Основные группы вспомогательных веществ, используемых в производстве таблеток

Основные группы вспомогательных веществ, используемых в производстве таблеток

Вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, подразделяются на группы в зависимости от назначения. Далее рассматриваются различные виды наполнителей, которые обычно включают в рецептуру таблеток. Основные группы и номенклатура вспомогательных веществ приведены в табл.3.

 

Таблица 3. Вспомогательные вещества, применяемые в производстве таблеток

Группа	Вещество	Количество, % (от общей массы)
1	2	3
Наполнители (разбавители)	Крахмал, глюкоза, сахароза, лактоза, магния карбонат основной, магния оксид, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, каолин, целлюлоза микрокристалическая, метилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, кальция карбонат, кальция фосфат, глицин, декстрин, амилопектин, сорбит, маннит, пектин и др.	Не нормируется
1	2	3
Связывающие	Вода, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, альгиновая кислота, натрия альгинат, желатин и др. Растворы: карбоксиметилцеллюлозы, окси-этилметилцеллюлозы, оксипропил-метилцеллюлозы, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, желатина и др.	Не нормируется.     Рекомендуется 1-5 %
Разрыхляющие: - набухающие - газобразующие - улучшающие смачиваемо-сть и водо-проницае-мость	Крахмал, пектин, желатин, метилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, амило-пектин, агар-агар, альгиновая кислота, калия или натрия альгинат и др.   Смесь натрия карбоната с лимонной или винной кислотой и др.   Крахмал, твин-80, сахар, глюкоза, аэросил и др.	Не нормируются     Не нормируются     Не нормируются. Твин-80 не более 1%
Антифрикцион-ные: - скользящие - смазывающие - противо-прилипающие	Крахмал, тальк, полиэтиленоксид-4000, аэросил и др.   Стеариновая кислота, кальция и магния стеарат и др.   Крахмал, тальк, полиэтиленоксид-4000, стеариновая кислота, стеариновая кислота, кальция и магния стеарат и др.	Талька не более 3%, аэросила не более 10 %, стеариновой кислоты, кальция и магния стеарата не более 1%.
1	2	3
Пленкообразова-тели	Ацетилфталилцеллюлоза, метил-целлюлоза, оксипропилметил-целлюлоза, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, этил-целлюлоза, и др.	Не нормируется
Корригенты: - вкуса - запаха - цвета красители     пигменты	Сахар, глукоза, фруктоза, сахароза, ксилит, маннит, сорбит, аспаркам, глицин, дульцин и др. Эфирные масла, концентраты фруктовых соков, ментол, ванилин, фруктовые эссенции и др.     Индигокармин, кислотный красный 2С, тропеолин 00, тартразин, эозин, руберозум, церулезум, флаварозум, хлорофилл, каротин и др.   Титана двуокись, кальция карбонат, железа гидроксид, железа, оксид железа, уголь активированный, каолин и др.	Не нормируется     Не нормируется   Не нормируется   Не нормируется     Не нормируется
Пролонгаторы и вещества для создания гидрофобного слоя	Воск белый, масло подсолнечное, масло хлопковое, монопальмитин, трилаурин, парафин и др.	Не нормируется
Пластификаторы	Глицерин, твин-80, вазелиновое масло, кислота олеиновая, полиэтиленоксид-400, пропилен-гликоль и др.	Твин-80 не более 1 %
Растворители	Вода, спирт этиловый, ацетон, хлороформ, аммиак, кислота хлористоводородная и др.	Не нормируется

 

Требования, предъявляемые к вспомогательным веществам:

· они должны быть химически индифферентными;

· не должны оказывать отрицательного воздействия на организм больного;

· не должны влиять на качество таблеток, транспортировку и хранение.

Наполнители (разбавители) добавляют для получения определенной массы и размера таблеток. При небольшой дозировке лекарственного вещества (обычно 0,01—0,001 г) или при таблетировании сильнодействующих, ядовитых и других веществ их можно использовать с целью регулирования некоторых технологических показателей (прочности, распадаемости и т. д.). Наполнители определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.

