Индивидуальные очистные сооружения: К классу индивидуальных очистных сооружений относят сооружения, пропускная способность которых...
Кормораздатчик мобильный электрифицированный: схема и процесс работы устройства...
Топ:
Особенности труда и отдыха в условиях низких температур: К работам при низких температурах на открытом воздухе и в не отапливаемых помещениях допускаются лица не моложе 18 лет, прошедшие...
История развития методов оптимизации: теорема Куна-Таккера, метод Лагранжа, роль выпуклости в оптимизации...
Интересное:
Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления...
Аура как энергетическое поле: многослойную ауру человека можно представить себе подобным...
Влияние предпринимательской среды на эффективное функционирование предприятия: Предпринимательская среда – это совокупность внешних и внутренних факторов, оказывающих влияние на функционирование фирмы...
Дисциплины:
2017-12-10 | 191 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Фармакокинетика-эторазделфармакологии,изучающийзакономерностиабсорбции,распределения,превращения(биотрансформации)иэкскреции(элиминации)лекарственныхвеществворганизмечеловекаиживотных.
Основнаязадачафармакокинетики-выявлениесвязеймеждуконцентрациейлекарственногосредстваилиегометаболитавбиологическихжидкостяхитканяхифармакологическимэффектом.
Absorbeo(лат.)всасывать.
Экспериментальнаяфармакокинетикаизучаетразличныеаспектыпревращениялекарственныхвеществворганизмеживотных(приматов,собак,кроликов,крыс,мышейидр.)внормеипримоделированииразличныхпатологическихсостояний.
Клиническаяфармакокинетиказанимаетсяисследованиемпроцессовпоступления,распределения,биотрансформациииэкскрециилекарственныхсредствворганизмебольного.
а)Механизмпроникновениялекарственныхвеществчерезбиомембраны
ПривсехпутяхвведенияЛ.С.должныпроникнутьчерезразнообразныебиологическиемембраны.
Внастоящеевремянаиболееперспективнойсчитаетсямозаичная,илижидкомозаичная,модельбиомембраны.
Согласноэтоймодели,восновемембранылежитпрерывистыйбислойлипидов,вкотором,“плавают”отдельныебелковыемолекулы.Липидывнутритакоймембранынаходятсявжидкомсостоянии,чтопридаетмембраневцеломдинамичностьиподвижность.
Молекулылекарственныхвеществчерезбиологическиемембранымогутпроникатьразличнымиспособами:
· пассивнаядиффузия;
· облегченнаяфиффузия;
· активныйтранспорт;
· пиноцитоз.
Пассивнаядиффузия-транспортчерезбиологическиемембраны,вызванныйдвижениемчастиц,напримерподвлияниемтеплаиразностиконцентрацийтранспортируемоговеществапообесторонымембраны.Сучастиемпассивнойдиффузиитранспортируются,например,Л.В.,являющиесяслабымиорганическимикислотами(кислотаацетилсалициловая,кислотабензойная)ислабымиорганическимиоснованиями(амидопирин,аминазин).
Облегченнаядиффузия-транспортЛ.В.черезбиомембранысучастиеммолекулспецифическихпереносчиков.Какиприпассивнойдиффузиипереносвеществпроисходитпоконцентрационномуградиенту,носкоростьвыше,чемприпростойдиффузии.Транспортупутемоблегченнойдиффузииподвергаютсяклеточныеметаболиты,поступающиеизплазмыкрови(глюкозаидругиемоносахариды,глицерин,аминокислоты,витаминыидр.)Обменнаядиффузия-молекулыпереноснойсистемытранспортируютмолекулыЛ.В.напротивоположнуювнутреннююсторонумембраны,асамиобразуюткомплекссдругоймолекулойподобнойструктурыипереносятеенавнешнююсторонумембраны,т.е.вмежклеточноепространство.
Активныйтранспорт-переносмолекулЛ.В.черезбиомембраныпротивградиентовиххимическихконцентраций,сопряженныйсзатратойметаболическойэнергии(транспортIвфоликулыщитовиднойжелезыизплазмыкрови).
Пиноцитоз-этоадсорбцияосуществляемаяпутемвыпячивания(инвагинации)поверхностибиомембраныспоследующимобразованиемвезикулывокругтранспортируемоговещества,какприфагоцитозе(Захватмакромолекул-белкиинуклеиновыекислотысдиаметромчастицнеболее750нм),жирныекислотыижирорастворимыевитамины,липосомы-лекарственнаяформа,представляющаясобойфосфолипидныепузырькисвключеннымивихполостьЛек.иБАВ.
б)Распределениелекарственныхвеществворганизме.
БольшинствоЛ.В.ворганизмеживотныхраспределяетсянеравномерно.Л.В.достигаютконцентрации,обеспечивающейэффективныеизменениязаразноевремявразличныхорганахитканях.Чтообъясняетсяналичиемгистогематическихбарьеров(стенкакапилляров,клеточныемембраны,гематоэнцефалическийиплацентарныйбарьерыидр),функциональнымсостояниемикровоснобжениеморгана,сродствоммолекулЛ.В.сбиохимическимиструктурамиоргановитканей.
