Классификация иммунодепрессантов (слайд 2)

1. Глюкокортикоиды

2. Цитостатики:

· Фазоспецифичные

Антиметаболиты - азатиоприн, меркаптопурин, метотрексат

· Фазонеспецифичные

Алкилирующие - циклофосфан

3. Вещества, избирательно подавляющие синтез интерлейкинов:

Циклоспорин А

Такролимус (Програф)

4. Антагонисты рецепторов интерлейкина 2

Базиликсимаб,

Дакликсимаб

5. Антитела и иммуноглобулины

АЛС (антилимфоцитарная сыворотка),

АЛГ (антилимфоцитарный глобулин)

Антитимоцитарный глобулин

Моноклональные тела против Т-лимфоцитов

Rh(D) – иммуноглобулинГлюкокортикоиды

Механизм действия:

1. Тормозят миграцию стволовых клеток, макрофагов, снижают способность макрофагов к фагоцитозу, ухудшают способность этих клеток распознавать антиген.

2. Угнетают образование фактора, ингибирующего миграцию макрофагов

3. Угнетают фазы пролиферации лимфоцитов (особенно Т). Уменьшают цитотоксичность Т-киллеров.

Циклоспорин А (Сандиммун)

Полипептидный антибиотик.

Механизм действия:

1. Избирательно действует на Т-лимфоциты, мало влияя на В-лимфоциты. Угнетает индуцированную антигеном раннюю стадию дифференцировки Т-лимфоцитов, блокирует их активацию. Выражено угнетает Т-хелперы.

2. Нарушается нормальная кооперация Т хелперов и Т киллеров.

3. Снижает продукцию интерлейкинов (ИЛ 2) и др. факторов, продуцирующих образование антигенстиммулированных лимфоцитов.

Цитостатики

Механизм действия:

Тормозят синтез нуклеиновых кислот. Иммунодепрессивное действие связано в основном с их угнетающим влиянием на деление иммуноцитов, что приводит к подавлению пролиферативной фазы иммунного ответа. Цитостатики неизбирательно подавляют все быстроразмножающиеся клетки.

Показания к применению иммуносупрессивных cpeдств:

1. Трансплантология

2. Аугоиммунные заболевания (идиопатическая тромбомпеническая пурпура, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый гломерулонефрит, РА, СКВ и др)

3. Изоиммунные заболевания (гемолитическая болезнь новорожденных)

Иммуномодуляторы

1. Микроорганизмы

БЦЖ (бациллы Кальмета Герена)

Коринебактерия Парвум

Klebsiella pneunoniae

Рибомунил, Бронхомунал

Пирогенал (из частей микроорганизмов)

2.Пептиды:

гормоны тимуса: тимолин, Т активин, тимозин, тимостимулин

3. Цитокины:

Ингерфероны – интерферон, интерлок, реаферон, интрон А; бетаферон

Интерлейкины - пролейкин, амиксин, конаксон тева, фактор некроза опухолей

Колонийстиммулирующие факторы - лейкомакс

4.Иммуноглобулины и вакцины

цитотект, гепатек

нормальный Ig (октагам, интраглобин)

5. Синтетические - левамизол (декарис), циклоферон

в т.ч. интерфероногены - полудан, продигиозан, арбидол, дибазол, дипиридамол

6. Растительные - эхинацея (иммунал), элеутерококк, солодка, женьшень, золотой корень и др.

7. Разные - ретиноиды, вит Е, С, D (кальцитриол

Механизм действия:

1. Влияют на разные этапы иммунного ответа - презентацию антигена, дифференцировку предшественников иммуноцитов, созревание лимфоцитов, продукцию, выделение и метаболизм раз личных интерлейкинов

2. Изменяют число, локализацию и функции иммунокомпетентных клеток

3. Влияют на регуляторные неиммунологические механизмы (эндокринная и нервная регуляция).

 

 

Билет 16(24)

1. Симпатолитики: октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая болезнь, шизофрения. Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора. Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление перистальтики кишечника, диспепсия, брадикардия, обострение язвенной болезни. ПП: бронхиальная астма, язвенная болезнь, гиперацидный гастрит, тяжёлые заболевания сердца.

