Средства для лечения протозойных инфекций

Противомалярийные. 1) Гематошизотропные. Хингамин, хинин, акрихин. МД: тормозит синтез нуклеиновых кислот эритроцитарных форм плазмодиев. П: хингамин- лечение и профилактика малярии, лечение коллагенозов, хинин- лечение и профилактика малярии, для стимуляции родов, акрихин- при кожном лейшманиозе, лямблиозе, гельминтозе и красной волчанке. ПЭ: дерматиты, диспепсия, паражение печени, миокарда, ретинопатия, выпадение волос, шум в ушах, головокружение, рвота. 2) Гистошизотропные. Хлоридин- МД: ингибирование дегидрофолатредуктазу, необходемой для перехода гидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. П: личная профилактика малярии, лечение токсоплазмоза. ПЭ: головокружение, боли в сердце, диспепсия, стоматит, ретинопатия, мегалобластическая анемия, лейкопения. Примахин. МД: действует на половые параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев малярии. П: профилактика и лечение малярии. ПЭ: диспепсия, боли в сердце, слабость, цианоз, гемолиз. 3) Гаматропные. Хиноцид. МД: действует на параэритроцитарные формы плазмодия, на половые формы всех видов плазмодия. П: предупреждение приступов трёх- и четырёхдневной малярии, при тропической малярии. ПЭ: тошнота, головная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря

Трихомониаз Метронидазол, тинидазол, трихомона-цид, солюсурьмин, аминохинол, эметина гидрохлорид.

Метронидазол — производное нитроимидазола, оказывающее антипро-тозойный и бактерицидный эффекты Активные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ин-гибируют тканевое дыхание.

Прим. при трихомониазе, лямблиозе, ба-лантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, при анаэробной или смешанной анаэробно-аэробной инфекции

Тинидазол, в отличие от метронидазола, применяется только внутрь, его нельзя вводить парентерально, он назначается в 2 раза реже (при трихомониазе - однократно).

ПЭ:диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации движений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, недержание мочи, нейтропения, кандидоз и аллергические р-ции.

Трихомонацид оказывает трихомонацидное действие. Эффект обусловлен взаимодействием с молекулой ДНК, что приводит к нарушению ее репликации и транскрипции.

Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.

ПЭ: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; раздражение слизистых оболочек

Лейшманиоз. препараты сурьмы а также -комплексное соединение пятивалентной сурьмы с глюконовой кислотой - с о л ю -сурьмин, содержащий 21—23% сурьмы

38б Средства для неингаляционного наркоза. Тиопентал натрия, гексенал. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз без стадии возбуждения длительностью 20-30 мин. Слабое болеутоляющее действие. П: для вводного наркоза или самостоятельно при непродолжительных операциях, диагностические исследования. ПЭ: ларингоспазм, угнетение дыхания, поражение печени, нарушение сердечной деятельности. ПП: болезни печени, почек, гипотония, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, нарушение кровообращения, кишечная непроходимость, кесарево сечение. Пропанидид. МД: не ясен. Э: короткий наркоз 3-5 мин. Без стадии возбуждения. П: для кратковременного и вводного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты, мышечные поддёргивания. ПП: шок, поражение печени, почечная недостаточность, недостаточность крообращения и гипертензии. Натрия оксибутират. МД: является производным ГАМК, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, угнетает межнейронную передачу. Э: успокаивающее, транквилизирующее, снотворное, противосудорожное, наркотическое и антигипоксическое действие, действует медленно, но продолжительно. П: для вводного и базисного наркоза, при гипоксии мозга, шоке, в офтальмологии, в психиатрии. ПЭ: при быстром введении- двигательное возбуждение, мышечные подёргивания. ПП: гипокалиемия, токсикозы беременности, миастения. Кетамин. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз средней силы, наступает через 30-60 сек и длится 15- 30 мин без стадии возбуждения, нет хирургической стадии наркоза, аналгезия, утрата сознания, рефлексы сохранены, мышцы не расслабленны. П: для наркоза вводного и самостоятельного при кратковременных операциях. ПЭ: мышечная ригидность, психомоторное возбуждение, угнетение дыхания. ПП: гипертония, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия. Предион. Э: наркоз постепенно,через 5-15 мин, без стадии возбуждения, длительностью 20-30 мин, потенцирует действие миорелаксантов. П: для вводного и самостоятельного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты. ПП: тромбофлебиты. комбинированный наркоз - начинают одним веществом (базисный или основной наркоз), например тиопенталом натрия внутривенно, а после наступления сна переходят на эфир. Либо комбинируют местную анестезию с наркозом и т. д.

Выделяют еще многокомпонентную анестезию, где применяют средства, избирательно действующие на отдельные функции организма (миорелаксанты, анальгетики, ганглиоблокаторы и др.). При этом виде анестезии могут применяться несколько видов наркоза: вводный, поддерживающий (основной), дополнительный.

