Классификация химиотерапевтических антибактериальных средств.

К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся следующие группы:

1.Антибактериальные средства:

1.1-антибиотики,

1.2-синтетические антибактериальные средства разного химического строения

1.3-противотуберкулезные средства

       2.Противогрибковые

Противовирусные

Противопаразитарные

-противоглистные

-противопротозойные

 

Основные принципы химиотерапии.

1.  Для успешного лечения важно знать возбудитель заболевания и его чувствительность к тем препаратам, которые могут быть использованы в качестве химиотерапевтических средств.

 Если возбудитель заболевания известен, подбирают препараты с соответствующим спектром антибактериального действия.

 При неизвестном возбудителе:

- целесообразно использовать вещества с широким спектром или комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей.

-или определить чувствительность возбудителя к препаратам.

2. раннее начало лечения. В начале заболевания микробных тел меньше, и они находятся в состоянии энергичного роста и размножения. В этой стадии микроорганизмы наиболее чувствительны к действию химиотерапевтических средств.

3.Дозы препаратов и ритм введения должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в биологических жидкостях и тканях бактериостатические или бактерицидные концентрации. В начале лечения иногда дают ударную дозу, превышающую последующие.

4. Очень важна оптимальная продолжительность лечения.

Следует учитывать, что клиническое улучшение (снижение температуры и др.) всегда наступает раньше бактериологического и не является основанием для прекращения приема препарата. Если необходимей курс лечения не был проведен, возможен рецидив болезни.

При некоторых инфекционных заболеваниях приходится прибегать к повторным курсам лечения.

5. рациональный путь введения веществ с учетом того, что некоторые из них не пол-ностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и т.д.

6. Нередко назначают одновременно 2-3 антибактериальных средства. Следует, однако, учитывать, что комбинированное применение таких препаратов должно быть достаточно обоснованным, так как при неправильном сочетании возможен не только антагонизм веществ в отношении антибактериальной активности, но и суммирование их токсических эффектов.

Наиболее показано сочетание препаратов при хронических инфекциях (например, при туберкулезе) для предупреждения развития устойчивости бактерий к химиотерапевтическим средствам.

       7.поддержка защитных сил организма -питание, витамины, поддержка водно-солевой баланса, функции печени, почек, сохранение и восстановление микрофлоры

Антибактериальные средства

-это химические соединения биологического происхождения и их синтетические и полусинтетические аналоги, избирательно подавляющие функционирование других клеток. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием

Сейчас есть 5500 наименований антибиотиков. Установлено, что. к ним может развиваться устойчивость микроорганизмов или гиперчувствительность. Особенно быстро устойчивость возникает по отношению к стрептомицину, олеандомицину, рифампицину, относительно медленно -к пенициллинам, тетрациклинам и левомицетину, редко -к полимиксинам.

 Возможна так называемая перекрестная устойчивость, которая относится не только к применяемому препарату, но и к другим антибиотикам, сходным с ним по химическому строению (например, ко всем тетрациклинам). Вероятность развития устойчивости уменьшается, если дозы и длительность введения антибиотиков оптимальны, а также при рациональной комбинации антибиотиков. Если к основному антибиотику возникла устойчивость, его следует заменить другим, резервным антибиотиком.

Резервные антибиотики по одному или по ряду свойств уступают основным антибиотикам -обладают меньшей активностью либо более выраженными побочными эффектами, большей токсичностью или быстрым развитием резистентности к ним микроорганизмов. Поэтому их назначают лишь при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних

Хотя антибиотики и характеризуются высокой избирательностью действия, тем не менее они оказывают целый ряд неблагоприятных влияний на макроорганизм.

Например:

- нередко возникают аллергические реакции немедленного и замедленного типа (сывороточная болезнь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, контактные дерматиты и др.).

- могут обладать побочным эффектом неаллергической природы: результат прямого раздражающего действия антибиотиков -диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), болезненность в месте внутримышечного введения препарата, развитие флебита и тромбофлебита при внутривенных инъекциях антибиотиков.

-неблагоприятные эффекты со стороны печени, почек, кроветворения, слуха, вестибулярного аппарата и др..

