпина гидроиодида, поликарпина гидрохлорида, галозолина, анаболических гормонов и этилового спирта.
• Остальных лекарственных средств не упомянутых выше.

На одном рецептурном бланке выписывается не более трех простых и не более двух лекарственных средств списков А и Б. Спирт выписывается на отдельном бланке и заверяется печатью “для рецептов”.

2. Бланки формы №148 предназначены для выписывания лекарственных средств

• Бесплатно или с 50% скидкой (бесплатно – дети до 3-х лет, онко – больные, больные сахарным диабетом, туберкулезом, инвалиды войны и военных действий, инвалиды труда)
• Психотропных средств, оборот которых ограничен
• Лекарственных средств списка 1 ПККН, сильнодействующих, списка 2 ПККН ядовитых.
• Лекарственных средства списка А* и Б*

На одном бланке разрешается выписывать только одно наименование выше перечисленных средств. Рецепты, выписанные на бланке формы №148, заверяются печатью “для рецептов”.

3. Специальный рецептурный бланк для выписывания наркотических лекарственных средств, психотропных, входящих в список II 681 должен иметь: цвет, номер, серию, водяные знаки, № истории, болезни. На одном бланке разрешается выписывать только одно лекарственное средство. Заверяется: штамп ЛПУ, личная печать и подпись лечащего врача, подпись главного врача или его заместителя по лечащей части, гербовая печать. Для выписывания наркотических и психотропных средств списка II 681 на льготных условиях или бесплатно дополнительно выписывается рецепт на бланке № 148.

Содержание рецепта, выписанного на специальном бланке, записывается в амбулаторную карту больного и специальный журнал лечебного учреждения; затем вносится в специальный журнал по наркотикам в аптеке; сам рецепт остаётся в аптеке.

 

Сроки действия.

· Рецепты на лекарственные средства списка II 681 постановления наркотических и психотропных средств действительны в течение пяти дней со дня выписывания.

· Рецепты на лекарственные средства списка 1, 2 ПККН, списка А*, списка Б* действительны в течении десяти дней.

· Рецепты на лекарственные средства, отпускаемые бесплатно или на льготных условиях действительны в течение одного месяца, за исключением лекарственных средств списка II – пять дней, списка 1, 2, А*, Б* - десять дней.

· Рецепты на остальные лекарственные средства, не вошедшие в списки II 681, 1, 2 ПККН, А*, Б* (форма №107) действительны в течение двух месяцев.

 

ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

Вяжущие средства.

Механизм действия.

Основан на способности вяжущих средств осаждать белок слизистых оболочек и коагулировать белок поверхностных слоев кожи. В результате чего образуется плотная белковая пленка, которая защищает чувствительные нервные окончания от нежелательного воздействия раздражающих агентов.

Применяются при воспалительных процессах слизистых оболочек ЖКТ: гастритах, ЯБЖ, колитах, энтероколитах. Вяжущие средства применяются в стоматологии, ЛОР – практике, реже в гинекологии, дерматологии и в хирургии.

Вяжущие средства по происхождению можно разделить на две группы:

 

1. Вяжущие средства растительной или органической природы:

 

ТАНИН, Tanninum

- дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. В медицинской практике применяются водные, спиртовые и глицериновые растворы танина, например: 1 – 2% водные и глицериновые растворы применяются для обработки слизистых оболочек рта, носа; 3 – 10% мази, спиртовые растворы - для прижигания пролежней, трещин, язв и ожоговых поверхностей; 0,5% водные растворы – для промывания желудка при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов.

ФВ – порошок, таблетки Tannalbinum – Tanasan – соединение танина с белком альбумином.

 

ДЕРМАТОЛ, Dermatolum

- желтый порошок, куда входят соли висмута. Применяется только наружно в виде 10% мазей, свечей по 0,2, а также входит в состав присыпок.

ФВ – порошок.

 

 

КВАСЦЫ, Alumen

- прозрачные кристаллы или белый порошок, растворимые в воде. Водные растворы применяются для полоскания, промывания, спринцевания различных слизистых полостей, а также в виде примочек на

коже (0,5% – 1%). Кристаллы квасцов в виде карандашей могут применяться для прижигания или для остановки небольших кровотечений.

ФВ – порошок.