Классификация средств влияющий на адренергические синапсы. Делятся на 1-2-адреномиметики, 1-адреномиметики, 2-адреномиметики, 1-2-адреномиметики непрямого действия- симпатомиметики, 1-адреноблокаторы, 2-адреноблокаторы- неселективные –анаприлин, кардиоселективные- талинолол, 1-2- адреноблокаторы- лабетолол, симпатолитики- резерпин а- и 2- адреномиметики прямого и непрямого действия. Адреналина гидрохлорид. МД: оказывает прямое стимулирующее влияние на а1,а2, в1,в2-адренорецепторы. Э: усиливает автоматизм, возбудимость, сократимость и проводимость сердца, увеличивает поглощение кислорода, гликолиз и липолиз, сахар крови, повышает АД, расслабляет мышцы бронхов н матки. П: гипотензивные состояния, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая кома, нарушение проводимости сердца, брадикардии, остановке сердца, удлинение действия местных анастетиков. ПЭ: аритмия, особенно на фоне наркоза. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Норадреналин. МД: прямое стимулирующее влияние на а1, а2, в1-адренорецепторы. Э: суживает сосуды и повышает АД, урежает и усиливает сердечные сокращения. П: гипотензивные состояния. ПЭ: аритмии. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца. Симпатомиметики. Эфедрин. МД: увеличивает высвобождение норадреналина из симпатических окончаний, слабое прямое действие на адренорецепторы. Э: действие на ссс, обмен веществ, гладкие мышцы, стимуляция ЦНС. П: анафилактический шок, бронхиальная астма, острая гипотония при угнетении возбудимости и проводимости миокарда, стимуляция ЦНС. ПЭ:нарушение ритма сердца, бессоница, тремор, повышение АД. ПП: гипертония, атеросклероз, нарушение ритма сердца, нарушение сна.

 

2. Классификация противоаритмических средств. КАРДИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. 1. Стабилизирующие мембрану миокарда: а) специфические противоаритмические (хинидиноподобные)- хинидина сульфат, новокаинамид, этиозин, аймалин, этацизин. б) неспецифицеские мембранодепрессанты- лидокаин, тримекаин, дифенин. 2) Антагонисты кальция- верапамил, дилтиазем, 3) увеличивающие продолжительность потенциала действия- амиодарон 4) препараты калия- аспаркам, панангин, 5) сердечные гликозиды- дигоксин, строфантин. ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ СЕРДЦА. 1. ослабляющие адренергические влияния: а) в-адреноблокаторы- анаприлин б) симпатолитики- орнид. 2. Усиливающие адренергические влияния: а) адреномиметики- изадрин б) симпатомиметики- эфедрин 3. Ослабляющие холинергические влияния- м- холиноблокаторы- атропин. 4. Усиливающие холинергические влияния: а) атихолинэстеразные- прозерин б) рефлекторного действия- мезатон.

 

3. К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюко-кортикоиды. Механизм их противовоспалительного действия связан с угнете­нием фосфолипазы А₂, необходимой для синтеза арахидоновой кислоты (схема 24.2). Имеются данные, что сами глюкокоротикоиды не оказывают прямого действия на фосфолипазу, а способствуют синтезу и освобождению группы эн­догенных веществ — липокортинов, которые и ингибируют указанный фер­мент. Учитывая, что глюкокортикоиды оказывают влияние на уровне синтеза арахидоновой кислоты, есть основания предполагать, что в их противовоспа­лительном действии имеет значение не только угнетение синтеза простанои-дов, но и оксикислот и лейкотриенов, а также фактора, активирующего тромбо­циты. (см. схему 24.1)¹. Более подробно о фармакодинамике глюкокортикоидов см. в главе 20; 20.5.

 

 

Билет17 (23)

1. Резорбтивное и местное действие этилового спирта. Применение. Резорбтивно: наркотический эффект, увеличение теплоотдачи за счёт влияния на центр терморегуляции, мочегонное действие. Надкожно: 40% - раздражающее, 70% и 90 %- дезинфизирующее, 90%- дубящее. На слизистую желудка: до 20%- стимуляция секреции, более 20%- угнетение секреции, спазм привпатника, замедление моторики. Наружно: 30-40%- компрессы, 70%- дезинфекция кожи, приготовление настоек, 95%- обработка инструментов. Внутрь: 8-10 %- диагностическая стимуляция секреции, 30%- противошоковое. Внутривенно. 20%- противошоковое средство, при абсцесе и гангрене лёгкого, отравление метиловым спиртом, 70%- в варикозно расширенные вены как склерозирующее. Ингаляционно. При отёке лёгких 70% с кислородом как пеногаситель.

