Средства для неингаляционного наркоза.

Неингаляционный наркоз по сравнению с ингаляционным имеет некоторые преимущества. Например, внутривенный неингаляционный наркоз протекает практически без стадии возбуждения. Применение препаратов для неингаляционного наркоза в техническом отношении отличается простотой и не требует использования специальных наркозных аппаратов. Однако в противоположность ингаляционному неингаляционный наркоз плохо управляем.

Тиопентал – натрий. Производное барбитуровой кислоты, сухая, пористая масса желтоватого или зеленоватого цвета. Выпускается во флаконах по 0,5 и 1 г.

 Отличается высокой наркотической активностью и быстрым развитием наркотического эффекта. При внутренном

 

                        НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

 

                                    Морфин является алколоидом опия.

Опий представляет собой высохших на воздухе млечный сок, получаемый из незрелых коробочек снотворного мака. Действующими началами опия являются алколоиды, которых в опии содержится более двадцати.

 Свойствами наркотических анальгетиков обладают те алколоиды опия, которые в химическом отношении являются производными фенантрена. Наиболее ценным анальгетиком этой группы алколоидов опия является морфин. К алкалоидам  опия фенантренового ряда относится также кодеин, однако его анальгетическая активность незначительна. Кодеин используют в качестве противокашлевого средства.

Вторую группу алкалоидов опия составляют производные изохинолина, в частности папаверин. Анальгетической активностью они не обладают. Основное их свойство – миотропный спазмолитический эффект, т.е. эти вещества способны расслаблять гладкие мышцы внутривенных органов, 

                                                                                                                        17.

 

кровеносных сосудов, действуя непосредственно на гладкомышечные волокна.

Большинство фармакологических эффектов морфина связано с его действием на ЦНС. Влияние морфина на разные ее отделы неодинаково: некоторые нервные центры он угнетает, другие под его влиянием возбуждаются. Наиболее существенным в действии морфина является его анальгетический эффект.

Подавляя чувство боли, морфин вместе с тем не вызывает потери сознания, не угнетает другие виды чувствительности (слух, зрение, обаяние) под влиянием морфина даже несколько обостряются.

Анальгетический эффект морфина обусловлен его угнетающим влиянием на проведение болевых импульсов в центральной нервной системе. Известно, что морфин блокирует передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга, и в некоторых подкорковых образованиях, в частности в центрах таламуса (зрительные бугры), которые участвуют в передаче болевых импульсов к коре головного мозга. Кроме того, под влиянием морфина изменяется эмоцианальное отношение к болевым ощущениям. Последнее во многом обусловлено тем, что морфин вызывает эйфорию.

ЭЙФОРИЯ – хорошо переносить – своеобразное состояние, которое характеризуется отсутствием неприятных ощущений и переживаний. В состоянии эйфории при действии морфина у человека устраняются не только болевые ощущения, но исчезают также чувство недомогания, страх, тревога, голод, жажда и т.п. Кроме того, рассеивается внимание, усиливается воображение, снижается самоконтроль и критическое отношение к окружающему. Все это субъективно переживается как состояние общего благополучия. Постепенно, по мере углубления действия морфина, развивается состояние покоя и безразличия к окружающему.

Весьма выражено угнетающее влияние морфина на дыхание. В терапевтических дозах он вызывает учреждение и углубление дыхательных движений. При этом явления кислородного голодания организма не наступают, так как уменьшение частоты дыхательных движений компенсируется за счет увеличения их объема (глубины) При применении морфина и токсических дозах урежение дыхания сопровождается уменьшением глубины дыхательных движений, вентиляция легких снижается и развиваются признаки гипоксии. В случае тяжелого отравления морфином дыхание становится неправильным, прерывистым и в след за этим наступает остановка дыхания.

 Механизм действия морфина на дыхание обусловлен прямым угнетающим влиянием препарата на дыхательный центр. Под влиянием морфина понижается чувствительность дыхательного центра к содержащейся в крови углекислоте, которая является, естественны физиологическим раздражителем этого центра.

 

 

                                                                                                                  

Морфин угнетает возбудимость кашлевого центра, оказывает тем самым противокашлевой эффект.

Таким образом, на центры болевой чувствительности под влиянием морфина, относятся центры глазодвигательных и блуждающих нервов, а также рвотный центр.

