Средства, повышающие аппетит, которые либо стимулируют центр голода, либо тормозят центр насыщения.

К рефлекторно действующим стимуляторам относятся горечи - настои, настойки, жидкие экстракты горьких трав (полынь горькая, трава золототысячника, сок подорожника, корень одуванчика, корневища аира, плантаглюцид). Принятые за 10-15 мин. до еды, они возбуждают рецепторы языка и рефлекторно - центр голода, что ведет к усилению первой фазы секреции желудка при последующем приеме пищи.

К центрально действующим стимуляторам аппетита относится перитол (ципрогептадин), обладающий центральным антисеротониновым, Н1-гистаминблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Проявляет умеренный седативный и снотворный эффекты. Показан при неврогенной и гормональной худобе, реконвалесцентам, может быть назначен детям. Противопоказан при глаукоме.

Средства, снижающие аппетит (анорексивные), действуют противоположно: снижают возбудимость центра голода или активируют центр насыщения, в результате чего уменьшается психологическая потребность в пище. Используются для лечения ожирения.

Подразделяются на 2 группы:

▪ -средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулируют ЦНС):

производные фенилалкиламина фепранон (амфепранон) и дезопимон (хлорфентермин); 



производное изоиндола - мазиндол; 



▪ -средства, влияющие на серотонинергическую систему (угнетают ЦНС): производные фенилалкиламина, фенфлурамин. 


Средства, стимулирующие ЦНС, по механизму действия являются аналогами фенамина. Несмотря на менее выраженное стимулирующее ЦНС и периферическое действие, им присущи (как побочные) эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, повышение АД, аритмии) и ЦНС (беспокойство, нарушение сна, риск развития лекарственной зависимости); фенфлурамин отличается седативным действием и меньшим количеством побочных эффектов (депрессия, сонливость).

 

▪ Антисекреторные средства

а) Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов:

I поколение: циметидин (патентованные названия: гистодил, тагомет и др.).

Побочные эффекты

— гастроинтестинальные: анорексия, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, запор;

— кожные: сыпь, зуд;

— нервно-психические: головная боль, головокружение, сонливость, времен­ные психические расстройства (отмечаются, как правило, у лиц пожилого возраста и тяжелых больных);

— эндокринные: антиандрогенный (обусловлен конкурентным связыванием циметидина с андрогенными рецепторами), пролактинемия;

— влияние на печень: угнетение системы ферментов цитохром Р450, участву­ющих в метаболизме лекарств (замедление инактивации теофиллина, варфарина, фенитоина, пропранолола, метопролола, диазепама, лидокаина), гепатит;

— гематологические: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;

— кардиоваскулярные: аритмии, гипотония, остановка сердца, изменения на ЭКГ (обычно отмечаются при внутривенном введении);

— почечные: конкурентное нарушение канальцевой секреции прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

II поколение: ранитидин (патентованные названия: зантак, гистак, ранисан и др.).

Отмечается лучшая переносимость ранитидина по срав­нению с циметидином [5, 25, 39, 42, 52, 54]. Так, ранитидин не вызывает антиандрогенный эффект [57].

III поколение: фамотидин (патентованные названия: квамател, ульфамид, пепдул, сострил и др.).

Во многих исследованиях показано, что фамотидин подавляет базальную желудочную секрецию в 40—150 раз сильнее циметидина и в 7—20 раз — ранитидина [47, 64]. Фамотидин прочно связывается с Н₂-гистаминорецепто-рами, поэтому его действие довольно продолжительное

Механизм их действия связан с конкурентным ингибированием действия гистамина на Н2-рецепторы мембран париетальных клеток и последующим снижением секреции соляной кислоты и пепсина, уменьшением объема желудочной секреции, при этом тормозится базальная, ночная и индуцированная секреция соляной кислоты.

б) Блокаторы протонной помпы: омепразол (омез, лосек), лансопразол, рабепразол, эзомепразол.

Данные препараты тормозят поступление ионов Н+ в полость желудка, не влияет на образование пепсина. Особенно эффективны при ЯБ, резистентной к Н2-гистаминовым блокаторам. Механизм действия связан с торможением активности Н+ К+– АТФазы в париетальных клетках желудка и блокаде заключительной стадии секреции соляной кислоты. В результате на 24 часа и более снижается базальная и индуцируемая секреция, независимо от природы раздражителя.

в) Селективные М1-холинолитики – пирензепин (гастрозепин), телензепин.

Блокируют М1-холинорецепторы, расположенные на нейронах интрамуральных ганглиев, что приводит к снижению секреции соляной кислоты. Улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка и 12-перстной кишки.

г) Блокаторы гастриновых рецепторов: проглумид (милид).

Препарат блокирует гастриновые рецепторы на базальной мембране, снижает секрецию соляной кислоты, повышает резистентность слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки

Ингибиторы протонного насоса (ИПН) занимают центральное место среди противоязвенных лекарственных средств. Это связано, во-первых, с тем, что по антисекреторной активности (а следовательно – и по клинической эффективности) они значительно превосходят другие препараты. Во-вторых, ИПН создают благоприятную среду для антигеликобактерного действия антибактериальных средств, в связи с чем они включаются в качестве неотъемлемого компонента в большинство схем эрадикации пилорического геликобактера. Из препаратов этой группы в клинике в настоящее время используются омепразол, а также менее известные в нашей стране, но широко применяющиеся за рубежом, пантопразол и лансопразол.