Острое и хроническое отравление спиртом и его лечение. Алкоголизм. Лечение, тетурам. 1) прекращение поступления в кровь- зондовое промывание желудка, клизма, активированный уголь и солевое слабительное. 2) ускорение выведения всосавшегося вещества- гемодилюция (5% р-р глюкозы, 0,9% р-р NaCl, гемодез всего не менее 1,5 л) и форсированный диурез (фуросемид в/в в конце инфузии) 3) нормализация дыхания, нарушенного за счёт угнетения дыхательного центра- в лёгких случаях аналептики центрального действия (бемегрид, коразол, кофеин), в тяжёлых случаях- аппаратное дыхание, оксигенотерапия 4) нормализация сердечной деятельности, нарушенной за счёт угнетения дыхательного центра- адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин, строфантин, коргликон. Лечение алкоголизма: апоморфина гидрохлорид- рвотное средство, тетурам, эспераль, фуразолидон- задерживают окисление этилового спирта на стадии ацетальальдегида, который вызывает интоксикацию с диспепсией, головной болью, гипотонией, болями в сердце, чувством страха

 

2. КРОВООСТАНАВЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА Коагулянты. МД, П, ПЭ. Викасол. МД: обеспечивает синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка антикоагулянтов непрятого действия, кровотечения, лучевая болезнь, последние месяцы беременности. ПЭ: торможение агрегации тромбоцитов. Тромбин. МД: способствует механической закупорке кровоточащих сосудов. П: кровотечение из мелких сосудов во время операции и при травме. ПЭ: те же. Губка гемостатическая. МД: как у тромбина. П: как у тромбина. ПЭ: те же. Фибриноген. МД: компонент свёртывающей системы. П: понижение содержания фибриногена. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и поляризация фибрина. П: гипокальциемия, при повышенной проницаемисти капиляров, перед операциями. ПЭ: чувство жара, замирания сердца, некроз тканей. Желатин медицинский. МД: стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышает прочность капиляров. П: кровотечения. Растительные средства- лист крапивы, водяной перец, кора калины, тысячелистник, пастушья сумка, барбарис, лагохилус опьяняющий. МД, П-как у желатина. Протамина сульфат. МД: имеет щелочную реакцию и несёт на себе положительный заряд, нейтрализующей электроотрицательные молекулы гепарина. П: передозировка гепарина. ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия.

Фибринолитические и антифибринолитические.МД, П. Фибринолизин. МД: лизирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. П: для рассасывания свежих тромбов, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда. Стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа. МД: стимуляция превращения профибринолизина в фибринолизин. П: те же. Активатор тканевого профибринолиза. МД: действует на профибринолизин, связывается с фибрином тромба. Антифибринолитические. АКК, амбен. МД: препятствует превращению плазминогена в плазмин. П: кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом, при циррозе печени, передозировке фибринолитиков, маточные кровотечения. Контрикал, трасилол, патрипин, гордокс. МД: угнетение фибринолизина и др. протеолитических ферментов.П: те же.

 

3. Противогрибковые средства. Антибиотики- гризеовульфин. Оказывает фунгистатическое действие, неэффективен при кандидозе.. Его назначают при лечении больных,страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон). ПЭ: тошнота, головокружение, головная боль, крапивница. Производные имидазола и триазола- клотримазол, кетоназол, миконазол. Производные метилнафталина-тербинафин, нафтифин. Разных химических групп- декамин, цинкудан, ундецин, микосептин, нитрофугин, октицил, анмарин, пластырь эпилиновый.

