Средства, влияющие на функции органов пищеварения

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

 

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ОРГАНЫ ПИЩЕВАРЕНИЯ

I. Средства, влияющие на аппетит

1. Средства, повышающие аппетит

2. Средства, угнетающие аппетит

 

II. Средства, влияющие на секрецию желез желудка

1. Средства, усиливающие секрецию желез желудка

2. Средства заместительной терапии

3. Средства, понижающие секрецию желез желудка

 

III. Антацидные средства

 

IV. Гастропротекторы и репаранты

 

V. Рвотные и противорвотные средства

 

VI. Средства, влияющие на моторику желудка

1. Средства, снижающие моторику желудка

2. Средства, повышающие моторику желудка

 

VII. Средства, влияющие на моторику кишечника

1. Средства, снижающие моторику

2. Средства, повышающие моторику

 

VIII. Желчегонные средства

 

IX. Гепатопротекторы

 

X. Средства, растворяющие холестериновые желчные камни

 

XI. Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функций поджелудочной железы

1. При сниженной экскреторной функции

2. Антиферментные препараты

 

I. Средства влияющие на аппетит

Физиологическая регуляция аппетита осуществляется центральными и периферическими механизмами. К периферическим механизмам, условно, можно отнести вкусовые, обонятельные, зрительные ощущения, сигналы из пищеварительного тракта и т.д. Центральными звеньями регуляции аппетита являются «центр голода» (латеральные ядра гипоталамуса) и «центр насыщения» (вентромедиальные ядра гипоталамуса), активность которых зависит от состояния лимбической системы и особенно лобных долей головного мозга.

Большую роль в регуляции аппетита играют различные медиаторные системы. Основное значение имеют адренергическая, дофаминергическая, серотонинергическая системы и соответствующие рецепторы, а также холецистокинин, инсулин, нейропептиды, тиреотропин.

 

 

Средства, влияющие на аппетит, подразделяются на 2 группы:

1. Средства, стимулирующие аппетит

2. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства)

 

1. Средства, стимулирующие аппетит

 

ГОРЕЧИ: НАСТОЙКА ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ

                           ГОРЬКАЯ НАСТОЙКА

                           КОРЕНЬ ОДУВАНЧИКА

                           КОРЕНЬ АИРА

                           ТРАВА ЗОЛОТОТЫСЯЧНИКА

                           ЛИСТ ТРИЛИСТНИКА ВОДЯНОГО

                           СБОР ДЛЯ ВОЗБУЖДЕНИЯ АППЕТИТА

ИНСУЛИН

 

Горечи - вещества растительного происхождения, содержащие гликозиды, обладающие сильным горьким вкусом.

 

Механизмы действия:

ГОРЕЧИ раздражают слизистую полости рта и рефлекторно возбуждают центр голода, вызывают усиление секреции желез желудка, повышение аппетита, улучшают пищеварение.

ИНСУЛИН возбуждает центр голода, так как снижают содержание глюкозы в крови. Назначают по 4-8 ЕД в вену.

 

Показания к применению

- нарушение аппетита у больных, выздоравливающих после инфекционных заболеваний, после перенесенных оперативных вмешательств;

- некоторые неврологические заболевания, сопровождающиеся анорексией;

- гипоацидные состояния, хронический атрофический гастрит.

Стимулирующим влиянием на аппетит отличаются также некоторые психотропные средства (аминазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клофелин) и анаболические стероиды.

2. Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства).

Анорексигенные средства - это группа симпатомиметических аминов, оказываю­щих стимулирующее действие на центр насыщения и угнетающие центр го­лода.

Первым, как пероральное анорексигенное средство стали применять амфетамин (фенамин). Угнетающее действие амфетамина на аппетит было обнаружено при его применении в качестве психостимулирующего средства при нарколепсии. В терапевтических дозах амфетамин ослабляет чувство голода, стимулирует энергетические затраты организма и благоприятствует «сжиганию жира». Это связано с тем, что фенамин усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный захват, при этом стимулируются центральные адренорецепторы и дофаминовые рецепторы, что приводит к угнетению центра голода. Широкого применения в качестве анорексигенного средства он не нашел, т.к. при повторном использовании он может вызвать целый ряд побочных эффектов: бессонницу, тахикардию, стойкую артериальную гипертензию, стимуляцию психической деятельности, привыкание и лекарственную зависимость. Для получения препаратов, более пригодных для применения в качестве анорексигенных средств был создан ряд аналогов фенамина (дезопимон, мазиндол) с меньшей сосудосуживающей и наркогенной активностью. Существенных преимуществ по сравнению с ним они не имели и были исключены из Реестра лекарственных средств.

