Средства, действующие на Н-хр. Классификация. Фармакодинамика ганглиоблокаторов, показания, побочные эффекты, противопоказания. Сравнительная характеристика препаратов. — КиберПедия 

Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...

История создания датчика движения: Первый прибор для обнаружения движения был изобретен немецким физиком Генрихом Герцем...

Средства, действующие на Н-хр. Классификация. Фармакодинамика ганглиоблокаторов, показания, побочные эффекты, противопоказания. Сравнительная характеристика препаратов.

2017-07-09 674
Средства, действующие на Н-хр. Классификация. Фармакодинамика ганглиоблокаторов, показания, побочные эффекты, противопоказания. Сравнительная характеристика препаратов. 0.00 из 5.00 0 оценок
Заказать работу

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НИКОТИНОВЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ -Н-холиномиметики: • Цититон (цитизин), в т.ч. в составе таблеток «Табекс» • Лобелина гидрохлорид (лобелин, в т.ч. в составе таблеток «Лобесил»); Н-холинолитики: 1- Ганглиоблокаторы: Ганглиоблокаторы короткого действия: • Арфонад (триметафана камфорсульфонат) • Гигроний (трепирия йодид) Ганглиоблокаторы средней длительности действия: • Пентамин (азаметония бромид) • Бензогексоний (гексаметония бензосульфонат) • Пахикарпина гидройодид Ганглиоблокаторы длительного действия: • Пирилен (пемпидина тозилат) 2-Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия): Антидеполяризующие средства: • Тубокурарина хлорид • Панкурония бромид (павулон) • Пипекурония бромид (ардуан) • Диплацин • Мелликтин Деполяризующие средства: • Дитилин (суксаметония хлорид, листенон) Средства смешанного типа действия: • Диоксоний.

Ганглиоблок деств только на Нхр нейронального подтипа, т.е на ганглии и ганлиоподобные образования, поэтому они получили свое название.

Фармакодинамика ганглиоблакаторов -блокируют Н-холинорецепторы на постсинаптической мембране,Na-каналы не открываются,Na не поступает к нейроны,не возникает деполяризация мембран(или так- Ганглиоблокаторы препятствуют действию ацетилхолина на нейрональные Nn-холинорецепторы, не влияя на Nm-холинорецепторы скелетной мускулатуры. При этом блокируются Nn-холинорецепторы парасимпатических и симпатических ганглиев и нарушается передача возбуждения с преганглионарных на постганглионарные нервные волокна.), на органно-тканевом уровне проявляются эфффекты:- 1-НХР парасимпатических ганглий -не возникает эффектов,импульс не пошел по парасимпатическим ганглионарным волокнам,на их концах не выделяется ацетилхолин,не простимулировались М-холинорецепторы в исполнительном органе,развитие атропиноподобного эффекта(повышение внутриглазного давления,тахикардия,расширение зрачков ).-2-НХР в симпатических ганглиях блокируют М-холинорецепторы -не возникает потенциала,импульс не пошел по постганглионарным волокнам,на концах волокон не выделается медиатор норадреналин, не работают адренорецепторы,в первую очередь алфа адрнр, а значит сосуды расшир, т. Е сниж тонус сосудов, наступает вазоделятация, расширение сосудов ведет к понижению АД .-3-НХР в мозговом слое надпочечников - не выделяется норадреналин,не влияет на свои адренорецепторы,снижает тонус сосудов,снижает АД .-4-НХР в задних долей гипофиза -не происходит секреции вазоприсина,не действует на свои рецепторы в сосудах,снижает тонус сосудов,снижает АД.- 5-НХР в синокаротидной зоне- прерывается импульсация к дыхательному центру, снижается тонус сосудов, АД, частота дыхательных движений. Итог: ганглиоблокаторы на органном уровне вызывают 2 основных эффекта:атропиноподобный(за счет блокады Н-холинорецепторов парасимпатических ганглий)и выраженная вазодилатация(расширение сосудов),снижение АД за счет блокады М-холинорецепторов симпатических ганглий и ГПО(ганглиоподобных образований). Показания: почечные,печеночные,кишечные колики,ЯБЖ,ЖКТ и 12-перстной кишки,сосудорасширяющее действие-показание для создания управляемой гипотонией,отёк лёгких,гипертонический криз, облитерирующие болезни периферических сосудов. Побочные эффекты- атропиноподобный синдром(сухость,запоры), ортостатическая гипотония(расширены все сосуды)-резко встаёт,кровь оттекает сверху вниз наступает ишемия мозга,потеря сознания,при применении этих препаратов нужно лежать,в больших дозах угнетает дыхание. Противопоказания- Глаукома,гипотония,сердечная недостаточность,ИБС(ишемическая болезнь сердца),ДГПЖ(доброкачественная пераклазия предстательной железы). Сравнительная характеристика препаратов-

По химическому строению выделяют:

1. Четвертичные ганглиоблокаторы: атом азота этих веществ имеет 4 химические связи через углерод. Вследствие такого строения они плохо всасываются в ЖКТ (эффективны только при парентеральном введении) и не проникают через ГЭБ. К препаратам этой группы относятся бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, арфонад.