 

Билет 18(22)

1. Снотворные средства. С наркотическим типом действия. Производные барбитуловой кислоты(Длительного действия -фенобарбитал, барбитал, барбитал Na, средней продолжительности действия- барбамил, этаминал- Na, циклобарбитал). МД: повышение чувствительности ГАМК-А рецепторов к эндогенной ГАМК, что способствует усилению процессов торможения в ЦНС. Э: облегчает засыпание, при повышении дозы сон переходит в наркоз, противосудорожное действие. ПЭ: изменение структуры сна, вызывает материальную кумулюцию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают зависимость. П: бессоница, эпилепсия. ПП: Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, алкоголизм, атеросклероз.), (алифатические соединения- хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат, бромизовал. МД: угнетают межнейронную передачу в ЦНС. Э: успокаивающее, облегчают засыпание, противосудорожное. ПЭ: угнетение функции печени и почек, зависимость. П: Бессоница, как успокаивающее и противосудорожное. ПП: см. выше.), Снотворные средства из группы транквилизаторов. Производные бензодиазепина. МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, непосредственно связанными с ГАМК- рецепторами. Э: снотворное, транквилизирующее, противосудорожное, седативное действие. ПЭ: малотоксичны. П: нарушение сна, вызванное эмоциями, большие эпиприпадки. ПП: см. выше.

2. Классификация антигипертензивных средств. НЕЙРОТРОПНЫЕ. 1) центрального действия- а) угнетающие центры лимбико-ретикулярного комплекса- седативные, транквилизаторы, нейролептики, снотворные, б) понижающие тонус сосудодвигательного центра-центральные а2- адреномиметики- клофелин. 2) периферического действия- а) ганглиоблокаторы- гигроний, б) симпатолитики- резерпин, в) в-адреноблокаторы- анаприлин г) а-адреноблокаторы- тропафен д) а-в-адреноблокаторы- лабеталол Гипотензивные средства, понижающие тонус вазомоторных центров. Клофелин, метилдофа. МД: возбуждение постсинаптических а-адренорецепторов, приводящее к угнетению сосудодвигательного центра. Э: снижение импульсации к симпатическим центрам спинного мозга- ослабление симпатических влияний на кровеносные сосуды- снижение давления. ПЭ: сухость во рту, запоры, вялость, сонливость, гипотермия. П: гипертоническая болезнь, купирование гипертонического криза.

3. Классификация, Э, П, МД глюкокортикоидов. 1) Препараты естественных гормонов- кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат, гемисукцинад. П: заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности, острая гипотония, все виды шока, остановка сердца. 2) Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. П: тяжёлые системные аутоиммунные, аллергические и противовоспалительные заболевания, не поддающиеся другим видам терапии- ревматизм. 3)Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, плохо всасывающиеся с кожи и слизистых. Синафлан, флуметазона павилат, беклометазона дипропионат. П: воспалительные, аллергические и аутоиммунные заболевания кожи и слизистых- экземы, дерматиты, псориаз. Для всех: МД: проникают через мембраны и взаимодействуют в клетках со специфическими реципторами, изменяя активность фермента, синтез белка и обмен нуклеиновых кислот и белков. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием на фосфолипазу А. Э: противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, гипергликемическое, усиление систолы сердца, повышение сосудистого тонуса, задержка натрия и воды приводят к росту АД, усиление выделения К и Са. ПЭ: диабетогенное действие, угнетение функций коры надпочечников с развитием гормональной зависимости, подавление иммунитета и обострение инфекционных заболеваний, у детей нарушение процесса роста, окостенения, задержка полового развития, задержка натрия и воды в организме, повышение АД, повышенное выделение К и СА, остеопороз, деградация хрящей, ожирение с перераспределением жировой клетчатки в верхнюю половину туловища, ульцерогенное действие, рост свёртываемости крови

 

 

Билет19(21)

1. Снотворные средства. С наркотическим типом действия. Производные барбитуловой кислоты(Длительного действия -фенобарбитал, барбитал, барбитал Na, средней продолжительности действия- барбамил, этаминал- Na, циклобарбитал). МД: повышение чувствительности ГАМК-А рецепторов к эндогенной ГАМК, что способствует усилению процессов торможения в ЦНС. Э: облегчает засыпание, при повышении дозы сон переходит в наркоз, противосудорожное действие. ПЭ: изменение структуры сна, вызывает материальную кумулюцию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают зависимость. П: бессоница, эпилепсия. ПП: Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, алкоголизм, атеросклероз.), (алифатические соединения- хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат, бромизовал. МД: угнетают межнейронную передачу в ЦНС. Э: успокаивающее, облегчают засыпание, противосудорожное. ПЭ: угнетение функции печени и почек, зависимость. П: Бессоница, как успокаивающее и противосудорожное. ПП: см. выше.), Снотворные средства из группы транквилизаторов. Производные бензодиазепина. МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, непосредственно связанными с ГАМК- рецепторами. Э: снотворное, транквилизирующее, противосудорожное, седативное действие. ПЭ: малотоксичны. П: нарушение сна, вызванное эмоциями, большие эпиприпадки. ПП: см. выше.