Использованиенаполнителей необязательно в случае достаточного количества лекарственного вещества для каждой таблетки. Обычно масса таблетки составляет 500 мг, и таблеткам с низким содержанием лекарственного вещества требуется внесение разбавителя, чтобы довести общею массу таблетки до 500 мг.

Наполнители должны способствовать быстрой дезинтеграции, быть белыми по цвету и формировать таблетки с высоким содержанием непрессуемых веществ (свойство, называемое емкостью). На практике ни одно вещество не отвечает всем требованиям, поэтому часто бывает необходимо смешивать два и более веществ.

Количество лекарства, смешиваемого с наполнителем для достижения необходимых свойств, определяются емкостью наполнителя.

Чем выше прессуемость активного вещества, тем меньше требуется наполнителя.

Характеризуя его емкость, прессуемость активного вещества определяют как нулевую. Обычно, если лекарство легко прессуется, то максимальное процентное содержание его в весовом отношении равно 25%.

Связывающие вещества (связующие). Частицы большинства лекарственных веществ имеют небольшую силу сцепления между собой, поэтому их таблетирование требует высокого давления, которое часто является причиной несвоевременного износа пресс-инструмента таблеточных машин и получения некачественных таблеток. Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым веществам прибавляют связывающие вещества. Заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность.

Особое значение имеют связывающие вещества при прессовании сложных порошков. В процессе работы таблеточной машины они могут расслаиваться, что приводит к получению таблеток с разным содержанием входящих ингредиентов. Применение того или иного вида связывающих веществ, их количество зависит от физико-химических свойств прессуемых веществ.

 

Требования, предъявляемые к связывающим веществам:

Связующие должны:

- обладать свободной текучестью;

- быть нейтральными, безвкусными, бесцветными;

- не вызывать неприятных ощущений во рту;

- быть относительно недорогими;

- не снижать текучесть и прессуемость.

Основные группы вспомогательных веществ, используемых в производстве таблеток

Вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, подразделяются на группы в зависимости от назначения. Далее рассматриваются различные виды наполнителей, которые обычно включают в рецептуру таблеток. Основные группы и номенклатура вспомогательных веществ приведены в табл.3.

 

Таблица 3. Вспомогательные вещества, применяемые в производстве таблеток

Группа	Вещество	Количество, % (от общей массы)
1	2	3
Наполнители (разбавители)	Крахмал, глюкоза, сахароза, лактоза, магния карбонат основной, магния оксид, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, каолин, целлюлоза микрокристалическая, метилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, кальция карбонат, кальция фосфат, глицин, декстрин, амилопектин, сорбит, маннит, пектин и др.	Не нормируется
1	2	3
Связывающие	Вода, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, альгиновая кислота, натрия альгинат, желатин и др. Растворы: карбоксиметилцеллюлозы, окси-этилметилцеллюлозы, оксипропил-метилцеллюлозы, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, желатина и др.	Не нормируется.     Рекомендуется 1-5 %
Разрыхляющие: - набухающие - газобразующие - улучшающие смачиваемо-сть и водо-проницае-мость	Крахмал, пектин, желатин, метилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, амило-пектин, агар-агар, альгиновая кислота, калия или натрия альгинат и др.   Смесь натрия карбоната с лимонной или винной кислотой и др.   Крахмал, твин-80, сахар, глюкоза, аэросил и др.	Не нормируются     Не нормируются     Не нормируются. Твин-80 не более 1%
Антифрикцион-ные: - скользящие - смазывающие - противо-прилипающие	Крахмал, тальк, полиэтиленоксид-4000, аэросил и др.   Стеариновая кислота, кальция и магния стеарат и др.   Крахмал, тальк, полиэтиленоксид-4000, стеариновая кислота, стеариновая кислота, кальция и магния стеарат и др.	Талька не более 3%, аэросила не более 10 %, стеариновой кислоты, кальция и магния стеарата не более 1%.
1	2	3
Пленкообразова-тели	Ацетилфталилцеллюлоза, метил-целлюлоза, оксипропилметил-целлюлоза, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, этил-целлюлоза, и др.	Не нормируется
Корригенты: - вкуса - запаха - цвета красители     пигменты	Сахар, глукоза, фруктоза, сахароза, ксилит, маннит, сорбит, аспаркам, глицин, дульцин и др. Эфирные масла, концентраты фруктовых соков, ментол, ванилин, фруктовые эссенции и др.     Индигокармин, кислотный красный 2С, тропеолин 00, тартразин, эозин, руберозум, церулезум, флаварозум, хлорофилл, каротин и др.   Титана двуокись, кальция карбонат, железа гидроксид, железа, оксид железа, уголь активированный, каолин и др.	Не нормируется     Не нормируется   Не нормируется   Не нормируется     Не нормируется
Пролонгаторы и вещества для создания гидрофобного слоя	Воск белый, масло подсолнечное, масло хлопковое, монопальмитин, трилаурин, парафин и др.	Не нормируется
Пластификаторы	Глицерин, твин-80, вазелиновое масло, кислота олеиновая, полиэтиленоксид-400, пропилен-гликоль и др.	Твин-80 не более 1 %
Растворители	Вода, спирт этиловый, ацетон, хлороформ, аммиак, кислота хлористоводородная и др.	Не нормируется