 

 Анорексигенные средства могут быть представлены следующими гуппами препаратов:

1. Средства, влияющие на катехоламинергическую систему:

ФЕПРАНОН (амфепрамон)

ДЕКСФЕНФЛУРАМИН (изолипан)

МАЗИНДОЛ

ДЕЗОПИМОН                                                                                                                                                                                                                                                           

2. Средства, влияющие на катехоламинергическую и серотонинергическую системы:

СИБУТРАМИН (меридиа)

 

МАЗИНДОЛ и ДЕЗОПИМОН – аналоги ФЕНАМИНА (психостимулятор при приеме которого впервые были выявлены выраженные анорексигенные своства ЛС), которые исключены из Реестра ЛС.

Показания к применению:

- алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м² и более;

- алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м² и более при наличии факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет II типа или дислипопротеинемия);

- психопатические состояния, сопровождающиеся булемией.

Противопоказания

- артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь;

- коронарная недостаточность;

- нарушения мозгового кровообращения;

- нервные заболевания, сопровождающиеся повышенной возбудимостью и судорогами;

- нарушения сна;

- тахикардия, аритмии;

- одновременный прием или период до 2 нед. после отмены ингибиторов МАО;

- гипертиреоз;

- опухоль гипофиза или надпочечников;

- глаукома;

- наркотическая или алкогольная зависимость;

- беременность, лактация;

- повышенная чувствительность к препарату

 

ГИСТАМИН

ГАСТРИН

ПЕНТАГАСТРИН

ЭКСТРАКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Данные средства применяются для выявления причин снижения желудочной секреции. Если причиной понижения секреции являются функциональные нарушения, указанные вещества существенно увеличивают отделение желудочного сока. При наличии органических поражений слизистой оболочки желудка, этого не происходит.

ГИСТАМИН является одним из медиаторов в регуляции многих функций организма и играет важную роль в патогенезе ряда патологических состояний. Гистамин обладает высокой физиологической активностью и имеет широкий спектр действия, стимулируя Н₁- гистаминовые рецепторы снижает артериальное давление, повышает проницаемость сосудов, тонизирует мышцы бронхов, кишечника и т.д., при стимуляции Н₂- гистаминовых рецепторов слизистой желудка, гистамин значительно повышает количество желудочного сока и его кислотность. При его назначении, с целью повышения желудочной секреции, необходим предварительный прием блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов (димедрол, дипразин), т.к. они устраняют все эффекты гистамина, за исключением его стимулирующего влияния на желудочную секрецию (в небольшой степени сохраняется гипотензивное действие).

ГАСТРИН по активности во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Он повышает образование хлористоводородной кислоты и пепсиногена, также стимулирует секрецию поджелудочной железы, желчеобразование и продукцию внутреннего фактора Касла.

ПРОЗЕРИН

ЛИМОНТАР

Данная группа лекарственных средств применяется при сниженной, но сохра­ненной секреторной функции желудка.

УГЛЕКИСЛЫЕ МИНЕРАЛЬНЫЕ ВОДЫ применяются в теплом виде (+30°) за 15-20 мин до еды, стимулируют желудочную секрецию, оказывают противовоспалительное действие.

ПРОЗЕРИН относится к группе антихолинэстеразных средств. За счет блокады фермента холинэстеразы нарушает гидролиз ацетилхолина и усиливается его действия на холинорецепторы, в т.ч. и на холинорецепторы слизистой желудка, что при­водит к стимуляции продукции хлористоводородной кислоты и пепсина.

