Бета–лактамные антибиотики, классификация, основные подгруппы пенициллинов.

Бета-лактамные антибиотики – это противомикробные средства, которые объединяют 4 группы антибиотических веществ различных по происхождению и спектру противомикробной активности, но объединённые по одному общему признаку – содержание бета-лактамного кольца в молекулярной формуле.

Общая классификация бета-лактамных антибиотиков:

1. Пенициллины:

— природные;

— полусинтетические.

2. Цефалоспорины, 5 поколений.

3. Карбапенемы.

4. Монобактамы.

Пенициллины — группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода Penicillium, активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет).

Основные подгруппы:

Классификация, представленная Д.А. Харкевичем:

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины):

I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

- непродолжительного действия: бензилпенициллин (натриевая соль), бензилпенициллин (калиевая соль);

- продолжительного действия: бензилпенициллин (новокаиновая соль), Бициллин-1, Бициллин-5.

I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):

- устойчивые к действию пенициллиназы: оксациллин (натриевая соль), нафциллин;

- широкого спектра действия: ампициллин, амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

- широкого спектра действия, включая синегнойную палочку: карбенициллин (динатриевая соль), тикарциллин, азлоциллин.

II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы): карбенициллин (инданил натрий), карфециллин.

Классификация И.Б. Михайлова (2001 г.) 6 групп:

1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).

2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин).

3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин).

4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин).

5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин).

6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Классификация, приведенная в Федеральном руководстве (формулярная система), выпуск VIII.

1. Природные: бензилпенициллин (пенициллин G), феноксиметилпенициллин (пенициллин V), бензатина бензилпенициллин, бензилпенициллин прокаин, бензатина феноксиметилпенициллин.

2. Антистафилококковые: оксациллин.

3. Расширенного спектра (аминопенициллины): ампициллин, амоксициллин.

4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa:

- карбоксипенициллины: тикарциллин.

- уреидопенициллины: азлоциллин, пиперациллин.

5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные): амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат.

 

 

Антистафилококковые антимикробные препараты разных групп.

Пенициллины, цефалоспорины и фторхинолоны – это основные препараты, используемые в лечении стафилококковой инфекции.

В связи с развившейся в последние десятилетия полирезистентностью (устойчивостью) стафилококков к целой группе антибиотиков стафилококковую инфекцию сегодня лечат современными антибиотиками:

- полусинтетическими и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (Амоксиклав, Нафициллин),

- антибиотиками группы аминогликозидов (Неомицин, Канамицин),

- цефалоспоринами 3-го и 4-го поколения (Цефтриаксон, Цефатоксим, Цефепим, Зиннат и др),

- антибиотиками группы макролидов (Кларитромицин Азитромицин Джозамицин),

- антибиотиками группы тетрациклинов (Доксициклин, Юнидокс-солютаб),

- антибиотиками других групп (Ванкомицин, Клиндамицин, Линкомицин).

- природным антибиотиком Фузидовая (фузидиевая) кислота.

Для специфического лечения стафилококковой инфекции применяются противостафилококковые препараты, которые представлены противостафилококковым иммуноглобулином, противостафилококковой плазмой, стафилококковым анатоксином и стафилококковым бактериофагом.