Средние вместимости твердых капсул Supro

Твердые желатиновые капсулы состоят из двух цилиндрических частей: корпуса с полусферическим основанием и крышечкой той же формы, но более короткой. Внутренний диаметр крышечки фактически равен внешнему диаметру корпуса. При соединении две части составляют контейнер стандартных размеров (рис. 3.3).

Твердые желатиновые капсулы

Для более прочного и надежного соединения крышечки и корпуса капсулы в конце 60-х гг. прошлого века ведущими производителями начат выпуск капсул Snap-Fit 15. Это капсулы стандартных типоразмеров (от 5 до 00), в которых име­ется так называемый «замок» — пара концентрических желобков (один на корпусе недалеко от края и один на крышечке), обеспечивающих взаимную блокировку крышечки и корпуса при соединении, что делает невозможным открытие капсул при дальнейших операциях. До наполнения пустая капсула Snap-Fit предвари­тельно закрывается при помощи двух насечек, расположенных на крышечке меж­ду ее краем и желобком под углом 180° по отношению друг к другу. Эти насечки захватывают желобок на корпусе и сохраняют капсулу в закрытом состоянии до тех пор, пока две ее части не будут разделены на наполняющем устройстве.

Внедрение высокопроизводительных наполняющих устройств последнего поколения привело к необходимости технических усовершенствований, в резуль­тате чего компанией Capsugel — ведущим мировым производителем капсул — были разработаны капсулы Coni-Snap 16 стандартного типоразмера (от 4 до 00) с коническим краем, который обеспечивает большую свободу между двумя час­тями в начале процесса соединения, уменьшает опасность попадания встык, в ре­зультате чего исключается возможность растрескивания, дающая основной про­цент брака при наполнении капсул на автоматических устройствах. Результаты испытаний по наполнению капсул показали, что частота возникновения дефек­тов для капсул Coni-Snap уменьшается почти в 10 раз (рис. 3.3) [16].

Одним из последних новшеств компании Capsugel являются капсулы Coni-Snap с «ямочками». Кроме двух насечек для сохранения капсулы в закрытом состоянии до наполнения, на капсулу наносится еще 4 насечки в виде ямочек круглой или овальной формы. Новая конструкция, обеспечивающая предвари­тельную блокировку, сокращает возможность открытия капсул во время транс­портировки и наполнения, уменьшает количество отбраковываемых капсул при наполнении на автоматах.

В интересах безопасности больного, для предотвращения возможности про­извольного открытия капсул, была разработана новая модификация — капсулы Coni-Snap SUPRO 16 (размеры от А до Е). Это также двухсекционная капсула, но с крышечкой, закрывающей почти весь корпус (так, что остается видимым толь­ко его закругленный конец). Такие капсулы практически невозможно открыть не повредив, так как не остается места для захвата, чтобы разъединить между собой обе части капсулы. Кроме того, они обладают некоторыми преимуществами, та­кими как: простота наполнения вследствие большего диаметра, возможность экономии блистерного материала упаковки (рис. 3.3).

Непрозрачные капсулы DBcaps могут содержать в себе и скрывать любые таб­летки разного размера и формы. Благодаря уникальному запирающему механизму капсулы DBcaps нельзя вскрыть при проведении клинических исследований.

Капсулы различаются по консистенции инкапсулируемой массы (массы для наполнения), которая может быть:

твердой сыпучей, предназначенной, прежде всего, для наполнения твердых капсул (порошки и их смеси, гранулы, пеллеты и микрокапсулы);

жидкой, предназначенной преимущественно для заполнения мягких кап­сул (масла и масляные растворы, некоторые неводные растворы и текучие суспензии);

пастообразной, которую на современном оборудовании можно с одинако­вым успехом помещать как в твердые, так и в мягкие капсулы.

Современные автоматы по напол­нению твердых желатиновых капсул позволяют инкапсулировать (заклю­чать в оболочку) также небольшие таб­летки или драже, и их комбинации или комбинации различных сыпучих на­полнителей.

Рис. 3.4. Комбинации наполнителей для твердых желатиновых капсул

В большинстве случаев активные вещества инкапсулируют в форме по­рошков, пеллет или гранул. Однако микрокапсулы, микродраже, таблетки (покрытые и непокрытые оболочками), маленькие желатиновые капсулы, пасты и жидкости с высокой вязкостью по от­дельности или в различных комбинациях могут быть содержимым твердых жела­тиновых капсул.

На рис. 3.4 представлены различные варианты наполнения капсул, которые могут быть реализованы: порошками, гранулами, леллетами, таблетками, а также их комбинациями.

Наполнение капсул леллетами, микродраже и микрокапсулами с жировой и пленочной оболочкой, имеющими хорошие сыпучие свойства, позволяет ис­пользовать меньший объем для наполнения, чем в случае наполнения порошка­ми. Кроме того, наличие желатиновых оболочек дает возможность защищать ма­териал от неблагоприятных факторов и контролировать высвобождение актив­ных веществ как по скорости, так и по локализации действия. Еще одним преимуществом твердых желатиновых капсул является возможность комбинации нескольких несовместимых по химическим свойствам веществ в одной капсуле.

Мягкие желатиновые капсулы также могут различаться по вместимости, хотя четкой стандартизации, в отличие от твердых капсул, не существует. Шовные мяг­кие капсулы могут вмещать до 7,5 мл. Емкость валков автомата, с помощью кото­рых капсулы формуются, наполняются и запаиваются, измеряется в единицах, именуемых minim. При этом 1 minim равен в среднем 0,062 мл, а наиболее приме­няемые размеры ячеек валков составляют от 2 до 80 minim. Более вместительные капсулы (до 120 minim) нашли применение в парфюмерной промышленности.

В отличие от мягких бесшовных капсул, имеющих строго сферическую форму, шовные капсулы могут отличаться по форме и бывают сферическими, продолгова­тыми, овальными, в виде тубатин и ректальных суппозиториев. При необходимо­сти можно изготавливать мягкие шовные капсулы и других форм (рис. 3.5).

Компания Capsugel по мере появления все большего числа новых плохорастворимых соеди­нений решает задачи инкапсулирования жидких лекарственных форм. На рис. 3.6 показаны серии капсул для жидких форм.

Капсулы Licaps запечатаны с использованием запатентованной технологии инкапсулирования жидкостей при герметизации микрораспылением (LEMS). Такие капсулы гарантируют герметичную упаковку жидкого содержимого.

Рис. 3.6. Капсулы для жидких форм

Капсулы L-Vcaps являются капсулами растительного происхождения и пред­назначены для наполнения жидким продуктом.

Новая технологическая линия мягких капсул компании Capsugel включает большое разнообразие капсул любых форм, цвета и размера, которые подходят для внутреннего, местного, глазного и влагалищного применения [16].

Технология и оборудование для производства мягких желатиновых капсул подробно рассмотрены в разделе 5.5.

Разработка новейших технологий инкапсулирования лекарственных препа­ратов применительно к условиям отечественного производства — актуальная за­дача фармацевтической науки на данном этапе развития. В настоящее время про­должаются работы по исследованию желатина и подбора композиций желатино­вых масс для получения оболочек капсул. В современной фармацевтической науке постоянно разрабатываются новые технологии инкапсулирования (инкап­суляции) лекарственных средств, внедряется новое оборудование для проведения процесса инкапсуляции. Капсулы как одна из современных лекарственных форм все более широко внедряются в отечественное и зарубежное фармацевтическое производство и медицинскую практику.