Один из характерных признаков действия морфина является сужение зрачков. Этот эффект возникает вследствие возбуждения морфином центров глазодвигательных нервов, которые участвуют в регуляции просвета зрачков (при возбуждении указанных центров зрачки суживаются).

 У многих больных после введения морфина возникает тошнота и рвота. Установлено, что морфин вызывает рвоту вследствие стимулирующего влияния на рецепторы триггерзоны, расположенной в продолговатом мозге. При стимуляции этих рецепторов возбуждается рвотный центр.

 

СХЕМА ВЛИЯНИЯ МОРФИНА НА ДЫХАНИЕ.

 

 

                     а                                  а – до введения морфина;

 

 

                 б                                 б – после введения морфина в

                                                              терапевтической дозе

 

               в                               в - после введения морфина в 

                                                              токсической дозе

 

 

Стимулирующее влияние морфина на центре блуждающих нервов проявляется брадикардией. Морфин может вызвать снижение артериального давления, особенно при внутривенном введении.

Помимо того что морфин влияет на ЦНС он изменяет тонус, двигательные и секреторные функции внутренних органов. Так, под  влиянием морфина повышается тонус сфинктеров желудочно-кишечного тракта и тормозится секреция пищеварительных желез, вследствие чего продвижение пищевых масс в желудочно-кишечном тракте задерживается и возникает запор.                                                                                                               

Кроме того, морфин повышает тонус мускулатуры бронхов и сфинктеров мочевого пузыря, усиливает сокращения матки, желче - и мочевыводящих путей.

 Действие морфина развивается быстро: через 10-15мин после подкожного

введения и через 20-30мин после приема внутрь. Продолжительность действия однократной дозы морфина колеблется от 3 до 5 часов.

применяют морфин как анальгетическое средство при травмах ожогах, различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болями (в частности, при злокачественных опухолях, инфаркте миокарда и др), при подготовке больных к хирургическим операциям и в послеоперационном периоде. Применяемый морфин и при сильных болевых ощущениях достигается профилактика шока.

Для обезболивания родов морфин обычно не принимают, потому что он вызывает угнетение дыхательного центра у плода. Детям в возрасте до 2-х лет морфин не назначают, так как они чувствительны к этому препарату. Нельзя назначать морфин кормящим женщинам, так как молоко матери он попадает в организм ребенка и может вызывать тяжелое отравление.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (например, при почечной или печеночной колике), морфин используют в комбинации с м-холдиноблокаторами (например, атропином), чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на тонус моче- и желчевыводящих путей.

Побочные эффекты морфина проявляются тошнотой, рвотой, запорами. Большинство этих эффектов этих эффектов ослабляется атропином, а угнетение дыхания - налорфином.

При практическом применении морфин необходимо иметь в виду возможность относительно быстрого развития лекарственной зависимости и привыкание к нему. Для привыкания к морфину характерно ослабление его анальгетического действия, способности вызывать эйфорию и угнетать дыхательный центр при повторных введениях препарата. Другие эффекты морфина (сужение зрачков, влияние на желудочно-кишечный тракт) в процессе привыкания существенно не изменяются.

Лекарственная зависимость от морфина проявляется симптомами морфинизма. В связи с этим хранение, выписывание и отпуск лекарственных форм, принятых в отношении лекарственных веществ, вызывающих наркомании.

Морфин нельзя назначать лицам глубокого старческого возраста, истощенным больным и при угнетении дыхания.

Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания (поверхностное, редкое дыхание), снижением 

                                                                                                                   

 

температуры тела. У детей возможны судорожные реакции. Тяжелое отравление морфином может закончиться смертью при явлениях остановки дыхания.                                                                                                                

При остром отравлении морфином необходимо промывание желудка 0,05 – 0,1% раствором калия перманганата (для окисления морфина) и теплой водой со взвесью активированного угля (для адсорбции яда). Промывание желудка делают даже в том случае, если морфин был введен парентерально, так как он частично выделяется из крови слизистой оболочкой желудка и снова всасывается в кровь. После промывания желудка больному дают внутрь активированный уголь и солевые слабительные, препятствующие всасыванию яда из кишечника.

