Лекарственное сырье, оказывающее антиаритмическое действие

Лекарственные средства.

1.Боярышника цветки, сырье. Кардиотоническое средство.

2.Боярышника плоды, сырье. Кардиотоническое средство.

3. Настойка боярышника (настойка из цветков (1:10) на 70 % этаноле). Кардиотоническое средство. Входит в состав комплексного препарата «Валоседан».

4. Экстракт боярышника жидкий (экстракт из плодов (1:1), содержащий сумму биологически активных веществ). Кардиотоническое средство.

5. Боярышник, таблетки для рассасывания (сухой экстракт).Кардиотоническое средство.

6. Кардиплант, таблетки; капсулы (сухой экстракт из листьев и цветков боярышника). Кардиотоническое средство.

7. Экстрактивные вещества входят в состав комбинированных лекарственных средств («Ново-Пассит», «Биовиталь», «Кардиовален», «Геровитал» и др.).

8. Плоды входят в состав антикоагулянтного, антиагрегантного сбора «Касмин».

Применение. Препараты боярышника применяют при сердцебиениях, бессоннице, повышенном артериальном давлении. При ишемической болезни сердца улучшается функциональное состояние миокарда и коронарное кровообращение. Как кардиотоническое и регулирующее кровообращение средство препараты боярышника рекомендуются при начальных явлениях недостаточности кровообращения у людей в пожилом возрасте, при болезнях климактерического периода, тиреотоксикозе, при атеросклерозе и неврозе сердца, для профилактики и лечения нарушений работы сердечно-сосудистой системы. При бессоннице, неврозах сердца хорошо действует смесь из препаратов боярышника и валерианы.

Побочные эффекты. Длительный прием препаратов боярышника может вызвать угнетение сердечного ритма.

Противопоказания. Гипотония, с осторожностью - при депрессии и астении.

Трава барвинка малого – Herba Vincae minoris

Лекарственные средства.

1. Раунатин, таблетки п.о. по 0,002 г (сумма алкалоидов). Гипотензивное, антиаритмическое, седативное средство.

2. Резерпин, таблетки по 0,0001 и 0,00025 г. Гипотензивное, седативное средство.

3. Аймалин, таблетки по 0,05 г; раствор для инъекций 2,5 %. Антиаритмическое средство.

4. Резерпин входит в состав комплексных препаратов («Бринердин», «Трирезид К», «Адельфан-Эзидрекс», «Кристепин» и др.).

Побочные эффекты. Препараты, содержащие резерпин, могут вызывать головокружение, выраженную сонливость, покраснение кожи, брадикардию, боли в области желудка или в грудной клетке, диарею, тошноту, рвоту. При применении аймалина возможны гипотензия, общая слабость, тошнота.

Противопоказания. Препараты, содержащие резерпин, противопоказаны при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, брадикардии, депрессии, нефросклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аймалин противопоказан при нарушениях функции проводящей системы сердца, склеротическом и воспалительном изменении миокарда, недостаточности кровообращения и выраженной гипотензии.

Трава сушеницы топяной - Herba Gnaphalii uliginosi

Сушеница топяная - Gnaphalium uliginosum L.

Семейство астровые (сложноцветные) - Asteraceae (Compositae).

Ботаническое описание. Однолетнее травянистое растение высотой до 30 см, с ветвистыми, обычно приподнимающимися стеблями, войлочно-опушенное (рис. 5.9). Листья очередные, линейнопродолговатые, с заостренной верхушкой. Цветки трубчатые, светло-желтые, собраны в корзинки, расположенные плотными клубочками на концах ветвей. Листочки обвертки черепитчатые, темноокаймленные. Плоды - семянки с хохолком.

Цветет в июне-августе, плоды созревают в августе-сентябре.

Возможные примеси: Сушеница лесная - Gnaphalium sylvaticum L., Жабник полевой - Filago arvensis L.

Географическое распространение. Произрастает почти по всей европейской части СНГ, в Сибири и на Дальнем Востоке.

Местообитание. Сорное растение, встречается на полях, огородах, вдоль дорог, по берегам рек.

Заготовка. Сырье заготавливают в период цветения, выдергивают надземную часть с корнем, отряхивают от земли.

Охранные мероприятия. Следует оставлять по 2-4 растения на 1 м² для обсеменения.

Сушка. Сушат сырье на воздухе или в сушилках при температуре не выше 40 °С.

Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные облиственные стебли до 30 см длиной, с сероватобелым войлочным опушением. Корни тонкие, стержневые, ветви-

стые. Листья длиной 0,5-3,5, шириной 0,1-0,4 см, очередные, с коротким черешком, линейно-продолговатые. Корзинки яйцевидные, плотно скучены клубочками на верхушках побегов и окружены листьями. Обвертка корзинок состоит из 2-3 рядов черепитчато расположенных темно-бурых листочков. Цветки трубчатые, желтоватые. Цвет зеленовато-серый. Запах слабый. Вкус солоноватый.

Измельченное сырье - кусочки стеблей, листьев, соцветий, корней, а также отдельные цветки, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок годности - 3 года.

Химический состав. Флавоноиды (гнафалозиды А и В), каротиноиды, дубильные вещества.

Применение, лекарственные средства. Настой используют как гипотензивное, а также как регенеративное средство для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Масляный экстракт применяют при труднозаживающих ранах, ожогах и язвах. Препараты сушеницы оказывают также легкое седативное действие, увеличивают диурез, замедляют ритм сердечных сокращений.

Лекарственные средства.

1. Винканор, таблетки п.о. по 0,02 г (очищенная сумма гидрохлоридов алкалоидов). Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное, седативное средство.

2. Винпоцетин (Кавинтон), таблетки по 0,005 г; раствор для инъекций 0,5 % (этиловый эфир кислоты аповинкаминовой – полусинтетическое производное алкалоида винкамина). Средство, улучшающее мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом.

Побочные эффекты. При приеме препаратов возможны головокружение, бессоница, гипотензия, тахикардия, тошнота.

Противопоказания. Винпоцетин и винкамин противопоказаны при выраженной ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях и беременности.

 

Листья гинкго - Folia Ginkgo

Гинкго двулопастное - Ginkgo biloba L.

Семейство гинкговые - Ginkgoaceae.

Ботаническое описание. Крупное реликтовое¹ дерево, относящееся к отделу голосеменных, до 40 м высотой, с мощным стволом и хорошо развитой кроной (рис. 5.11). Листья располагаются на концах ветвей. Листья небольшие, веерообразные, на верхушке двулопастные, с характерным дихотомическим жилкованием.

¹ Слово «реликт» происходит от лат. reliquus - оставшийся. Реликтовая растительность - это остатки флоры, произраставшей в той или иной местности с древних времен, но в настоящее время почти вытесненной современными видами.

Географическое распространение и районы культуры. Естественно произрастает только в горных рощах в Юго-Западном Китае. Широко культивируется в Китае и Японии, а также в Западной Европе и США. Разработана технология культуры клеток этого растения.

Заготовка. Заготавливают листья в течение лета, обрывая вручную или срезая.

Сушка. Сырье сушат на воздухе или в сушилках при температуре 40-50 °С.

Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные листья до 15 см длиной. Листовая пластинка веерообразная, на верхушке двулопастная, цельнокрайная, голая, хрупкая. Жилкование дихотомическое. Листья зеленые.

Химический состав. Флавоноидные гликозиды кемпферола, кверцетина; бифлавоноиды (аментофлавон, гинкгетин и др.), алкалоиды.

Применение, лекарственные средства. Экстракты из листьев гинкго двулопастного входят в состав препаратов танакан, гинкор, используемых для нормализации мозгового кровообращения, регулирования артериального давления, при нарушении проводимости периферической и центральной нервной системы. Сухой экстракт листьев гинкго двулопастного входит в состав препарата мемоплант - ангиопротекторного средства, назначаемого при нарушениях функций головного мозга, периферического кровообращения и функции внутреннего уха. Растение применяется в гомеопатии и в производстве многих БАД.

Побочные эффекты. Возникают редко и проявляются в виде диспепсии, головной боли, кожных аллергических реакций.

Противопоказания. Пониженная свертываемость крови, язвенная болезнь желудка и гастрит, инфаркт миокарда, гипотензия, период беременности и лактации.

 

Контрольные вопросы:

1. К каким группам антиаритмических средств относятся средства растительного происхождения? Каковы механизмы их действия?

2. Какие виды лекарственного растительного сырья и средства на их основе используются при лечении гипертонической болезни?

3. По каким признакам можно отличить сушеницу топяную от примесей?

4. Назовите диагностические признаки барвинка малого. Каковы особенности заготовки, сушки и хранения его сырья?

5. Какие препараты на основе листьев гинкго представлены на фармацевтическом рынке России?

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аритмия сердца - нарушения частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца. Это понятие обозначает нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца.