Приотдельныхпатологическихсостоянияхослабляютсясуществующиевнормебарьерыивозникаютпатологическиебарьерызасчетразрастаниясоединительнойтканивокругочаговвоспаления.
|
|
ВажнымфакторомвраспределенииЛ.В.являетсяобразованиекомплексовбелок-молекулаЛ.В.Ониобразуютсявкрови,межклеточныхпространствах,вцитоплазме,иногдавядре(СА,антибиотикиидр).
СвязываниеЛ.В.сбелкамиуменьшаеттерапевтическийэффект,замедляетвыведениеихизорганизма,атакжеучастиевпроцессахбиотрансформации,посколькувэтихпроцессахмогутприниматьучастиетолькосвободныемолекулы.
Некоторыелекарственныевеществавбольшихколичествахаккумулируютсявтканяхиорганах.Например,мышьякдепонируетсявволосяномпокрове,йод-вщитовиднойжелезе,хром-вэритроцитах.Наркотическиевеществаобладаютлипотропнымдействием,апоэтомудепонируютсявместахсосредоточениялипидов.КумуляцияЛ.В.используетсявтерапевтическойидиагностическойпрактике.
Следуетучитывать,чтонакоплениеЛ.В.вопределенныхорганахитканяхможетоказыватьспецифическоедействиетолькоприналичиивданнойтканивнутриклеточныхрецепторов,скоторымииможетвзаимодействоватьЛилиБАВ.
в)Превращениелекарственныхвеществворганизме.
БольшинствоЛ.С.подвергаетсяворганизмеопределеннымхимическимпревращениям.ВбиотрансформацииЛ.С.ворганизмечеловекаиживотныхпринимаютучастиеразличныеорганыиткани-печень,легкие,кожа,почки,плацента.НаиболееактивнопроцессыбиотрансформацииЛ.С.протекаютвпечени,чтосвязаносвыполнениемэтиморганомдетоксикационной,барьернойиэкскреторнойфункций.
Выделяютдваосновныхвидапревращениялекарственныхпрепаратов:
· биотрансформацию (метаболическуютрансформацию);
· конъюгацию.
Биотрансформация-превращениевеществпроисходитвосновномзасчетокислительно-восстановительныхреакцийигидролиза.ВрезультатеэтихреакцийЛ.С.можетутратитьсвоипервоначальныефармакодинамическиесвойства(инактивация,илидетоксикация)илиприобрестиновые(модификация);приэтомфармакологическинеактивныйпрепарат(промедикамент)можетпревратитьсявактивный(биологическаяактивация)илиприобреститоксическиесвойства(летальныйсинтез).
Окисляетсяспиртэтиловый,гистамин,кодеин.
Восстанавливаютсяпрогестерон,хлоралгидрат.
Гидролизуютсясложныеэфиры(новокаин,атропин,кислотаацетилсалициловая).
2.Конъюгация-этобиосинтетическийпроцесс,сопровождающийсяприсоединениемкЛ.С.илиегометаболитамрядахимическихгруппировокилимолекулбиогенныхсоединений,имеющихсяворганизме.Врезультатеконъюгацииобразуютсямолекулярныеформы,легкоудаляемыеизорганизмапутемэкскреции.
|
Таклевомицетинсоединяетсяссульфатами;морфинсглюкуроновойкислотойит.д.
г)Выведениелекарственныхвеществизорганизма.
ЭкскрецияЛ.С.иихметаболитовчерезразличныевыделительныесистемыявляетсязаключительнымэтапомфармакокинетическогопроцесса,приводящегокполнойэлиминацииЛ.изорганизма.Закономерностивыделенияразличныхвеществнеодинаковы.Онизависятвосновномотфизико-химическихсвойствпрепаратов,уразличныхвидовживотныхвыделениеЛ.В.происходиттакженеодинаково.
Выделениелекарствиихметаболитовосуществляетсяразличнымипутями:черезпочки,легкие,кожу,кишечник,слюнные,потовые,слезные,сальныежелезы,атакжемолочныежелезыприлактации.
Почки-основнойпутьудаленияизорганизмаЛ.С.
Смочойвыделяютсяразличныесоли,гликозиды,алкалоиды,нитрофураныит.д.
ВыведениенеизмененныхЛ.С.изпеченисжелчьюимеетважноепрактическоезначениеприпримененииантибиотиков(тетрациклины,эритромицины),концентрирующихсявжелчииоказывающихздесьсвоеантимикробноедействие.
Черезлегкиеудаляютсявосновномлетучиеигазообразныевещества(средствадляингаляционногонаркоза).
Отдельныепрепаратывыделяютсяслюннымижелезами(йодиды,С.А.),потовымижелезами(противолепрозноесредство-дитофал),слезнымижелезами(рифампицин),железамижелудка(хинин,никотин),кишечника(слабыеорганическиекислотыиоснования)ит.д.
ВозможностьвыведенияЛ.С.молочнымижелезамивпериодлактациииспользуетсяприлечениимастита.Сдругойстороны,поступлениеЛ.В.ворганизмноворожденногоможетвызватьнеблагоприятныепобочныеявления,втомчислеаллергизациюорганизма.
|
|
Двойное оплодотворение у цветковых растений: Оплодотворение - это процесс слияния мужской и женской половых клеток с образованием зиготы...
Таксономические единицы (категории) растений: Каждая система классификации состоит из определённых соподчиненных друг другу...
Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...
Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!