ЛИМОНТАР содержит в себе янтарную, лимонную кислоты и кальция стеарат. Препарат активирует биоэнергетические, окислительно-восстановительные процессы в слизистой оболочке желудка. Окисление янтарной и лимонной кислот, как ведущих метаболитов способствует быстрому накоплению в париетальных клетках макроэргических соединений, участвующих в образовании хлористоводородной кислоты. Прием лимонтара значительно улучшает функцию главных и обкладочных клеток желудочных желез, если низкий уровень их активности обусловлен нарушениями биоэнергетических процессов.

2. Средства заместительной терапии

Основными компонентами желудочного сока являются соляная кислота (продуцируется обкладочными клетками), пепсиноген (продуцируемый главными клетками), а также муцин (продуцируемый добавочными клетками). При гипоацидных и анацидных гастритах может снижаться или, соответственно, полностью отсутствовать секреция соляной кислоты (ахлоргидрия), а также может происходить снижение секреции соляной кислоты и пепсина (ахилия). Ахилия может наблюдаться при раке желудка, злокачественной анемии и т.д.

При недостаточности секреции желудочного сока, когда стимулирующая терапия неэффективна, для улучшения переваривания пищи назначают в качестве заместительной терапии натуральный желудочный сок, пепсин, кислоту хлористоводородную разведенную.

НАТУРАЛЬНЫЙ ЖЕЛУДОЧНЫЙ СОК содержит все выделяемые железами желудка ферменты, его рН варьирует от 0,8 до 1,2.

Применяют при недостаточности функции желез желудка, ахилии, диспепсиях, гипо- и анацидных гастритах. Назначают препарат по одной столовой ложке во время или сразу после еды.

ПЕПСИН - протеолитический фермент, получаемый из слизистой оболочки же­лудка свиней и телят. Пепсин расщепляет белки на пептиды. Он активен только при рН=1,5-4,0; поэтому применение его при хронических гипоацидных гастритах, осу­ществляют вместе с соляной кислотой.

Пепсин в виде порошка назначают перед едой 3-4 раза в день по 0, 3-0, 5 на при­ем; во время еды в порошке или в 1-3% растворе соляной кислоты.

3. Средства, снижающие желудочную секрецию

На обкладочных клетках слизистой оболочки желудка есть М-холино-рецепторы, Н₂-гистаминовые и гастриновые рецепторы. Стимуляция М-холинорецепторов и гастриновых рецепторов приводит к повышению уровня ионов Са⁺⁺, а Н₂-гистаминовых - к активации аденилатциклазы, которая, в свою очередь, приводит к повышению уровня цАМФ. Повышение уровня цАМФ и Са⁺⁺ способствует активации Н⁺-К⁺-АТФазы (протоновой помпы), которая обеспечивает поступление ионов Н⁺ в просвет желудка.

При повышенной секреции желез желудка развивается синдром, связанный с увеличением продукции соляной кислоты обкладочными клетками, следствием чего является повышение активности пепсина - экскрета главных клеток слизистой оболочки желудка. Увеличение продукции соляной кислоты и повышение активности пепсина ведет к уменьшению продукции муцина - основного компонента слизи, покрывающей слизистую желудка и кишечника. Гиперацидность, увеличение активности пепсина и недостаток муцина предрасполагают к развитию таких заболеваний как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит и т.д. Основной тактикой лечения при такой патологии является снижение секреторной активности желез желудка и усиление цитопротекторных механизмов.

Основные лекарственные средства, угнетающие образование хлористоводородной кислоты желудка могут быть представлены следующими группами препаратов:

1) М-холиноблокаторы;

2) блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов;

3) ингибиторы протоновой помпы;

4) простагландины, их синтетические производные и соматостатин;

5) антагонисты гастриновых рецепторов.

