Н-холиноблокаторы. Классификация. МД. Фарм.эффекты. Показания к применнию. ПЭ.

Халиноблокаторы – в-ва,кот.связываются с холинорецепторами и препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином. Преобладает симпатическая НС.(тахикардия, увеличивается ССС, расслабление гладкой мускулатуры,ослабление перестальтики.)

Н-халиноблокаторы – в-ва, вот.связываются с Н-ХР и препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином.

Цнс____________ мышца

Синапс

Двигательный нерв

Нигде не прерывается, связывается срабочим органом с помощью синапса,содержащего Н-ХР и не содержит ганглиев.

 

 

Цнс____________ мышца

Синапс

Вегетативный нерв

Связывается с рабочим органомс помощью синапса, кот.содержит М-ХР и прерывается ганглием.

Ганглий – нервный узел, в кот.прерывается нервное волокно.

1) ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ – в-ва, кот. блокируют Н-ХР вегетативных ганглиев. При этом блокируется парасимпатический и симпатический ганглий адновременно. Из-за блокировки парасимпатич.ганглиев преобладают симпатические эффекты: снижение секреции желез, расслабление гладкой мускулатуры, расширение бронхов, снижение перестальтики жкт. Препораты: - бензогексоний, пентамин, гигроний, кватерон, пахикарпин. ПЭ: - атония кишечника; - ортостатический - сухость во рту; нарушение аккомодации.

2. Курареподобные – Блокируют Н-ХР нервно-мышечных синапсов, что приводит к расслаблению скелетной мускулатурой (их называют периферические миорелаксанты).

По механизму действия делятся на 2 группы: -1) антидеполяризующие (тубокурарина хлорид, диплацин, ардуан) блокируют Н-ХР скелетных мышц. 2)- деполяризующие (дитилин) близок по структуре к ацетилхолину и, подобно ему, вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток. Побочные эффекты и осложнения при применении миорелаксантов:

- остановка дыхания при передозировке;- бронхоспазм, аллергические реакции;- снижение АД;- боли в мышцах.

Применяются в анестезиологии для расслабления мускулатуры во время хирургических операций

 

 

Понятие об адренорецепторах, их классификация. Передачавозбуждения в адренергических синапсах, Альфа – адреномиметики, бета-адреномиметики, принцип действия, основные эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Вегетативные симпатические и парасимпатические нервы в оиличии от двигательных нервов содержат ганглии. 80% высвободившегося норадреналина захватывается обратно в варикозные утолщения пресинаптической мембраны. Часть его депонируетсяв визикулах, а часть разрушается моноаминоаксидазой. 20% связываются с рецепторами и обеспечивают деполяризацию постсинаптической мембраны.После чего разрушается Моноаминооксидазой. В качестве медиатора в адренергических синапсах наиболее важное значение имеет норадреналин.

Классификация: 1. Адреномиметики: - альфа-адреномиметики, - бета- адреномиметики, - альфа-, бета- адреномиметики

2. Адреноблокаторы: - альфа- адреноблокаторы, - бета-адреноблокаторы, - альфа, бета-АБ 3. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)4. Симпатолитики

Адренорецепторы

1) альфа адренорецепторы: альфа1 – располагается постсинаптически, возбуждается норадреналином, альфа2 – локализован пресинаптически и внесинаптически. Возбуждается норадреналином. Обеспечивает регуляцию норадреналина по принципу обратной отрицательной связи.

2) Бета адренорецепторы; бета1 – локализованы постсинаптически, возбужд-ся норадреналином., бета2 – локализован присинаптическии возбуждается норадреналином по принципу обратной положительной связи. Обратная связь – такой тип взаимодействия между продуктом и скоростью реакции при кот.продукт реакции яв-ся регулятором ее скорости.

Альфа-адреномиметики – в-ва, кот.связ.с альфа адренорецепторами и возбуждают их подобно адреналину. 1) альфа1. Мезатон( для сужения сосудов и повышения АД), Нофазолин( при простуде) 2) альфа 2- в-ва кот.связ-ся с альфа2 АР подобно адреналину по принципу отбатно отрицательной связи. Начинают преобладать парасимпатические еффекты:брадикардия, расширение сосудов, снижение АД.(Клофелин)

Бета-адреномиметики – в-ва, кот связываются с бета-АР и возбужд.их подобно норадреналину 1) бета1 – тахикардия, повышение CCC (Добутамин). ПЭ: тахикардия. 2) Бета2-по принципу обратной+связи, усиливаетсявыброс норадреналина – симпатические эффекты:расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц.(Сальбутамол, Изодрин)

Альфа, бета-адреномиметики. Тахикардия, повыш ССС.(Норадренаоин, Адреналин)активирует гликолиполиз(расщепление гликогена) Гликоген- форма запасания глюкозы в печени и мышцах. Под влияние адреналина гликоген расщепляется до свободной глюкозы. Липолиз - ращ.жира до свобод.жирных кислот.

30. Альфа, бета адреномиметики. Фармак.эффект. Прменение. Особенности действия и применение норадреналина. Симпатомиметики. МД, фарм.эффект, показания.ПЭ.

· Эпинефрин (адреналина гидрохлорид)

Механизм действия: возбуждают a- и b –АР

Фармакологические эффекты: повышает содержание сахара в крови, повышает АД, расширяет сосуды сердца, скелетных мышц, расширяет бронхи, расширяет зрачок, повышает автоматизм сердца, усиливает сократимость и возбудимость сердечной мышцы, учащает сокращения сердца, повышает потребность миокарда в кислороде. Действует быстро, но непродолжительно (15 – 20минут). Применяется при анафилактическом шоке (в/в), остановке сердца (внутрисердечно), для купирования приступов бронхиальной астмы (п/к), гипогликемической коме (из-за передозировки инсулина), коллапсе (в/в), добавляют к растворам местных анестетиков, при ЛОР заболеваниях. Внутрь не назначается, т.к. разрушается в ЖКТ. Вводится п\к, в\в капельно, местно на слизистые, вводится малыми дозами до 1мл.

Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, аритмии, боль в сердце, сухость во рту.

активирует гликолиполиз(расщепление гликогена) Гликоген- форма запасания глюкозы в печени и мышцах. Под влияние адреналина гликоген расщепляется до свободной глюкозы. Липолиз - ращ.жира до свобод.жирных кислот.

· Норэпинефрин (норадреналина гидротартрат ) больше возбуждает a-АР, меньше бета-1 АР (меньше влияет на сердце - может вызвать рефлекторную брадикардию), практически не влияет на бета-2 АР (не расширяет бронхи), повышает АД быстро, но не продолжительно. Применяется для повышения АД (только в/в капельно, п/к и в\м – некроз!).