 

Обволакивающие средства получили свое название в связи со способностью обволакивать слизистые оболочки, защищая при этом чувствительные нервные окончания. Все обволакивающие средства представлены слизями, а именно:

Адсорбирующие средства.

МЕНТОЛ, Mentholum

- бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты с холодящим вкусом, кристаллы растворимы в спирте, жирах, эфире. Получают из мятного масла или синтетическим путем. Ментол обладает тремя видами действия:

1. Местное раздражающее действие, оно применяется при воспалении мышц, периферических нервов, суставов и в этом случае ментол входит в состав различных мазей и растираний.

2. Рефлекторное коронарорасширяющее действие, например: ментол, входящий в состав валидола способен расширять коронарные сосуды, что может применяться для устранения незначительных приступов стенокардии.

3. Резорбтивное седативное действие, ментол после всасывания в кровь угнетает ЦНС, поэтому ментол может входить в состав препаратов с седативным действием.

 

 

М – Х м.

Это вещества, возбуждающие М – ХР, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов: ЖКТ, включая желчевыводящие пути, мочевой пузырь, сердце, бронхи; гладкомышечных элементах сосудов; в железах; ЦНС и в круговой мышце глаза.

М – Х м вещества обладают двумя видами действия:

1. Местное действие, оно выражается действием на глаз в результате возбуждения М - ХР в круговой мышцы глаза. Наблюдается три основных эффекта:

· Сужение зрачка

· Понижение внутриглазного давления

· Спазм аккомодации (расслабление цинновых связок, хрусталик становится выпуклым, развивается близорукость).

2. Резорбтивное действие, оно выражается следующими фармакологическими эффектами:

· Повышение тонуса гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевого пузыря

· Усиление секреции потовых, слюнных, бронхиальных, пищеварительных желез

· Повышение тонуса мышц бронхов

· Брадикардия

· Расширение кровеносных сосудов, понижение артериального давления.

 

 

ФОСФАКОЛ

- прозрачная маслянистая жидкость желтого цвета со своеобразным запахом, мало растворима в воде, высокоядовитое растение, поэтому применяется только местно в глазной практике для лечения глаукомы 0,01%, 0,02% растворы.

Аналогом фосфакола является карбофос -ядовитое вещество, применяется в быту для уничтожения клопов и тараканов, в сельском хозяйстве.

 

Отравления фосфорорганическими соединениями(ФОС)

( Карбофос, тиофос, фосфакол )

Симптомы: сужение зрачка, потливость, слюнотечение, повышение секрета бронхиальных желез, брадикардия, затем тахикардия и повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, рвота боли в животе, судороги. Смерть может наступить от паралича дыхательного центра.

Помощь: в качестве функциональных антагонистов назначают М – Х л (атропин 0,1% раствор в вену), реактиваторы холинэстеразы, которые восстанавливают холинэстеразу. К реактиваторам относят два препарата: дипироксим, изонитразин.

 

М – Х б.

М – Х б – вещества, которые блокируют М – ХР, располагающиеся в круговой мышце глаза, гладкой мускулатуре внутренних органов, мускулатуре бронхов, в гладкомышечных элементах сосудистых стенок, сердце, ЦНС и потовых, бронхиальных железах и железах ЖКТ.

Местное действие М – Х б проявляется следующими эффектами:

· Расширение зрачка

· Повышение внутриглазного давления

· Паралич аккомодации (напряжение цинновых связок – хрусталик становится плоским, развивается дальнозоркость)

Резорбтивное действие проявляется:

· Понижение тонуса гладких мышц и бронхов

· Понижение секреции пищеварительных, потовых, бронхиальных желез

 

 

Классификация:

М – Х б

 

1. Группа атропина или 2. Атропиноподобные

атропиносодержащих

 

1. АТРОПИН, Atropini sulfas, список “А*”, 0,001

- алкалоид, который содержится в растениях семейства пасленовых: белене, дурмане, красавке. Соль – белый порошок, легко растворим в воде. Местное действие выражается тремя эффектами описанными выше. Действие на глаз может длиться 5 -7 дней. Резорбтивное действие проявляется вышеописанными эффектами, а также возбуждением ЦНС и психики, которое приводит к психомоторному возбуждению и тахикардии. В отличие от других препаратов атропин обладает незначительным местноанестезирующим действием, т.к. при прямом контакте парализует чувствительные нервные окончания.