 

М-холиноблокаторы

а) неселективные:АТРОПИН

ПЛАТИФИЛЛИН

МЕТАЦИН

 

б) селективные:ПИРЕНЗЕПИН(гастроцепин)

ТЕЛЕНЗЕПИН

Данные средства снижают базальную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты. Однако следует сказать, что М-холиноблокаторы неизбирательного действия в большей степени уменьшают сокращения желудка, его тонус, чем влияют на секрецию желез. Ограничение использования неселективных М-холиноблокаторов обусловлено и широким спектром побочных эффектов, которые они вызывают, помимо влияния на ЖКТ (тахикардия, сухость слизистых, нарушение зрения). Поэтому М-холиноблокаторам неизбирательного действия отводится в настоящее время второстепенная роль в лечении больных с язвенной болезнью, гастритом, эрозиями; их используют только в комплексе с другими препаратами. Вместе с тем, большой интерес представляют препараты, селективно блокирующие преимущественно М₁-холинорецепторы желудка - ПИРЕНЗЕПИН и ТЕЛЕНЗЕПИН. Препараты блокируют М₁-холинорецепторы парасимпатических ганглиев желудка, тем самым снижают базальную и вызванную специфическими раздражителями секрецию хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Кроме того, они избирательно блокирует М₁-холинорецепторы париетальных клеток (G-клеток), продуцирующих гастрин (самый сильный возбудитель секреции соляной кислоты). В отличие от атропина пирензепин (гастроцепин) и телензепин не оказывают атропиноподобного действия на сердце, гладкую мускулатуру желудка, ЖКТ, желчного пузыря, сосудов; тормозят базальную и стимулированную пентагастрином и инсулином желудочную секрецию; оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка.

 

2) блокаторы Н₂ – гистаминовых рецепторов

Выделяют пять поколений блокаторов Н2-гистаминоблокаторов.

I поколение: ЦИМЕТИДИН (беломет, гистодил, нейронорм)

НЕЙРОНОРМ-РЕТАРД

II поколение: РАНИТИДИН (зантак, ранисан)

РАНИТИДИН-ЦИТРАТ ВИСМУТА (пилорид)

III поколение: ФАМОТИДИН (квамател)

IV поколение: НИЗАТИДИН (аксид)

V поколение: РОКСАТИДИН (роксан)

В основе деления блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на поколения лежит активность (чем выше поколение, тем выше активность), фармакокинетка и побочные эффекты препаратов.

Механизм действия

Препараты данной группы конкурентно блокируют Н₂ – гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. При блокаде данных рецепторов снижается активность фермента аденилатциклазы, в результате чего, уменьшается количество ц3,5-АМФ и вследствие этого снижается секреторная активность париетальных клеток желудка (снижается базальная и стимулированная секреция желудочного сока).

 

Показания к примененю

1. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

2. гипергастринемия;

3. пептический эзофагит;

4. эрозивный гастрит и дуоденит.

 

ЦИМЕТИДИН (беломет, гистодил) препарат I поколения, быстро всасывается в ЖКТ, в связи с низкой липофильностью не проникает в ЦНС. Длительность действия около 6 часов.

При применении циметидина могут возникнуть следующие побочные эффекты:

1. головная боль, головокружение, слабость;

2. тошнота, диарея;

3. угнетение активности микросомальных ферментов печени, вследствие чего, удлиняется действие транквилизаторов, снотворных и других лекарственных средств;

4. блокирует андрогенные рецепторы, что ведет к олигоспермии, у мальчиков - к задержке полового развития, у взрослых - к импотенции, потере либидо;

5. гиперпролактинемия которая проявляется персистирующей галактореей у женщин и развитием гинекомастии у мужчин;

6. нейтропения, тромбоцитопения, анемия;

7. боли в мышцах;

7. синдром «рикошета»;

8. аллергические реакции по типу сыпи и зуда.

При применении циметидина, необходимо следить за функцией печени и почек, проводить соответствующие биохимические исследования, следить за состоянием кроветворной системы.

В связи с большим количеством побочных эффектов применение циметидина ограничено, в настоящее время применяются более новые блокаторы Н₂-гистоминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин и т.д.).

РАНИТИДИН (зантак, ранисан) по своим фармакологическим эффектам аналогичен циметидину, но свободен от антиандрогенного действия, незначительно влияет на микросомальные ферменты печени, а также более активен (в 5-10 раз) и обладает более высокой блокирующей активностью и избирательностью действия в отношении Н₂-гистаминорецепторов, нежели циметидин. Ранитидин также менее токсичен.