2. Нечетвертичные (пирилен, пахикарпина гидройодид, ганглерон, темехин): атом азота имеет 2 или 3 химические связи через углерод. Препараты этой группы хорошо всасываются и хорошо проходят через ГЭБ. Они могут применяться и внутрь, и парентерально.

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на препараты:

1. Короткого действия: гигроний, арфонад - действуют 20-30 мин;

2. Средней продолжительности действия: бензогексоний, пентамин, димеколин - продолжительность действия составляет 2-4 часа;

3. Длительного действия: пахикарпина гидройодид, пирилен эффективны в течение 6-12 часов.

Ганглиоблокаторы не действуют непосредственно на исполнительные органы, они только вызывают вегетативную денервацию. При этом чувствительность периферических рецепторов к ацетилхолину и норадреналину увеличивается.

Структура холинергического синапса, этапы медиации, типы холинорецеторов. Средства, влияющие на м-н-халинорецеторы. Классификация. Фармокодинамика антихолиноэстеразных, показания, побочные эффекты, противопоказания.

Синапс- специализированные контакты, посредством которых осуществляется передача имульсов с окончаний соматических и вегетативных нервных волокон на иннервируемые ими клетки.Медиатр- особое химическое вещ-во,с помощью которого осуществляется этот процесс.Поверхность нервного окончания,обращенная к мышечному волокну – пресинаптическая мембрана. В нервных окончаниях происходит синтез химического посредника(медиатора)-ацетилхолина. Участок оболочки мышечного волокна, контактирующий с нервным окончанием наз. Постсинаптической мембраной. Между пресинаптической и постсинаптической мембранами имеется синаптическая щель. В определённых участках поверхности находятся специфические посредники передачи имульсов-рецепторы. Холинергическим назю синапс,в котором передача импульсов осуществляется ацетилхолина. Холинорецепторы редставляют собой сложный гликопротеиновый комлекс,активной частью которого белок. В одной группе органов холинорецепторы избирательно возбуждаются ядом мухомора-мускарином и избирательно блокируются алколоидом атроином. Наз. Мускариночувствительные или М-холинорецепторы. В др. органах возбуждаются малыми дозами алкалоида табака-никотина и блокируются его большими дозами. Наз. Никотиночувствительные или н-холинорецепторы.

1.Синтез ацетилхолина и его депонирование в пресинаптическом окончании.Синтез ацетилхолина происходит в окончаниях холинергических нервов. Исходными продуктами явл. Аминоспирт холин и активизированный (в реакции с коэнзином А) ацетат. Соединение этих продуктов в молекулу ацетилхолина обеспечивается сециальным ферментом холинацетилазой,которая содержится в визикулах.

2.Освобождение медиатора в синаптическую щель. При поступлении импульса происходит вход в пресинаптическое окончание ионов Са. Последние захватываются специальным белком цитозоля-кальмодулином,доставляются к везикулам,вызывают их сокращение и выброс медиатора.

3.Взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Этот эта явл. Самым важным-взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами мембраны воспринимающей клетки.

Средства, влияющие на м-н-холинорецепторы(антихолиноэстеразные сред-ва):

1.м-н-холиномиметики прямого действия: ацетилхолина хлорид,карбохолин.

2.М-н-холиномиметики непрямого действия:

-обратимого действия:физостигмина салицилат(эзерин),неостигминаметилсульфат(прозерин),местинон,калимин(пиридостигмина бромид),галантамина гидробромид(нивалин),тензилон(эдрофоний)

-необратимого:армин,фосфакол

М-н-холинолитики:Тригексифенидил(циклодол,паркопан,ромпаркин)

Действие подобных препаратов состоит в блокаде холиноэстеразы(истинной и ложной)-фермента,разрушающего ацетилхолин. В результате этот медиатор накапливается в холинергических синапсах,эффект его оказывается усиленными продлённым. Эти средства возбуждают м или н-холинорецеторы. Реобладют м-холиномимеческие черты(урежение сердечных сокращений,повышении тонуса бронхов,сужение зрачков,усиление секреции бронхиальных,слюнных т.д. желёз,повышение тонуа и перистальтики кишечника). Рочность фиксации неодинакова. Одни из них обратимо связываются с холиноэстеразой,и через некоторое время активность фермента восстанавливается полностью. Показания: глаукома(местное применение,атония кишечника(подкожно),остаточные явления мышечного расслабления после применения мышечных релаксантов в анестезиологии,периферические параличи поперечно-полосатых мышц,миастения,остаточные явления после полиомелита,инсульта,травмы ЦНС. Противопоказания: бронхиальная астма и органические заболевания сердца с нарушением проводимости в миокарде(блокады).

27. Структура холинергического синапса, этапы медиации, типы холинорецепторов. Средства, действующие на М- холинорецепторы. Классификация. Фармакодинамика антихолинэстеразных препаратов. Показания, побочные эффекты, противопоказания.


Поделиться с друзьями:

Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...

История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...

Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначен­ные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...



© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!

0.015 с.