 

                 МОРФИН                                       НАЛОРФИН

                         

                        

 Для устранения угнетающего влияния морфина на дыхание

применяют народфин (анторфин). По химическому строению и фармакологическим свойствам налорфин близок к морфину, но отличается от него более низкой анальгетической активностью и слабым влиянием не центр дыхания. Вместе с тем налорфин обладает способностью более прочно соединяться с опиатными рецепторами и «вытеснять» морфин и другие наркотические анальгетики (кроме пентазоцина) из опиатных рецепторов, прекращая действие анальгетиков на организм.

Налорфин ослабляет все эффекты наркотических анальгетиков, в том числе и высываемое ими угнетение дыхания. Применяют налорфин при острых отравлениях морфином и другими наркотическими анальнетиками, за исключением пентазоцина.

    В акушерской практике налорфин используют для профилактики и терапии асфиксии новорожденных в случаях, когда обезболивание родов осуществляется с помощью наркотических анальгетиков.

  Специфическим антогонистом морфина и других наркотических анальгетиков, в том числе пентазоцина, является налоксон, который обладает способностью блокировать опиатные рецепторы и тем самым препятствуют действию на них этих веществ.

  При острых отравлениях морфином используют такие кофеин или другие аналептики и атропин.

  В случае глубокого угнетения дыхания прибегает к искусственной вентиляции легких.

Ускорение выведения морфина из организма осуществляют с помощью форсированного диуреза или перитонального диализа.

                                                                                                                      

При оказании помощи в случае острого отравления морфином необходимо согревать тело пациента, предупреждать западание языка и образование пролежней.

  ХРОНИЧЕСКОЕ, ОРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ.

В связи с тем то, что морфин вызывает эйфорию, у некоторых лиц может возникнуть лекарственная зависимость – болезненное пристрастие к нему (наркомания), ведущее к хроническому отравлению – морфинизму. Особенно предрасположены к развитию марфинизма лица с неуровновешенной психикой.

АБСТИНЕНЦИЯ

(явление воздержания, лишения) – состояние сопровождающееся тяжелыми химическими нарушениями и многочисленными патологическими явлениями со стороны разных органов, например изменениями артериального давления, потливостью, тошнотой, болями в суставах и мышцах, дрожением конечностей и т.д. Чтобы прекратить явления абстиненции, морфинисты вынуждены снова прибегать к приемам морфина.

                                  ОМНОПОН

Омнопон (пантонон) представляет собой смесь 5 алколоидов опия. В состав омнопон входят морфин гидрохлорид, наркотин, кодеин, папаверина гидрохлорид тебаин, причем содержание морфина с омнопоне составляет 48-50%.

Благодаря высокому содержанию морфина омнопон обладает всеми свойствами, характерными для этого алколоида, и  применяется по тем же показаниям, что и морфин. От морфина омнопон отличается лишь тем, что не вызывает спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов, так как содержит алколоиды изохинолинового ряда (папаверин и наркотин) Последние в противоположность морфину действуют расслабляющее, и препятствуют развитию спазмов гладкой мускулатуры под влиянием морфина. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, например при почечной или печеночной колике, омнопон имеет очевидные преимущества перед морфином.

  СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

К данной группе наркотических анальгетиков относят синтетические препараты, отличающиеся от морфина по химической структуре, но близкие к нему по фармакологическому действию. В связи с этим их можно рассматривать как заменители морфина.

ПРОМЕДОЛ несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и значительно слабее действует на рвотный центр и центры блуждающих нервов. При длительном применении развиваются лекарственная зависимость и привыкание к промедолу.                                                                                                                    

 Промедол отличается от морфина по действию на гладкую мускулатуру внутренних органов. В противоположность морфину он оказывает на все спазмолитическое действие.

Практический интерес представляет действие промедола на матку. Обнаружено, что промедол способствует установлению правильных маточных сокращений. При дискоординированной родовой деятельности и в таких случаях ускоряет родоразрешение. Этому способствует также расслабляющие действия промедола на нижний сегмент матки. Кроме того, промедол ослабляет стимулирующее влияние окситоцина на тонус матки, не изменяя при этом его влияние на сократимость миометрия. Применяется промедол как болеутоляющее средство при травмах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болями ощущениями (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда и др). При подготовке к операции и в послеоперационном периоде. Промедол показан также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная колики и др). С учетом влияния промедола препарат используется для обезболивания родов и ускорения родоразрешения.

  ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ промедола выражено слабо и проявляется головокружением, тошнотой, слабостью. Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

ФЕНТАНИЛ - один из наиболее активных синтетических анальгетиков (100-150 раз активнее морфина). Отличается также быстрым наступлением и малой продолжительностью анальгетического действия. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила развивается уже через 2-3мин. Длительность действия фентанила составляет 15-20мин.

Благодаря указанным выше особенностями (сильным, быстро наступающий, но непродолжительный анальгетический эффект) фентанил используют главным образом для нейролептаналгезин.

Фентанил может применяться и как обычное болеутоляющее средство при сильных болях (травматических, в послеоперационном петриоде и т.п.), в частности для профилактики болевого шока. При этом следует иметь в виду, что фентанил очень  сильно (сильнее морфина) угнетает дыхательный центр.

Практический интерес представляет также синтетический анальгетик пентазоцин (лексир, фортрал), который на аналгезирующей активности близок к морфину, но значительно слабее угнетает дыхание и в меньшей степени вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

ПРЕПАРАТЫ

Морфин гидрохлорид - белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Назначают обычно под кожу по 1 мл 1% раствора. Иногда назначают по 0,01-0,02г внутрь (в порошках таблетках), или ректально по 0,01г (в ректальных суппозиториях).

                                                                                                                       23.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь и под кожу – разовая 0,02г, суточная 0,05г.

Форма выпуска: таблетки по 0,01г, ампулы и шприц-тюбик на 1мл 1% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

 

ОМНОПОН. порошок кремового или коричневато-желтого цвета, растворимый в воде. Подкожно вводят в виде 1% или 2% раствора по 1мл. Иногда назначают внутрь или ректально по 0,01-0,02г.

Высшая дозы (для взрослых): внутрь и под кожу- разовая 0,05г, суточная 0,1г.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 1мл 1% или 2% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

 

ПРОМЕДОЛ - белый порошок, легко растворимый в воде. Назначают внутрь по 0,025 – 0,05г на прием (в порошках или таблетках) и парентерально (под кожу, внутримышечно, в вену) по 1-2мл 1% и 2% раствора.

Высшие дозы (для взрослых); внутрь- разовая 0,05г, суточная 0,2г, под кожу – разовая 0,04г. суточная 0,16г.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,025г. ампулы и шприц-тюбик по 1мл 1% и 2% раствора.

Хранение: список А;

 

НАЛОРФИНА ГИДРОХЛОРИД – белый порошок, легко растворимый в воде.

Взрослым вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно по 1-2мл 0,5% раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют с интервалами 10-15мин. Общее количество введенного  препарата должна быть не более чем 3мл 0,5% раствора.

Новорожденным препарат вводят в пупочную вену по 0,2-0,5мл 0,06% раствора. При необходимости инъекции повторяют через 1-2мин.

Форма выпуска: порошок; 0,5% раствор в ампулах по 1мл (для взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5мл (для новорожденных).

Хранение: списка А; в защищенном от света месте.

 

          НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Ненаркотические анальгетики по характеру и силе болеутоляющего действия, а также по ряду других свойств отличаются от наркотических анальгетиков. Основные различия между этими группами анальгетиков приведены в таблице.

 Особенности ненаркотических анальгетиков сводятся к следующему:

1) по силе анальгетического действия ненаркотические анальгетики значительно уступают наркотическим и практически неэффектины при                                                                                                                 

 

интенсивных болях анальгетических действиях проявляется преимущественно при болях, связанных с воспитательными процессами, особенно при воспалительных поражениях суставов, мышц, нервов (артриты, миозиты, невралгии);

2) ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания; не вызывают эйфории, лишены снотворного действия, к ним не развиваются привыкание и лекарственная зависимость (пристрастие).

3) ненаркотические анальгетики вызывают противовоспалительный и жаропонижающий эффект, который отсутствует у наркотических анальгетиков.

4) Таким образом, основными фармакологическими свойствами ненаркотических анальгетиков являются анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффект.