 

Требования, предъявляемые к вспомогательным веществам:

· они должны быть химически индифферентными;

· не должны оказывать отрицательного воздействия на организм больного;

· не должны влиять на качество таблеток, транспортировку и хранение.

Наполнители (разбавители) добавляют для получения определенной массы и размера таблеток. При небольшой дозировке лекарственного вещества (обычно 0,01—0,001 г) или при таблетировании сильнодействующих, ядовитых и других веществ их можно использовать с целью регулирования некоторых технологических показателей (прочности, распадаемости и т. д.). Наполнители определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.

Использованиенаполнителей необязательно в случае достаточного количества лекарственного вещества для каждой таблетки. Обычно масса таблетки составляет 500 мг, и таблеткам с низким содержанием лекарственного вещества требуется внесение разбавителя, чтобы довести общею массу таблетки до 500 мг.

Наполнители должны способствовать быстрой дезинтеграции, быть белыми по цвету и формировать таблетки с высоким содержанием непрессуемых веществ (свойство, называемое емкостью). На практике ни одно вещество не отвечает всем требованиям, поэтому часто бывает необходимо смешивать два и более веществ.

Количество лекарства, смешиваемого с наполнителем для достижения необходимых свойств, определяются емкостью наполнителя.

Чем выше прессуемость активного вещества, тем меньше требуется наполнителя.

Характеризуя его емкость, прессуемость активного вещества определяют как нулевую. Обычно, если лекарство легко прессуется, то максимальное процентное содержание его в весовом отношении равно 25%.

Связывающие вещества (связующие). Частицы большинства лекарственных веществ имеют небольшую силу сцепления между собой, поэтому их таблетирование требует высокого давления, которое часто является причиной несвоевременного износа пресс-инструмента таблеточных машин и получения некачественных таблеток. Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым веществам прибавляют связывающие вещества. Заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность.

Особое значение имеют связывающие вещества при прессовании сложных порошков. В процессе работы таблеточной машины они могут расслаиваться, что приводит к получению таблеток с разным содержанием входящих ингредиентов. Применение того или иного вида связывающих веществ, их количество зависит от физико-химических свойств прессуемых веществ.

 

Требования, предъявляемые к связывающим веществам:

Связующие должны:

- обладать свободной текучестью;

- быть нейтральными, безвкусными, бесцветными;

- не вызывать неприятных ощущений во рту;

- быть относительно недорогими;

- не снижать текучесть и прессуемость.