Аритмия может вызываться значительным количеством причин, которые можно разделить на ряд групп: психогенные, органические (пороки сердца, в том числе врожденные, кардиомиопатии, ишемическая болезнь сердца и т. д.), токсические, гормональные, механические (операции, травмы) и др.

Для аритмии характерны нарушения одной или сразу нескольких функций сердца: автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости. К клиническим проявлениям аритмии относят как брадикардию, так и тахикардию, экстрасистолии (дополнительные неравномерные сокращения сердечной мышцы), мерцание (множественные беспорядочные сокращения).

Для лечения различных типов аритмий применяют в основном синтетические препараты. Из препаратов растительного происхождения используют сердечные гликозиды, а также препараты седативного типа, воздействующие на психогенные причины аритмий.

В цветках и плодах боярышника содержится сложная по составу сумма биологически активных веществ, воздействующая практически на всю сердечно-сосудистую систему и обладающая противоаритмическим, кардиотоническим, коронарорасширяющим, гипотензивным и седативным действием. Установлено, что содержащиеся в цветках и плодах боярышника тритерпеновые соединения (олеаноловая, урсоловая и кратеговая кислоты) усиливают кровообращение в коронарных сосудах сердца и в сосудах мозга и повышают чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов. Препараты боярышника несколько усиливают сокращения сердечной мышцы и вместе с тем уменьшают ее возбудимость. Их применяют при мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии (при легких формах, в дополнение к основным антиаритмическим препаратам), функциональных расстройствах сердечной деятельности, ангионеврозах.

К наиболее специфичным видам лекарственного растительного сырья, содержащим биологически активные вещества с противоаритмическим действием, относятся кора хинного дерева и корни раувольфии змеиной. Алкалоид хинидин, содержащийся в коре хинного дерева, является родоначальником антиаритмических препаратов I класса - мембраностабилизирующих средств. Общие свойства препаратов I класса - блокада быстрого входящего натриевого тока и уменьшение максимальной скорости деполяризации, что приводит к увеличению порога возбудимости и снижению скорости проведения возбуждения. (ЛП: Хинидина сульфат, таблетки по 0,1 и 0,2 г. Антиаритмическое средство). Хинидин эффективен при различных видах аритмий, но довольно часто вызывает побочные явления. При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, снижение артериального давления, тошнота, рвота, понос, аллергические кожные реакции. Противопоказаниями к применению хинидина являются внутрисердечные блокады, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия. Не следует применять хинидин при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.

Алкалоид аймалин, содержащийся в корнях раувольфии змеиной, также относится к антиаритмическим препаратам I класса. Он уменьшает скорость деполяризации, возбудимость и сократимость миокарда, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, удлиняет рефрактерные периоды, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Его применяют для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии; эффективен он также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки (ЛП: Аймалин, таблетки по 0,05 г; раствор для инъекций 2,5 %. Антиаритмическое средство). Аймалин обычно хорошо переносится; у отдельных больных отмечаются артериальная гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота. Противопоказаниями к применению аймалина являются выраженные атеросклеротические и воспалительные изменения миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия. СБ: В Санкт-Петербургской химико-фармацевтической академии предложена технология микроклонирования, а также разработан и внедрен метод получения биомассы культуры ткани, являющейся источником аймалина.

Характеристика ЛРС:

Цветки боярышника - Flores Crataegi   Плоды боярышника - Fructus Crataegi

Боярышник кроваво-красный - Crataegus sanguinea Pall. Б. сглаженный - C. laevigata (Poir.) DC. (= Б. колючий - С. oxyacantha sensu Pojark.). Семейство розоцветные - Rosaceae.

Ботаническое описание. Боярышники - крупные кустарники, реже деревья высотой до 5-8 м с прямыми или изогнутыми побегами, обычно усаженными толстыми, прямыми колючками. Листья простые, черешковые, перисто-раздельные или перисто-лопастные, реже цельные, более или менее зубчатые. Цветки белые, собранные в щитковидные соцветия. Плоды - яблокообразные костянки, от желто-оранжевой до почти черной окраски, с 1-5 косточками. Цветут в мае-июне. Плоды созревают в августе.

Географическое распространение и местообитание. Боярышник кроваво-красный распространен в восточных районах европейской части СНГ, лесостепной и южной части лесной зоны Сибири. Растет в разреженных лесах, по лесным опушкам и берегам рек. Боярышник сглаженный в диком виде встречается в Закарпатье и на побережье Балтийского моря. Оба вида очень широко культивируются как декоративные и лекарственные растения.