Применяется:

1. В глазной практике для расширения зрачка с целью исследования глазного дна или измерения внутриглазного давления. Может применяться после операции на глаз, при травмах для создания покоя глазу. При глаукоме применять атропин запрещается!

2. Как сильнодействующий спазмолитик атропин применяется при почечных, печеночных, кишечных, желудочных коликах.

3. При бронхиальной астме для купирования приступов

4. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, т.к. снижает секрецию желез, расслабляет мускулатуру, оказывает местноанестезирующее действие.

5. Как средство, снижающее потоотделение при некоторых формах туберкулеза, сопровождающихся обильными потами.

6. Как местноанестезирующее средство может входить в состав мазей и растираний, которые применяются при невралгиях.

7. Как функциональный антагонист при отравлении М – Х м и ядовитыми грибами.

Побочныеэффекты: сухость во рту; тахикардия; повышение внутриглазного давления, что сопровождается головной болью и болями в глазах; уменьшение потоотделения; светобоязнь (фотофобия); атония кишечника, мочевого пузыря.

ФВ – порошок, ампулы по 1 мл. 0,1% раствор.

 

К препаратам атропина относят:

Н – Х м.

Это вещества, которые возбуждают никатиночувствительные рецепторы или Н – ХР, распологающиеся:

1. В нервных клетках симпатических и парасимпатических ганглиев

1. В синокаротидной зоне
2. В клетках мозгового вещества надпочечников
3. В нервно-мышечных синапсах (скелетная мускулатура)
4. В ЦНС, а именно в клетках КГМ, в продолговатом мозге и спинном мозге.

 

 

НИКОТИН, Nicotinum – алкалоид

содержится в листьях табака; это желтая жидкость, острого запаха и вкуса, легко растворяется в воде и во всех органических растворителях, легко всасывается через неповрежденные клетки кожи и слизистых оболочек. Всосавшись, проявляет высокую токсичность. В медицинской практике применяется только с экспериментальной целью.

Фармакологическое действие никотиноподобных веществ проявляется следующими эффектами:

1. Возбуждение Н – ХР вегетативных ганглиев

2. Возбуждение Н – ХР в синокаротидной зоне, которое рефлекторно передается в продолговатый мозг. В продолговатом мозге находятся два жизненно важных центра: дыхательный и сосудодвигательный. Рефлекторное возбуждение этих центров приводит к усилению дыхания (учащение и углубление) с одной стороны, и к повышению давления с другой стороны, в результате сужения сосудов.

3. Возбуждение Н – ХР мозгового вещества надпочечников приводит к усилению выработки адреналина, который сужает сосуды и повышает артериальное давление.

4. Действие на Н – ХР, расположенные в клетках КГМ двухфазное:

1. Возбуждение клеток КГМ.

2. Угнетение клеток КГМ.

 

Острое отравление никотином.

Симптомы: сужение зрачка, рвота, понос, повышение АД за счет гиперадренемии, затем судороги в результате возбуждения ЦНС, спинного мозга и гипертонуса скелетных мышц.

Помощь: симптоматическая, противоядий и функциональных антагонистов нет. При попадании в рот – обильное промывание желудка, дача активированного угля, при судорогах делают ингаляцию эфира, кислорода, вводят в вену барбамил.

 

Хроническое отравление в результате табакокурения.

Проявления: а) местные: хронические катаральные воспаления слизистых оболочек рта, гортани, бронхов и желудка. Поэтому табакокурение способствует развитию гастритов, ЯБЖ, хронических бронхитов, эмфиземе легких.

б) общие: угнетенное настроение, нервозность, бессонница, дрожание мышц, запоры, повышенное артериальное давление и склонность к гипертонии, понижение половой активности, как у мужчин, так и у женщин.

 

Среди растительных алкалоидов имеется ряд веществ близких к никотину по фармакологическим свойствам и обладающие избирательным действием на Н – ХР. На основе этих веществ созданы препараты:

 

ЛОБЕЛИН, Lobelini hydrohloridum, список “Б”, 0,5 мл. 1% раствора в вену

- алкалоид ядовитого растения лобелия, в терапевтических дозах углубляет и учащает дыхание, тем самым увеличивает вентиляцию легких и снабжение тканей кислородом. На дыхательный центр действует рефлекторно через Н – ХР синокаротидной зоны. Действи