Хорошо всасывается в ЖКТ, проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах обнаруживается в спинномозговой жидкости. Длительность действия около 8-12 часов.

Препарат больными переносится хорошо, побочные эффекты появляются редко, но возможны головная боль, головокружение, утомляемость, кожная сыпь, диарея или запор.

Препарат не следует назначать при беременности, лактации, нарушении функции печени и почек.

ФАМОТИДИН (квамател) по активности продолжительности действия превосходит ранитидин (примерно на 30%). Не обладает антиандрогенным действием, не влияет на микросомальные ферменты печени.

Назначается главным образом при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и в комплексной терапии панкреатитов.

Препарат обычно переносится хорошо, в редких случаях возможны головная боль, головокружение, тошнота, диарея, кожные высыпания

Не рекомендуется назначать при беременности, лактации, а также противопоказан при циррозе печени.

НИЗАТИДИН (аксид) по структуре и действию близок к фамотидину. Назначают его при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите, панкреатите, кровотечениях из верхних отделов ЖКТ.

Препарат обычно переносится хорошо, из побочных эффектов возможны: нарушения функции печени, сонливость, анемии, тромбоцитопения, крапивница.

Препарат противопоказан при беременности, лактации и в детском возрасте.

РОКСАТИДИН (роксан) применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.

Препарат переносится хорошо, из побочных эффектов возможны: диспепсия, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, головная боль, аллергические реакции.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, циррозе печени.

НИЗАТИДИН и РОКСАТИДИН наиболее активные антисекреторные препараты из этой группы, а также обладают гастропротекторным действием (стимулируют продукцию защитной слизи).

Ингибиторы протоновой помпы

ОМЕПРАЗОЛ (лосек, омез)

ПАНТОПРАЗОЛ

ЛАНСОПРАЗОЛ

РАБЕПРАЗОЛ

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

 

Механизм действия

Протоновая помпа (Н-К-АТФ-аза) - это ферментный белок, находящийся на апикальной мембране обкладочных клеток, который осуществляет обмен ионов водорода на ионы калия.

При приеме внутрь препараты этой группы попадают в тонкий кишечник, где растворяются и после чего через кровеносные сосуды поступают вначале в печень, а затем через мембраны обкладочных клеток слизистой оболочки концентрируются в канальцах париетальных клеток. При кислом значении рН ингибиторы протонового насоса активируются и трансформируются в активный метаболит - тетрациклический сульфенамид, который ковалентно включается в основные цистеиновые группы протонового насоса, способствуя длительному ингибированию секреции НСl в париетальных клетках слизистой оболочки желудка.

Ингипиторы протоновой помпы эффективно подавляют базальную и стимулированную секрецию НСl, снижают общий объем желудочного сока и угнетают выделение пепсиногена.

 

Показания к применению

1. разные стадии язвенной болезни желудка и ДПК;

2. эрозивный рефлюкс-эзофагит;

3. язвы, эрозии (вследствие приема НПВС, гормонов);

4. синдром Золлингера-Эллисона в ходе поддерживающей терапии;

5. заболевания ЖКТ, сопровождающиеся повышенной желудочной секрецией, ассоциированные с Helicobacter pylori (ПАНТОПРАЗОЛ).

 

Побочные эффекты

Наиболее часто наблюдаются:диспепсические явления, анорексия, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе.

Очень редко:

-.нарушение сна, головные боли;

- нарушение функций печени;

- гинекомастия, импотенция;

- угнетение кроветворения;

- периферические отеки;

- аллергические реакции по типу кожного зуда;

- развитие резистентности;

- судороги икроножных мышц (РАБЕПРАЗОЛ);

- кандидоз ЖКТ (ПАНТОПРАЗОЛ).

 

Противопоказания

- беременность, кормление грудью;

- тяжелая почечная недостаточность (ПАНТОПРАЗОЛ).

Механизм действия

Препараты оказывают антисекреторное действие путем ингибирования аде­нилатциклазы.

 

Показания к применению

Применяют редко, главным образом для предупреждения ульцерогенного действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Назначают вместе с НВПС в течение всего времени их применения.