Основные эффекты ненаркотических анальгетиков связана с тем, что жти вещества являются игибитором и фермента циклооксигеназы.

Под влиянием этого фермента в тканях организма из арахидиновой кислоты образуются особые биологические активные вещества – простагландины, которые применяют участие в механизмах возникновения боли, лихорадки и воспаления.

СХЕМА ОБРАЗОВАНИЯ ПОСТАГЛАНДИНОВ, ТРОМБОКСАНА А₂ И ПРОСТАЦИКЛИНА И ОСНОВАН НАПРАВЛЕННОСТЬ

ДЕЙСТВИЯ НЕ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.

Фосфолипиды

 Клеточная мембрана 

 

 

 

                               Арахидоновая кислота

  

 

 

              

 

 

                                                                                                                 25.

   

Понижение агрегации тромбоцитов, расширение кровеносных сосудов.

___________________________________________________

 

 

Повышение агрегации тромбоцитов, сужение, кровеносных сосудов.

Боль, воспаление, лихорадка.

 

 

При различных повреждающих воздействиях на ткани (действие токсинов микроорганизмов, химических веществ и т. д.) из фосфолипидов клеточных мембран образуется арахидоновая кислота, которая под влиянием циклооксигеназы (простагландинсинтетазы) превращается в простагландины. Действуя на болевые нервные окончания, простагландины повышают их чувствительность к брадикининуполипептиду, образующемуся в тканях при воспалении одновременно с простаглпндинами и являющемуся сильным стимулятором болевых окончаний. Таким образом, накопление простагландинов в ткани сопровождается возникновением боли.

Кроме того, непосредственно в тканях под влиянием простагландинов наступает расширение сосудов, развиваются отек, инфильтрация                                                                                                               

 

нейтрофилами, т.е. появляются типичные местные признаки воспалительной реакции. В связи с этим в настоящее время простагландины рассматриваются как медиаторы воспаления. Температура тела при лихорадке повышается вследствие того, что простагландины стимулируют активность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе. При этом теплопродукция в организме возрастает, а теплоотдача снижается.

 

                         СХЕМА ВЛИЯНИЕ САЛИЦИДА НАТРИЯ

                            НА ТЕПЛОПРОДУКЦИЮ И  ТЕПЛООТДАЧУ

80                                                                              37,1⁰С

 

 

60

 

                                                  38,4⁰С

 

                 36,6⁰С                      

 

40               

 

 

20

__________________________________________________________

                      а                        б                                  в

 

Белые столбики- теплопродукция, черные – теплоотдача.

а – норма, б- на фоне лихорадки,

в – после приема 1 г салицилата натрия.

 

Ненаркотические анальгетики, угнетая образование простанландинов, изменяют возбудимость центров терморегуляции таким образом, что теплоотдача значительно возрастает (за счет расширения сосудов кожи и потоотделения), а теплопродукция не меняется или незначительно увеличивается).

 Нормальную температуру тела ненаркотические анальгетики не снижают.

В практике ненаркотические анальгетики находят различное применение.

Многие препараты из группы ненаркотических анальгетиков широко используют в качестве противовоспалительных веществ. Ненаркотические анальгетики с высокой противовоспалительной активностью обладают выраженными противоревматическими свойствами, т. е. способностью                                                                                                                   

улучшать общее состояние, ослаблять боли и воспалительные изменения в суставах и мышце сердца, а также снижать прочие показатели активности ревматического процесса при остром суставном ревматизме, полиартрите, ревматическом эндокардите и т. п.. В связи с этим такие препараты используют в качестве противоревматических средств.

Наиболее распространенные в практике препараты ненаркотических анальгетиков относят к производным кислотам салициловой, пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадион) и анилина (парацетамол, фенацетин) Кроме того, имеются препараты, являющиеся производными других классов химических соединений (индометацин, вольтарен, ибупрофен, напроксен и др). Они отличаются очень высокой противовоспалительной активностью, в связи с чем их  обычно относят к так называемым нестероидным противовоспалительным средствам.

а ) ПРОИЗВОДНЫЕ КИСЛОТЫ САЛИЦИЛОВОЙ

Производные кислоты салициловой - так называемые салицилаты обладают свойствами типичных ненаркотических анальгетиков и оказывают аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Весьма выражено у салицилатов противоревматическое действие. Салицилаты, особенно кислота ацетилсалициловая, способны уменьшать свертываемость крови, нарушая агрегацию (слипание) тромбоцитов и, таким образом, препятствуя образованию тромба.