 

 

2. Бронхолитические средства. Средства, стимулирующие в- адренорецепторы бронхов. 1) а-в-адреномиметики- адреналин, эфедрин 2) в1-2- адреномиметики- изадрин, орциприналина сульфат. 3) в2- адреномиметики- фенотерол, тербуталин. МД: стимуляция в2- адренорецепторов бронхов, накопление цАМФ- снижение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток и стабилизация мембран тучных клеток. П: купирование и профилактика бронхоспазма. Миотропные бронхолитики- эуфилин, диафиллин, аминофилин. МД: тот же + угнетение фосфодиэстеразы. М- холиноблокаторы- атропин, метацин, платифилин, ипратропиум- бромид. МД: блокада м-холинорецепторов бронхов- снижение концентрации цГМФ- уменьшение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток. П: те же.

 

 

3. Полусинтетические пенициллины, особенности. 1. Для парентерального введения- широкого спектра действия- карбенициллин, 2.Для энтерального и параэнтерального введения. Пеницилиназа устойчивые- оксацилина натриевая соль, широкого спектра- ампициллин, омоксициллин, пеницилиназа устойчивые- ампиокс, мезлоциллин. Особенности: широкий спектр действия, устойчивость к пенициллиназе, более широкие показания, при длительном применении- дисбактериоз. Цефаллоспорины. СД, МД, характеристика препаратов. Применяемые параэнтерально:1) разрушающиеся цефалоспориназой- цефалотин, цефалоридин, цефазолин. 2) устойчивые к цефалоспориназе- цефамандол, цефокситин, цефуроксин, цефотаксим, цефоулодин. Применяемые внутрь. Разрушаются цефалоспориназой- цефалексин, цефаклор.СД: стаффилоккоки, стрептоккоки, пневмо-, гоно-, менингококки, клостридии, сибирская язва, дифтерийная палочка, трепонемы, борелии, кишечная палочка, шигелы, сальмонеллы, клебсиелы. МД: угнетая активность фермента транспептидазы нарушают синтез компонентов клеточной стенки.

 

Билет 20(20)

1. Наркотические анальгетики. Производные фенантрена- морфин, омнопон, производные пиперидина- промедол, фентанил, пиритрамид, пентазоцин. МД: стимулируют опиатные рецепторы, что сопровождается активацией нисходящей противоболевой системы, в результате угнетается передача болевых импульсов в ЦНС, ослабляется психоэмоциональное восприятие боли, возникает седативный эффект. Э: Анальгетический, снотворный, противокашлевой эффекты. Состояние эйфории. Угнетают дыхательный, кашлевой и рвотный центры, стимулируют ценмры н. Вагус, урежают сердечные сокращения, угнетая центр терморегуляции снижают температуру тела, тормозят окислительно-восстановительные процессы и выработку тепла, снижают аппетит и диурез. Морфин: Э: стимулирует опиатные рецепторы гладких мышц, повышает тонус сфинктеров, вызывает запор, повышает тонус бронхов, вызывает сужение зрачка. П: угроза травматического шока, премедикация, острый инфаркт миокарда, злокачественные опухоли. ПЭ: угнетение дыхания, зависимость, тошнота, рвота. ПП: дыхательная недостаточность, острый живот, травмы черепа, детям до 3 лет и старикам. Омнопон. Э: анальгетический, слабый спазмолитический. П: как у морфина + печёночные и почечные колики. ПЭ, ПП- как у морфина. Промедол. Э: болеутоляющее действие в 2-3 раза слабее морфина, реже вызывает тошноту и рвоту и не угнетает перестальтику жкт, расширяет бронхи, мочеточники, шейку матки, повышает тонус миометрия, расширяет зрачки. П: как у морфина + колики и обезболивание родов, ПЭ, ПП как у морфина. Пиритрамид. Э: более сильное и продолжительное болеутоляющее действие, чем у морфина. П: как у промедола. ПЭ: привыкание, лек. зависимость, тошнота, рвота, угнетение дыхания. ПП: недостаточность дыхательного центра, общее истощение, старикам. Фентанил.Э: болеутоляющее действие в 100-400 раз превосходит морфин, действует быстро, 30 мин, не выключает сознания. П: нейролептаналгезия в сочетании с дроперидолом. ПЭ: угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, бронхоконстрикция, привыкание. ПП: акушерские операции, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма. Пентазоцин. Э: по болеутоляющему действию уступает морфину, не вызывает эйфорию, меньше угнетает перистальтику кишечника, повышение АД, тахикардия. П: как у морфина. ПЭ: пристрастие редко, меньше угнетает дыхание, тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, покраснение кожи. ПП: почечная и печёночная недостаточность, черепно-мозговая травма, судороги, беременность.