-для многих антибиотиков типично развитие суперинфекции, которая связана с подавлением антибиотиками части сапрофитной флоры, например, пищеварительного тракта (дисбактериоз),  Последнее может благоприятствовать размножению других микроорганизмов и грибов, нечувствительных к данному антибиотику (дрожжеподобных грибов,Clostridium difficile,протея, синегнойной палочки, стафилококков). Наиболее часто суперинфекция возникает на фоне лечения антибиотиками широкого спектра действия. При наличии резистентности и суперинфекции стандартные методы лечения становятся малоэффективными или не работают вообще.

Несмотря на большое распространение антибиотиков в медицинской практике, поиски новых, более совершенных препаратов этого типа ведутся в значительных масштабах.

Усилия направлены на создание таких антибиотиков, которые бы в максимальной степени сочетали положительные качества и были лишены отрицательных свойств.

Такие «идеальные» препараты должны обладать:

 -высокой активностью,

-выраженной избирательностью действия,

-необходимым противомикробным спектром,

 -бактерицидным характером действия, проницаемостью через биологические мембраны (в том числе через гематоэнцефалический барьер),

-эффективностью в разных биологических средах.

 - не вызывать быстрое развитие устойчивости у микроорганизмов и не должны вызывать сенсибилизацию макроорганизма.

Отсутствие побочных эффектов, минимальная токсичность и большая широта терапевтического действия – это основные требования, предъявляемых к новым антибиотикам.

 Препараты антибиотиков должны быть технически доступны для изготовления на фармацевтических предприятиях и имели низкую стоимость

 

 1.1Антибиотики.

Термин антибиоз -"жизнь против жизни"- предложил Л.Пастер, а вещества,

реализующие антибиоз, назвали антибиотиками.

 Эта группа включает десятки и сотни препаратов различной химической структуры, отличающихся спектром и механизмом действия, возможными побочными эффектами, профилем использования в медицинской практике и т.д.

 

Антибиотики- вещества преимущественно микробного происхождения, их синтетические и полусинтетические аналоги, способные в больших разведениях избирательно подавлять жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов, опухолевых клеток.

Как химиопрепараты антибиотики применяют для лечения инфекций и опухолевых заболеваний.

 

Классификация антибиотиков по характеру воздействия на бактериальную клетку:

•        бактериостатические препараты (останавливают рост и размножение бактерий)

•        бактерицидные препараты (уничтожают бактерии)

По способу получения различают антибиотики:

• Биосинтетические (природные) антибиотики

Получают путѐм выращивания плесневых и лучистых грибов в специальных приспособлениях. Для выделения и очистки антибиотика используют определѐнные физико – химические методы. Затем производиться стандартизация препарата и установление антимикробной активности, которая выражается в единицах действия (ЕД)

• Синтетические, более дешѐвые, Синтетическим путѐм получают хлорамфеникол (левомицетин), циклосерин.

•   Полусинтетические антибиотики:

Получены путѐм изменения химической структуры ядра природного антибиотика (цефалоспорины, тетрациклины). Они устойчивы к микробным ферментам, ферментам ЖКТ, часто имеют более широкий спектр противомикробной активности.       

По направленности действия различают:

•        антибактериальные

•        противоопухолевые

•        противогрибковые

По спектру действия различают:

•        антибиотики узкого спектра действия:

а) действующие преимущественно на грамположительную флору: 1-я и 2-я генерация пенициллинов, 1-я генерация цефалоспоринов, макролиды и линкомицин, стероиды - фузидиевая кислота (фузидин натрий);

б) действующие преимущественно на грамотрицательную флору: полимиксины, 4-я генерация пенициллинов (уреидопенициллины).

•        антибиотики широкого спектра действия:

тетрациклины, аминогликозиды, группа левомицетина, 3-я генерация пенициллинов, 2-я и 3-я и 4-я генерации цефалоспоринов, грамицидин.

Эффективность лечения зависит от вида возбудителя, концентрации антибиотика в крови и тканях, соблюдения всех принципов химиотерапии.

 

 

Классификация антибиотиков      

По механизму и химической структуре.