Побочные эффекты

- диарея, тошнота, метеоризм, боли в желудке;

- редко-кожная сыпь;

- отеки;

- сонливость.

 

Противопоказания

- ишемическая болезнь сердца;

- артериальная гипертензия;

- нарушения мозгового кровообращения;

- беременность.

 

 

III. АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Антацидные средства – это группа ЛС, представляющих собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее.

Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1, 5 до 4, 0. При рН =5, 0 пепсин неактивен.

Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0 - 3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 - 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2,0. В этом смысле роль антацидов двоякая.

 Антацидные средства подразделяются на 3 группы:

1. Всасывающиеся антациды:

Натрия гидрокарбонат                                                 кальция карбонат основной                                                                                                             магния окись                                                                                                                                             магния трисиликат

Кальмагин

Смесь Гафтера

Гевискон

Ренни

2. Невсасывающиеся антациды:

Алюминия гидроксид

Протаб                                                                                                                                                                                            альмагель А

Альмагель

Маалокс

Гелюсил-лак

Гастал

Викалин

Викаир

Де-нол

Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) - соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа.

Натрия гидрокарбонат действует практически мгновенно, однако его эффект кратковременный (10-15 мин). Образующаяся в ходе реакции углекислота, накапливаясь в желудке, растягивает его стенки, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и увеличивается выделение гастрина, что может приводить к вторичному усилению секреции соляной кислоты (синдром «отдачи» или «вторичной гиперсекреции»). Обычно синдром "отдачи" развивается через 20-25 минут.

Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц.

При длительном применении, натрия гидрокарбонат может приводить к накоплению натрия в организме, что сопровождается повышением артериального давления и появлением отеков.

Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту с образованием кальция хлорида, воды и углекислого газа. Антацидное действие развивается быстро, т.к. взвесь кальция карбоната реагирует с кислотой довольно медленно, препарат действует более длительно, чем натрия гидрокарбонат.

Считается, что кальция карбоната сильнее, чем другие антациды провоцирует вторичную гиперсекрецию кислоты. Последнее обстоятельство обусловлено также и прямым стимулирующим влиянием кальция на секрецию гастрина G-клетками слизистой оболочкой желудка.

Из ЖКТ препарат всасывается незначительно и поэтому обычно системного действия не оказывает, но при постоянном приеме в больших дозах может привести к развитию системного алколоза и гиперкальциемии, особенно при нарушении функции почек.

Длительный прием кальция карбоната может сопровождаться развитием запо­ров и нефрокальциноза.

Препараты магния (магния окись, магния трисиликат) при взаимодействии с соляной кислотой желудка не образуется углекислый газ, соответственно для них не характерен синдром «вторичной гиперсекреции».

Действие их развивается медленнее, чем у натрия гидрокарбоната, но действуют более длительно.

Соединения магния плохо растворимы в воде. Образовавшийся магния хлорид слабо всасывается в кишечнике и системного действия обычно не оказывают. При длительном применении в больших дозах возможна гипермагниемия и развитие по­слабляющего эффекта.

Магния трисиликат обладает также адсорбирующими свойствами.

Алюминия гидроокись применяют в гелеобразных лекарственных формах, обладает антацидным, обволакивающим и адсорбирующим действием.

При взаимодействии с соляной кислотой углекислый газ не образуется. Антацидный эффект длится несколько часов. Системный алкалоз при ее применении не развивается.

При нейтрализации соляной кислоты содержимого желудка образуется алюминия хлорид, который в щелочном содержимом кишечника образует нерастворимые соединения с фосфатами и ионы хлора. Ионы хлора реабсорбируются, потому алкалоз не развивается.

Побочные эффекты: не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты): язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).

Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.

Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов - альмагель. Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.

Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу альмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.

Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.

Похожие на алмагель препараты:

- гастрогель (Чехословакия);

- фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которые связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;

- мегалак (Германия);

- миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон;

- гастал (Югославия) - таблетки, в состав которых входят: 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.

В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат маалокс. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13, 5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты).

Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.

Побочных эффектов практически нет.

Мегалак - болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.

Топалкан модержит альгиновую кислоту, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.

 

 

 

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