Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...
Папиллярные узоры пальцев рук - маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни...
Топ:
Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов...
Комплексной системы оценки состояния охраны труда на производственном объекте (КСОТ-П): Цели и задачи Комплексной системы оценки состояния охраны труда и определению факторов рисков по охране труда...
Марксистская теория происхождения государства: По мнению Маркса и Энгельса, в основе развития общества, происходящих в нем изменений лежит...
Интересное:
Аура как энергетическое поле: многослойную ауру человека можно представить себе подобным...
Мероприятия для защиты от морозного пучения грунтов: Инженерная защита от морозного (криогенного) пучения грунтов необходима для легких малоэтажных зданий и других сооружений...
Что нужно делать при лейкемии: Прежде всего, необходимо выяснить, не страдаете ли вы каким-либо душевным недугом...
Дисциплины:
2017-11-15 | 805 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Антагонизм – ослабление или подавление биологического эффекта при совместном действии по сравнению с влиянием отдельных агентов.
По месту воздействия на цепь событий, начинающихся с применения агониста и заканчивающихся наблюдаемым биологическим эффектом, антагонисты могут быть разделены на несколько классов.
Химический антагонизм, или антагонизм через нейтрализацию, проявляется при непосредственном взаимодействии антагониста с агонистом, приводящим к инактивации последнего. Подобные взаимодействия можно представить в простейшем случае в виде обратимой бимолекулярной реакции образования неактивного комплекса Е.
А+В<=>Е
Химический антагонизм является конкурентным взаимодействием, снижающим кажущуюся константу диссоциации агонист-рецепторного комплекса вследствие конкуренции между антагонистом и рецепторами за связывание с агонистом.
Реакция нейтрализации антагониста может оказаться.
Конкурентный антагонизм проявляется обычно в тех случаях, когда антагонист взаимодействует с теми же сайтами, что и агонист, но в отличие от последнего антагонист не вызывает биологической реакции.
Неконкурентный антагонизм Взаимодействие неконкурентного антагониста с собственными рецепторами не приводит к независимому биологическому эффекту, а снижает эффект при образовании комплекса агонист-рецептор. Обычно рассматривают неконкурентный антагонизм, уменьшающий стимул, вызванный образованием агонист-рецепторных комплексов, или снижающий способность эффекторной системы реагировать на данный стимул. Антагонизм, приводящий к уменьшению внутренней активности агониста или обобщенно к изменению форм зависимости p(Z), называют метакоидным. Метаффиноидный антогонизм при котором занятие антагонистом неконкурентного центра вызывает некоторые изменения рецептора агониста, приводящие к снижению его сродства к агонисту.
|
Функциональный и физический антагонизмы. Функциональный антагонизм характеризуется взаимодействием двух агентов (агонист и антагонист) с независимыми рецепторными системами, причем вызывается противоположное влияние в одной и той же эффекторной системе.
Физический антагонизм, который вызывается противоположным физиологическим действием эффекторов, активирующих полностью независимые рецептор-эффекторные системы.
Между физическим и функциональным антагонизмами не существует принципиальных различий. Условное разграничение функционального и физического антагонизмов может основываться на изменении знака наблюдаемого эффекта с увеличением концентрации агониста.
Бесконкурентный антагонизм предполагает инактивацию комплекса агонист–рецептор лигандом, не способным образовывать комплекс с рецептором, не занятым агонистом.
Взаимодействие бесконкурентного антагониста с агонист-рецепторным комплексом представляется возможным лишь в том случае, когда агонист и антагонист обладают сродством к различным функциональным группам рецептора.
Убедительных доводов в пользу существования этого типа антагонизма пока не получено.
Смешанный антагонизм представляет собой более общую схему взаимодействия агониста А и антагониста В с рецепторами, допускающую комплексообразование рецепторов с обоими лигандами, а также образование тройного комплекса
Примеры антагонизма и синергизма ксенобиотиков.
Синергизм – усиление биологического ответа при совметном действии ксенобиотиков по сравнению с эффектами, вызываемыми каждым веществом в отдельности.
Антагонизм – ослабление или подавление биологического эффекта при совместном действии по сравнению с влиянием отдельных агентов.
|
Наибольший интерес с точки зрения развития биологического ответа при взаимодействии ксенобиотиков с мембранами и их влияния на живые системы представляет такое явление, как антагонизм.
Примеры:
Функциональный антагонизм: антагонизм между действием ацетилхолина и норадреналина на гладкую мускулатуру кишечника; физический антагонизм – влияние на кровяное давление вазодиляторов и лекарств, стимулирующих деятельность сердца (в случае рассмотрения сердечно-сосудистой системы как единой эффекторной системы).
1. Аддитивный синергизм (суммация), потенцирующий синергизм, антагонизм иногда объединяют под общим тнрмином «коергизм».
Явление коергизма лежит в основе разработки средств этиотропной (антидоты), патогенетической и симптоматической терапии отравлений. В качестве средств, эффективных при интоксикации тем или иным веществом, могут выступать лишь химические соединения, обладающие антагонистическими отношениями с токсикантом.
2. В медицинской практике достаточно часто используют конкурентный антагонизм при использовании антибиотиков.
3. Металлотионеин имеется во всех животных тканях, связывает большие количества ионов многих металлов, особенно цинка. Он содержит 33 % цистеина и связывает 6 ионов металла на молекулу белка, способствует удалению экзогенных тяжелых металлов из организма. С металлотионеином соединено до 20 % адсорбируемого из ЖКТ и соединенного с низкомолекулярными белками Cd (сначала он соединяется с альбумином, а затем с металлотионеном). Металлотионеин одновременно регулирует вынос из клеток Zn и Сu. В комплексах с металлотионеином и в металлоферментах ионы цинка могут быть заменены марганцем и кобальтом, а также другими ионами без существенного снижения каталитической активности. С цинком в этом плане конкурируют также медь и кадмий.
пример синергизма — использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отделы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубоким.
|
|
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...
История создания датчика движения: Первый прибор для обнаружения движения был изобретен немецким физиком Генрихом Герцем...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!