 

2. Классификация антигипертензивных средств. НЕЙРОТРОПНЫЕ. 1) центрального действия- а) угнетающие центры лимбико-ретикулярного комплекса- седативные, транквилизаторы, нейролептики, снотворные, б) понижающие тонус сосудодвигательного центра-центральные а2- адреномиметики- клофелин. 2) периферического действия- а) ганглиоблокаторы- гигроний, б) симпатолитики- резерпин, в) в-адреноблокаторы- анаприлин г) а-адреноблокаторы- тропафен д) а-в-адреноблокаторы- лабеталол Гипотензивные средства, понижающие тонус вазомоторных центров. Клофелин, метилдофа. МД: возбуждение постсинаптических а-адренорецепторов, приводящее к угнетению сосудодвигательного центра. Э: снижение импульсации к симпатическим центрам спинного мозга- ослабление симпатических влияний на кровеносные сосуды- снижение давления. ПЭ: сухость во рту, запоры, вялость, сонливость, гипотермия. П: гипертоническая болезнь, купирование гипертонического криза.

 

3. ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕНСЕКИЕ СРЕДСТВА

Преднизалон - синтетический аналог выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. В 4—5 раз активнее кортизона и в 3—4 раза гидрокортиза при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.Противовоспалительный эффект достигается при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. Антилибераторы гистамин глюкокортикоиды – Преднизолон и др.
- стабилизаторы мембран тучных клеток - Кромолин-натрия, Недокромил, Кетотифен - адреномиметики - Адреналин и др.
- производные ксантина – Эуфиллин, Аминофиллин

противогистаминовые блокаторы гистаминовых н1 рецепторов фенкарол цитеризинустраняют общие проялвения:адреномиметики бронхолитики средства уменьшающие повреждение тканей:глюкокортико

 

Билет 21(19)

1. Наркотические анальгетики. Производные фенантрена- морфин, омнопон, производные пиперидина- промедол, фентанил, пиритрамид, пентазоцин. МД: стимулируют опиатные рецепторы, что сопровождается активацией нисходящей противоболевой системы, в результате угнетается передача болевых импульсов в ЦНС, ослабляется психоэмоциональное восприятие боли, возникает седативный эффект. Э: Анальгетический, снотворный, противокашлевой эффекты. Состояние эйфории. Угнетают дыхательный, кашлевой и рвотный центры, стимулируют ценмры н. Вагус, урежают сердечные сокращения, угнетая центр терморегуляции снижают температуру тела, тормозят окислительно-восстановительные процессы и выработку тепла, снижают аппетит и диурез. Морфин: Э: стимулирует опиатные рецепторы гладких мышц, повышает тонус сфинктеров, вызывает запор, повышает тонус бронхов, вызывает сужение зрачка. П: угроза травматического шока, премедикация, острый инфаркт миокарда, злокачественные опухоли. ПЭ: угнетение дыхания, зависимость, тошнота, рвота. ПП: дыхательная недостаточность, острый живот, травмы черепа, детям до 3 лет и старикам. Омнопон. Э: анальгетический, слабый спазмолитический. П: как у морфина + печёночные и почечные колики. ПЭ, ПП- как у морфина. Промедол. Э: болеутоляющее действие в 2-3 раза слабее морфина, реже вызывает тошноту и рвоту и не угнетает перестальтику жкт, расширяет бронхи, мочеточники, шейку матки, повышает тонус миометрия, расширяет зрачки. П: как у морфина + колики и обезболивание родов, ПЭ, ПП как у морфина. Пиритрамид. Э: более сильное и продолжительное болеутоляющее действие, чем у морфина. П: как у промедола. ПЭ: привыкание, лек. зависимость, тошнота, рвота, угнетение дыхания. ПП: недостаточность дыхательного центра, общее истощение, старикам. Фентанил.Э: болеутоляющее действие в 100-400 раз превосходит морфин, действует быстро, 30 мин, не выключает сознания. П: нейролептаналгезия в сочетании с дроперидолом. ПЭ: угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, бронхоконстрикция, привыкание. ПП: акушерские операции, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма. Пентазоцин. Э: по болеутоляющему действию уступает морфину, не вызывает эйфорию, меньше угнетает перистальтику кишечника, повышение АД, тахикардия. П: как у морфина. ПЭ: пристрастие редко, меньше угнетает дыхание, тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, покраснение кожи. ПП: почечная и печёночная недостаточность, черепно-мозговая