 

                    Кислота ацетилсалициловая (аспирин) применяется как аналгезирующее и противовоспалительное средство при артритах, миозитах, невралгиях, головной боли и т.п., а в качестве жаропонижающего при высокой температуре тела. Очень широко кислота ацетилсалициловая используется в терапии разных форм ревматизм и других заболеваний с явными воспаления в суставах и внутренних органах.

Для лечения ревматизма ее назначают длительными курсами и в относительно больших дозах. Препарат применяют также для предупреждения тромбообразования.

  Другие препараты данной группы (натрия салицилат, салициламид) по своим свойствам соответствуют кислоте ацетилсалициловой, не хуже переносятся больными (чаще вызывают побочные явления), в связи с чем они относительно реже применяются в современной медицинской практике.

    Побочное действие салицилат проявляется нарушениями слуха, поражениями желудочно-кишечного тракта и аллергическими реакциями. При поражении салицилатами органа слуха наблюдаются шум в ушах, снижение слуха. Побочное действие на желудочно-кишечный тракт проявляется изжогой, тошнотой, рвотой, болями в животе. Возможно также желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Для профилактики желудочно-кишечных расстройств рекомендуется принимать салицилаты после еды. Таблетки

 

                                                                                                                       28.

следует измельчать и запивать молоком щелочной минеральной водой (боржоми и др).

У больных бронхиальной астмы при язвенной болезни, понижении свертываемости крови, венозном застое.

        ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА.

Производные пиразолона (амидопирин, анальгин, бутадион), подобно салицилатам, оказывают аналгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и противоревматические действия. По активности многие производные пиразолона превосходят салицилаты.

АМИДОПИРИН (пирамидон) отличается выраженной аналгезиру.щей и противововспалителдьной активностью. Применяется при головных болях,

суставных и мышечных болях, невралгиях.

В качестве побочных эффектов амидопирин и другие производные пиразолона вызывают лейкопению, аллергические реакции. Возможны задержка воды в организме и отеки вследствие уменьшения под влиянием амидопирина диуреза. В результате применения препарата наблюдается окрашивание мочи, в красный цвет из-за присутствия в ней продуктов распада амидопирина соответствующей окраски.

АНАЛЬГИН по свойствам близок к амидопирину. Отличается от него несколько большей активностью и более быстрым развитием анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного эффекта.

Однако по длительности уступает амидопирину. Показания к применению и возможные побочные эффекты, анальгина сходны с таковыми амидопирина. Препарат оказывает местнораздражающее действие на ткани, поэтому его инъекции болезненны.

БУТАДИОН (ФУНИЛБУТАЗОЛ) по фармакологическим свойствам аналогичен амидопирину и анальгину, но по активности значительно превосходит их. Отличается также относительно быстрым развитием и большей деятельностью действия. В связи с высокой противовоспалительной и противоревматической активностью применяется для лечения ревматизма, разных форм полиартрита и других болезней суставов. Кроме того, бутадион эффективен при падагре. Бутадион весьма токсичен. При его применении возможны признаки раздражения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли животе), а при длительном применении возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Бутадион противопоказан при язвенной болезни, заболеваниях печени и почек, органов кровообращения, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма.

Комбинированные препараты, содержат бутадион и амидопирин, например, реопирин (пирабутол), по свойствам соответствует бутадиону, а по                                                                                                                     

 

активности и длительности действия превосходит его. Показания и противопоказания к их применению такие же, как и у батадиона.

 

ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА.

Производные анилина (парацитамол и фенацетин) оказывает в основном аналгезирующее и жаропонижающее действие. В отличие от прочих ненаркотических анальгетиков парацетамол и фенацетин практически не обладают противовоспалительными свойствами. В связи с этим производные аналина применяют главным образом в качестве анальгетических средств (при головной боли, невралгиях и т.п.).

Побочное действие препаратов данной группы проявляется изменениями картины крови и аллергическими реакциями. Фенацетин, кроме того, при длительном применении может вызвать поражения почек.