Заготовка. Цветки собирают в начале цветения, когда часть их еще не раскрылась, так как, собранные в конце цветения, они темнеют при сушке. Плоды в зрелом состоянии срывают целиком в виде соплодий - щитков, затем отделяют от плодоножек.

Сушка. Цветки сушат в сушилках при температуре до 40 °С, или на чердаках, под навесами, в помещениях с хорошей вентиляцией. Плоды с ушат в теплых помещениях или сушилках при температуре до 70 °С на решетках.

Внешний вид сырья. Цветки. Цельное сырье - смесь цельных щитковидных соцветий и их частей, то есть отдельных цветков, бутонов. Цветки правильные, с двойным околоцветником, состоящим из 5 ланцетных или треугольных чашелистиков и 5 буроватых или желтовато-белых лепестков, тычинок до 20, столбиков от 1 до 5. Диаметр распустившихся цветков 10-15 мм, бутонов - 3-4 мм. Запах слабый, своеобразный, неприятный. Вкус слабо горький, слизистый.

Порошок - смесь частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм.

Плоды. Цельное сырье - яблокообразные плоды, от шаровидной до эллиптической формы, твердые, морщинистые, длиной до 15 мм, шириной до 10 мм. Цвет плодов от желто-оранжевого и буроватокрасного до темно-бурого или черного. Характерными признаками являются наличие сверху кольцевой оторочки, образованной засохшими чашелистиками, а на поверхности - иногда беловатого налета сахара. В мякоти плодов находятся 1-5 деревянистых косточек, имеющих неправильно-треугольную форму. Запах отсутствует. Вкус сладковатый. Порошок - смесь частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм.

Хранение. Сырье хранят в сухом, проветриваемом помещении, плоды - в специальной кладовой для плодов и семян. Срок годности цветков - 3 года, плодов - 2 года.

Химический состав. Флавоноиды производные кверцетина - гиперозид, кверцитрин, фенольные кислоты, дубильные вещества. Характерно наличие тритерпеновых соединений, органических кислот, витаминов (С, Р, каротиноидов), микроэлементов.

Фармакологические свойства. Препараты боярышника оказывают стимулирующее действие на сердце и вместе с тем уменьшают возбудимость сердечной мышцы. Галеновые формы боярышника обладают антиаритмической активностью на различных моделях экспериментальных аритмий. Препараты боярышника в больших концентрациях расширяют периферические сосуды и сосуды внутренних органов. Содержащиеся в боярышнике кислоты урсоловая и олеаноловая усиливают кровообращение в сосудах сердца и мозга, понижают артериальное давление. В экспериментах боярышник обнаруживает гипохолестеринемические свойства: снижает уровень холестерина в крови, повышает количество лецитина.

Лекарственные средства.

1.Боярышника цветки, сырье. Кардиотоническое средство.

2.Боярышника плоды, сырье. Кардиотоническое средство.

3. Настойка боярышника (настойка из цветков (1:10) на 70 % этаноле). Кардиотоническое средство. Входит в состав комплексного препарата «Валоседан».

4. Экстракт боярышника жидкий (экстракт из плодов (1:1), содержащий сумму биологически активных веществ). Кардиотоническое средство.

5. Боярышник, таблетки для рассасывания (сухой экстракт).Кардиотоническое средство.

6. Кардиплант, таблетки; капсулы (сухой экстракт из листьев и цветков боярышника). Кардиотоническое средство.

7. Экстрактивные вещества входят в состав комбинированных лекарственных средств («Ново-Пассит», «Биовиталь», «Кардиовален», «Геровитал» и др.).

8. Плоды входят в состав антикоагулянтного, антиагрегантного сбора «Касмин».

Применение. Препараты боярышника применяют при сердцебиениях, бессоннице, повышенном артериальном давлении. При ишемической болезни сердца улучшается функциональное состояние миокарда и коронарное кровообращение. Как кардиотоническое и регулирующее кровообращение средство препараты боярышника рекомендуются при начальных явлениях недостаточности кровообращения у людей в пожилом возрасте, при болезнях климактерического периода, тиреотоксикозе, при атеросклерозе и неврозе сердца, для профилактики и лечения нарушений работы сердечно-сосудистой системы. При бессоннице, неврозах сердца хорошо действует смесь из препаратов боярышника и валерианы.

Побочные эффекты. Длительный прием препаратов боярышника может вызвать угнетение сердечного ритма.

Противопоказания. Гипотония, с осторожностью - при депрессии и астении.