травма, судороги, беременность.

 

 

2НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

1. П-е салициловой к-ты

Монокомпанентные

- салицилат натрия

- ацетилсалициловая кислота (аспирин, ацесал, анбол)

- метилсалицилат (бен-гей)

- салициламид

Комбинированные

- ац. к-та+аскорбинка

- ац.+кофеин

2. П-е индолуксусной к-ты

- индометацин (метиндол)

3. П-е фенилуксусной к-ты

- диклофенак (вольтарен, ортафен, дикломакс)

- диклофенак+мизопростол (артротек)

4. П-е фенилпропионовой к-ты

- ибупрофен (бруфен, маркофен)

- кетопрофен (кетонал)

5. П-е нафтилпропионовой к-ты

- напроксен

6. П-е антраниловой к-ты (Фенаматы)

- мефенамовая к-та

- флуфенамовая к-та (арлеф)

- нифлумовая кислота (депалгин)

- толметин

7. П-е оксимов (оксикамов)

- пироксикам,

8. П-е пиразолона

- фенилбутазон (бутадион)

- метамизол (анальгин)

- амидопирин

- реопирин (амидопирин+бутадион)

Механизм действия НПВС (первые 8 групп плюс избирательные ингибиторы ЦОГ-2)

(Слайд) Общим элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза Pg из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента ЦОГ

- Pg имеют разнонаправленную биологическую активность: являются медиаторами воспалительной реакции – вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов в воспалительный очаг (в основном PgE₂ и PgF_2a)

- сенсибилизируют ноцицепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности

- повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов, образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (PgE₂)

Показания к применению:

1. Ревматические заболевания – ревматизм, ревматоидный артрит, и др. артриты, б-нь Бехтерева, с-м Рейтера (при больших коллагенозах малоэффективны)

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата – остеоартроз, миозит, тендовагинит, травмы

3. Неврологические заболевания – невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго

4. Болевой синдром различной этиологии

5. Лихорадка

6. Профилактика артериальных тромбозов

7. Дисменорея – купирование болевого синдрома связаного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции PgF_2a.

Противопоказания:

- эрозивно-язвенное поражение ЖКТ

- выраженные нарушения ф-ции печени и почек

- цитопения

- индивидуальная непереносимость

- беременность

Предупреждения:

- больным с бронхиальной астмой

- больным с гипертензией и сердечной недостаточностью

Побочные эффекты:

I. Со стороны ЖКТ:

- 30-40% - диспепсические расстройства

- 10-20% - эрозии и язвы желудка

- 2-5% - кровотечения и перфорации

 

 

3. Сифилис. Препараты висмута. Biiochinolum 100ml, Bismoverolum 100ml. Угнетают ф-ты. АБ. Benzylpenicillinum-natrium 500.000EД, Bicillinum 300.000EД, Erythromyci-num 0.1. Препараты мышьяка. Myarsenolum 0.3 in amp.