В практике из препаратов этой группы чаще используют парацетамол, так как он отличается от фенацетина меньшей токсичностью и лучшей переносимостью.

 

                                     ПРЕПАРАТЫ.

Кислота ацитиловая – белый кристаллический порошок слабокислого вкуса, малорастворимый в воде. В качестве аналгезирующего и жаропонижающего средства назначают внутрь по 0,25 – 1г, 3-4 раза в день. При терапии ревматизма применяют в суточной дозе 4-6г.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5г. Входит в состав таблеток «Аскофен», «Асфен», «Кверсалин», «Новоцефальгин», «Цитрамон».

Хранение: в защищенном от света месте.

Натрия Салицилат – белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки сладковато-соленого вкуса. Очень легко растворяется в воде.

Как аналгезирующее и жаропонижающее средство назначают внутрь по 0,5 – 1г на прием 2-3 раза в день, при ревматизме – по 1-2,5г, 3-4 раза в день, т. е. по 4-6-10г в сутки. В вену вводят 1-2 раза в день по 5-10мл 10% раствора препарата.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5г., ампулы по 5-10мл 10% раствора.

Хранение: в защищенном от света месте.

Амидопирин. белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, растворимый в воде (1:20)

Назначать внутрь по 0,25 – 0,3г. 3-4 раза в день. При ревматизме препарат назначают в суточной дозе до 2-3г.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь – разовая 0,5г, суточная 1,5г.

Форма выпуска: таблетки по 0,25г; гранулы во флаконах по 60 и 600г. Входят в состав таблеток «Амазол», «Веродон», «Новомигрофнен», «Пенталгин», «Принаминал», «Пирамеин», «Пирафен», «Пиркофен».

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.                                                                                                                  

АНАЛЬГИН -  белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,25 – 0,5г. 2-3 раза в день. При ревматизме препарат назначают в суточной дозе до 3г.

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) анальгин вводят 2-3 раза в день по 1-2 мл 25-50% раствора.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь – розовая 1г, суточная 3г; внутримышечно и в вену - разовая 1г, суточная 2г.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5г; ампулы по 1 и 2мл 25% и 50% раствора. Входит в состав таблеток «Анальфен», «Анапирин», «Кофальгин», «Андипал».

Хранение: список Б: в защищенном от света месте.

 

БУТАДИОН – белый порошок, очень мало растворимый в воде.

Назначают внутрь во время или после еды по 0,1 – 0,15г. на прием 4-6 раз в день. Суточная доза препарата не должна превышать 0,45 –0,6г, а курс лечения 2-5 недель.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь – разовая 0,2г, суточная 0,6г.

Форма выпуска: таблетки 0,15г; официальная мазь по 20г в тубах.

Хранение, список Б; в защищенном от света месте.

 

ПАРАЦЕТАМОЛ – белый или белый с кремоватым или розоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,2-0,3-).5г. на прием.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь – разовая 0,5г., суточная 1,5г.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,2г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

       «КАМЕНСК-ШАХТИНСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ»

 

 

                                              ЛЕКЦИЯ

 

             ПРЕДМЕТ: «ФАРМАКОЛОГИЯ С РЕЦЕПТУРОЙ»

               ТЕМА: «ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩАЯ НА Ц.Н.С.»

 

                                   ЧАСТЬ № 2

 

Психотропные средства

1. Нейролептики.

      2. Транквилизаторы

3. Седативные средства

4. Соли лития.

5. Антидепрессанты

6. Психостимуляторы

7. Ноотропные средства

 

                                           Аналептики

 

 

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Лекарственные вещества, основное влияние которых направлено на психическое и эмоциональное состояние человека, называют психотропным средствами.

 По ряду признаков среди  психотропных средств различают:

1) Нейролептики;

2) Транквилизаторы;

3) Седативные средства;

4) Препараты лития;

5) Антидепрессанты;

6) Психостимуляторы;

7) Ноотропные средства.

Для нейролептиков, транквилизаторов и седативных средств общим является седативное (успокаивающее) действие. Однако у транквилизаторов и особенно у нейролептиков это действие выражено в большей степени, чем у седативных средств, и сопровождается устранением чувства тревоги, страха, эмоционального напряжения, агрессивности и т.п.. В связи с этим успокаивающе