Ингибирование протонного (кислотного) насоса достигается за счет угнетения Н⁺К^±-АТФазы париетальных клеток. Антисекреторный эффект в данном случае реализуется не посредством блокирования каких-либо рецепторов (Н₂-гистаминовых, М-холинергических), участвующих в регуляции желудочной секреции, а путем прямого воздействия на синтез соляной кислоты.

Специальным показанием к применению ИПН служат гастродуоденальные язвы, резистентные к терапии Н₂-блокаторами.

Чаще всего при этом отмечаются головная боль (2-3%), утомляемость (2%), головокружение (1%), диарея (2%), запоры (1% пациентов). В редких случаях – аллергические реакции в виде кожной сыпи или бронхоспазма.

 

Антацидные и обволакиваю­щие

Монокомпонентные 9. Алюминия фос­фат (Фосфа­люгель) 10. Карбальдрат (А­­­люгастрин) 11. Симальдрат(Гелу­сил) Комбинированные 12. Маалокс 13. Алюмаг 14. Альмагель А 15. Ренни

Нейтрализуют соля­ную кислоту в же­лудке, об­волакивают аффе­рент­ные нерв­ные окончания, сни­жая их раздражи­тельность (9-15).

- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (1-22, 26-30); рефлюкс-эзофагит

Выделяют 5 групп гастропротекторов.

• Плёнкообразующие — препараты коллоидного висмута (висмута трикалия дицитрат), сукральфат.

• Адсорбирующие и обволакивающие — сималдрат.

• Цитопротективные — мизопростол.

• Стимуляторы регенерации — метилурацил, пентоксил, этаден, метандиенон, нандролон, калия оротат, препараты, содержащие АТФ, биогенные стимуляторы (алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис), масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного, препараты корней девясила высокого, солкосерил, гастрофарм и др.

• Стимуляторы образования слизи — препараты корня солодки голой, сок капусты белокочанной и др.

Препараты коллоидного висмута в кислой среде желудка образуют гликопротеин-висмутовый комплекс, концентрирующийся преимущественно в области эрозий и язв. Образуется защитный барьер, препятствующий обратной диффузии Н+, что ускоряет заживление поражений

Гастропротективные свойства Мизопрестола связаны с их способностью предупреждать поражения слизистой оболочки желудка при воздействии агрессивных факторов, например НПВС, этанола, гипертонического раствора натрия хлорида.

Метилурацил — аналог пиримидиновых оснований, стимулирует синтез белка, ускоряет регенерацию клеток, способствует более быстрому заживлению язв, ожогов.

Показания

Препараты этой группы применяют для профилактики и лечения эрозий и язв желудка и двенадцатиперстной кишки, при рефлюкс-эзофагите, гастрите, ассоциированном с Helicobacter pylori (препараты висмута). Сукральфат показан также при гиперфосфатемии больным с уремией, находящимся на гемодиализе.

Побочные эффекты

При применении всех гастропротекторов возможны головная боль, тошнота, рвота, нарушения стула. Редко отмечают аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

 

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ

Растительного и Животного* происх-я
1. Силибинин(Карсил) 2. Билигнин 3. Симепар 4. Тыквеол 5. Цинарин(Ангирол)	6. Бонджигар 7. Гепабене 8. Лив 52 9. Гепатофальк Планта 10. Гепатофит	11. Сирепар* 12. Трофопар* 13. Вигератин* 14. Витогепат* 15. Эрбисол*
Содержащие амино­кислоты и эссен­ци­аль­ные Фосфолипиды*
16. Адеметионин (Гептрал) 17. Орнитин (Ге­па-Мерц) 18. Гепастерил А 19. Гепастерил Б	20. Гепасол 21. Глутаргин 22. Эссенциале* 23. Фосфолип* 24. Цитраргинин

Нормализация метаболических процессов и восстановление целостности клеточных мембран гепатоцитов (1-35). Снижение интенсив­ности реакций свободно­радикального окисления в гепатоцитах (1, 3-7, 9, 10, 15), восполнение содержания метаболических предшественников глутатиона (16, 19); предоставление прото­нов эндогенным антиоксидантам Восполнение запасов аминокислот (4, 18-21, 24), витаминов Активация синтеза структурных и функциональных белков

Основные антидиарейные препараты при неинфекционной диарее

1. Препараты кальция (кальция карбонат, кальция глюконат) - Антисекреторное действие: ионы кальция подавляют активность аденилатциклазы и активируют фосфодиэстеразу, что способствует распаду цАМФ

2. Лоперамид ("Имодиум") - Действует на опиоидные рецепторы кишечника. Угнетает пропульсивную перистальтику, усиливает непропульсивные сокращения, повышает тонус кишечника и сфинктеров. Тормозит секрецию воды и электролитов

3. Смектит диоктаэдрический ("Смекта") - Обволакивающее, адсорбирующее и протективное действие на слизистую кишечника