 

 

Билет22(18)

1. НЕОПОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ Ненаркотические анальгетики (НПВС). Угнетение синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигензы. Производные салициловой кислоты- аспирин, Na-салицилат.Э: жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительный, антиагрегантный. П: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм. ПЭ: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, звон в ушах, геморагии. ПП: язвенная болезнь, нарушение свёртывания крови. Производные пиразолона- анальгин, бутадион. Анальгин. Э: максимально выражены жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. П: как у аспирина. ПЭ: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения. ПП: заболевания жкт и крови. Бутадион. Э: высокий анальгетический и противовоспалительный, в меньшей степени жаропонижающий. П: коллагенозы, острая подагра. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, отёки, аллергия, лейкопения. ПП: заболевания жкт, сердечная недостаточность, болезни печени и крови. Производные анилина- фенацетин, парацетамол. Э: нет противовоспалительного, есть анальгезирующий и жаропонижающий. П: лихорадка, боли небольшой интенсивности. ПЭ: метгемоглобин и сульфгемоглобин в крови, поражение почек и печени. ПП: заболевания почек, печени, беременность. Производные антраниловой кислоты. Мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Э: высокая жаропонижающая, противовоспалительная и анальгетическая активность, стимуляция выработки интирферона. П: колагенозы, вирусные заболевания. ПЭ: самое низкое ульцерогенное действие, диспепсия, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, болезни крови, почек, лечение антикоагулянтами. Производные индолуксусной кислоты- индометацин. Э: наиболее высокая противовоспалительная, аналгетическая и жаропонижающая активность. П: коллагенозы. ПЭ: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность. ПП: язва, бронхиальная остма, беременность, лактация. Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак натрия. Э: как индометацин. П: коллагенозы. ПЭ: очень низкая токсичность, диспепсия, аллергия. ПП: гипертония, гастрит, язва. Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен. Э: как у бутадиона. П: коллагенозы. ПЭ: диспепсия, нейро и гепатотоксичность, нарушения зрения, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, кровоточивость. Производные нафтилпропионовой кислоты. Э: противовоспалительный, анальгетический, действует 8-12 часов. П: коллагенозы. ПЭ: малотоксичен, диспепсия, аллергия. ПП: язва, аллергия.

 

2. Препараты гормонов щитовидной железы. П. Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. П: все формы гипотиреоза и диффузного нетоксичиского зоба. Кольцитонин, кальцитрин. П: остеопороз, нефрокальциноз, парадонтоз. Антитиреоидные гормоны. МД, ПЭ, П. Йод, дийодтирозин. МД: угнетение продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза. П: лечение тиреотоксикоза, подготовка больных к хирургическому лечению щитовидной железы. Мерказолил. МД: угнетение синтеза тиреоидных гормонов в щитовидной железе. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, зобогенный эффект. Калия перхлорид. МД: нарушение поглощения йода щитовидной железой. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз. Радиоактивный йод. МД: разрушение клеток фоликулов щитовидной железы. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, зобогенный эффект. Препараты гормона паращитовидной железы. П. Паратиреоидин, дигидротахистерол. П: гипопаратиреоз, тетания, спазмофилия, аллергия. Кальцитонин- гормон паращитовидных желез, регулирует обмен кальция и фосфор

 

3. Противотуберкулёзные. Классификация, МД, П, ПЭ. 1) наиболее эффективные препараты- синтетические средства- производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метацид.МД: угнетение синтеза миколевых кислот, угнетение синтеза нуклеиновых кислот ПЭ:невриты, нарушение со стороны ЦНС, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, аллергия, антибиотики- группа рифампицина- рифампицин, рифамицин. МД: угнетение синтеза РНК. ПЭ: гепатотоксичность, диспепсия, лейкопения, аллергия, влияния на плод. 2) средней эффективности- синтетические- этамбутол,. МД: утнетение синтеза РНК. ПЭ: нарушения зрения, аллергия, этионамид, протионамид, пиразинамид. МД: тот же, антибиотики- аминогликозиды- стрептомицин, канамицин, капреомицин, флоримицин. МД: угнетение синтеза белка в клетках бактерии, ПЭ: ототоксичность, нефротоксичность, гепатоксичность, аллергия, циклосирин МД: нарушает синтез клеточной стенки. 3) умеренной эффективности- синтетические- ПАСК, БЕПАСК, тиоацетазол, солютизон. МД: конкурентный антагонизм с пара-амино-бензойной кислотой, ПЭ: диспепсия, агранулоцитоз, гепатит, зоб, аллергия.

 

 

Билет 23(17)

1. Ненаркотические анальгетики (НПВС). Угнетение синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигензы. Производные салициловой кислоты- аспирин, Na-салицилат.Э: жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительный, антиагрегантный. П: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм. ПЭ: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, звон в ушах, геморагии. ПП: язвенная болезнь, нарушение свёртывания крови. Производные пиразолона- анальгин, бутадион. Анальгин. Э: максималь