2 Механизм действия рвотных и противорвотных средств. П. Рвотные. Центрального действия- апоморфина гидрохлорид. МД: за счёт стимуляции дофаминовых рецепторов возбуждают пусковую зону рвотного центра. П: острые отравления, лечение алкоголизма. Противорвотные. 1) центральные м-холиноблокаторы- скополамин. МД: блокада м-холинорецепторов вестибулярных центров. П: морская и воздушная болезнь. 2) антигистаминные средства- димедрол, дипразин. МД: блокада Н1-гистаминорецепторов вестибулярных центров. П: те же. Атидофаминовые средства. Метоклопрамид. МД: блокада Д2-дофаминовых рецепторов рвотного центра. П: рвота, вызванная раздражением слизистой желудка, рвота центрального происхождения, в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременности. Триэтилпиразин, галлопиридол. МД: блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. П: те же.. 3 Противоамёбные. МД, П, ПЭ. Метронидазол, энтеросептол, хиниофон, эметрина гидрохлорид, хингамин, тетрациклин. П: при амёбиазах. ПЭ: диспепсия, крапивница, зуд, невриты, миелопатии, повреждение зрительного нерва, тошнота, рвота, боли в мышцах, сердечная слабость, полиневриты. Для лечения лямблиоза и трихомадоза. Лямблиоз- метронидазол, тионидазол, акрихин, аминохинон, фуразолидон. Трихомонадоз- метронидазол, тионидазол, нитазол, трихомонацид, фуразолидон. Токсоплазмоз, балантидиаза, лейшманиоза. Токсоплазмоз- аминохинол, хлоридин, сульфаниламиды. Балантидиаз- хиниофон, тетрациклин, мономицин. Лейшманиоз (кожный)- метронидазол, акрихин, аминохинон, тетрациклин, мономицин. Висцеральный- солюсурьмин

39б Резорбтивное и местное действие этилового спирта. Применение. Резорбтивно: наркотический эффект, увеличение теплоотдачи за счёт влияния на центр терморегуляции, мочегонное действие. Надкожно: 40% - раздражающее, 70% и 90 %- дезинфизирующее, 90%- дубящее. На слизистую желудка: до 20%- стимуляция секреции, более 20%- угнетение секреции, спазм привпатника, замедление моторики. Наружно: 30-40%- компрессы, 70%- дезинфекция кожи, приготовление настоек, 95%- обработка инструментов. Внутрь: 8-10 %- диагностическая стимуляция секреции, 30%- противошоковое. Внутривенно. 20%- противошоковое средство, при абсцесе и гангрене лёгкого, отравление метиловым спиртом, 70%- в варикозно расширенные вены как склерозирующее. Ингаляционно. При отёке лёгких 70% с кислородом как пеногаситель.

Острое и хроническое отравление спиртом и его лечение. Алкоголизм. Лечение, тетурам. 1) прекращение поступления в кровь- зондовое промывание желудка, клизма, активированный уголь и солевое слабительное. 2) ускорение выведения всосавшегося вещества- гемодилюция (5% р-р глюкозы, 0,9% р-р NaCl, гемодез всего не менее 1,5 л) и форсированный диурез (фуросемид в/в в конце инфузии) 3) нормализация дыхания, нарушенного за счёт угнетения дыхательного центра- в лёгких случаях аналептики центрального действия (бемегрид, коразол, кофеин), в тяжёлых случаях- аппаратное дыхание, оксигенотерапия 4) нормализация сердечной деятельности, нарушенной за счёт угнетения дыхательного центра-адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин, строфантин, коргликон. Лечение алкоголизма: апоморфина гидрохлорид- рвотное средство, тетурам, эспераль, фуразолидон- задерживают окисление этилового спирта на стадии ацетальальдегида, который вызывает интоксикацию с диспепсией, головной болью, гипотонией, болями в сердце, чувством страха.

2 МД средств, понижающие секрецию желёз желудка, Неизбирательные м-холинослокаторы- атропин, платифилин. МД: блокада м-холинорецепторов, м1-холиноблокаторы- пирензипин. МД: блокада м1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка, ганглиоблокаторы- бензогексоний. МД: блокада Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы- ранитидин. МД: блокада Н2-рецепторов слизистой желудка, ингибиторы протонового насоса-омепрозол. МД: подавление секреции хлористоводородной кислоты, простагландины- мизопростол. МД: уменьшение секреции соляной кислоты. П: гиперацидные и эрозивные гастриты, язва желудка и 12-ти перстной кишки.

Антисекреторные средства

Подразделяют на следующие группы:

• Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов

Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин

• Блокаторы Н+К+-АТФазы Омепразол, лансопразол

•М-холиноблокаторы

а) неселективные М-холиноблокаторы

Атропин, метацин, платифиллин

б) селективные М-холиноблокаторы

Пирензепин

Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов снижают базальную секрецию соляной к-ты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина.

Циметидин - блокатор гистаминовых Н2-рец-ров I поколения. при язве 12кишки и язве желудка с повышенной кислотностью;

ПЭ:галакторея, импотенция и гинекомастия, диарея, наруш. ф-ции печени и почек.

Ранитидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов II поколенияе циметидина, действует более продолжительно (10-12ч)ПЭ: головная боль, запор

Показания: ЯБ желудка и двенадцатиперстной кишки, опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния.

Фамотидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг.

Низатидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов IV поколения и роксатидин - Н2-гистаминоблокатор V поколения, которые являются средства ми, практически лишенными побочных эффектов. стимулируют выработку защитной слизи, нормализуют моторную функцию ЖКТ.

Блокаторы Н, К+-АТФазы

Омепразол-подавляет секрецию соляной к-ты за счет необратимой блокады Н+/К+-АТФазы париетальных клеток желудка.

ПЭ: тошнота, головная боль, возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка.

Лансопразол обладает сходными с омепразолом свойствами.

блокаторы Н+/К+-АТФазы комбинируют с антибактериальными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол).

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. снижают секрецию соляной к-ты.

Пирензепин избирательно блокирует М,-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток. блокада М,-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и практически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов(возмож.сухость во рту).

3 Классификация противоглистных. Применяемые при кишечных нематозах. Классификация: 1) для лечения нематозов- левамизол, пиперазмин, нафтамон, дифезин, пирантел, мебендазол.2) для лечения кишечных цестозов- фенасал, аминоакрихин. 3) для лечения внекишечных гельминтозов- хлоксил, антимонила- натрия тартрат, дитразин. При нематозах: левамизол. МД: ингибирование сукцинат-дегидрогеназу- угнетаются реакции восстановления фумарата- нарушение биоэнергетические процессы гельминтов, повышает общую сопротивляемость организма. П: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, анкилостомоз, иммунодефицитные состояния. ПЭ: головня боль, нарушение сна, диспепсия, аллергия, нарушение обоняния. Пиперазнин. МД: паралич мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз. ПЭ: малотоксичен, мышечная слабость, тремор, нейротоксикоз. Нафтамон, дифезин, пирантел. МД: контрактура мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, энтеробиоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалёз. ПЭ: тошнота, рвота, частый стул.

При кишечных цестоза х. МД: парализуют червей и снижают их устойчивость к пищеварительным ферментам. Фенасал. П: тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолипедоз. ПЭ: тошнота, рвота, аллергия, обострение нейродермита. Аминоакрихин. П: гименолипедоз, трихомонадные кольпиты. ПЭ: при местном- раздражение, при внутреннем- тошнота, рвота, учащение стула.

При внекишечных гельминтозов.. Хлоксил. П: гельминтозы печени: описторхоз, фасциолёз, клонархоз. ПЭ: боль в области печени, протеинурия, боли в сердце, аллергия. Атимонила- натрия тартрат. П: шистозомозы. ПЭ: тошнота, рвота, артралгии, сыпь, повышение температуры. Дитразин. П: филяриозы. ПЭ: кожный зуд, кашель, увеличение печени, селезёнки, эозинофильные инфильтраты

.
40б Снотворные средства. с наркотическим типом действия. Производные барбитуровой кислот ы. Длительно го действия -фенобарбитал, барбитал, барбитал Na, средней продолжительности действия- барбамил, этаминал- Na, циклобарбитал. МД: повышение чувствительности ГАМК-А рецеп-ов к эндогенной ГАМК, что способствует усилению процессов торможения в ЦНС. Э: облегчает засыпание, при повышении дозы сон переходит в наркоз, противосудорожное действие. ПЭ: изменение структуры сна, вызывает материальную кумуляцию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают зависимость. П: бессонница, эпилепсия. ПП: Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, алкоголизм, атеросклероз, Алифатические соединения хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат, бромизовал. МД: угнетают межнейронную передачу в ЦНС. Э: успокаивающее, облегчают засыпание, противосудорожное. ПЭ: угнетение функции печени и почек, зависимость. П: Бессонница, как успокаивающее и противосудорожное. ПП: см. выше, Снотворные ср-ваиз группы транквилизаторов. Производные бензодиазепина. МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, непосредственно связанными с ГАМК- рецепторами. Э: снотворное, транквилизирующее, противосудорожное, седативное действие. ПЭ: малотоксичны. П: нарушение сна, вызванное эмоциями, большие эпиприпадки. ПП: см. выше.

При передозировке барбитуратов (пр-ты с малой широтой терапевтического действия) возникают явления острого отравления, связанные с общим угнетением ЦНС. В тяжелых случаях развивается коматозное состояние, подавляется рефлекторная активность, выключается сознание. В связи с угнетением центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного) снижается объем дыхания и падает АД. Смерть от остановки дыхания

Лечение. Промывание желудка, дают солевые слабительные, адсорбирующие средства. Применяют форсированный диурез, внутривенно вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и сильнодействующий диуретик фуросемид или маннитол, назначение щелочных растворов рН почечного фильтрата сдвигается в щелочную сторону и это препятствует реабсорбции барбитуратов). При высоких концентрациях барбитуратов в крови применяют гемосорбцию, гемодиализ.

Для стимуляции дыхания при легких формах отравления назначают аналептики -бемегрид, в тяжелых случаях они противопоказаны, т.к могут ухудшить состояние пациента, в таких случаях проводят искусственное дыхание. При гипотензии, развитии коллапса вводят кровезаменители, сосудосуживающие ср-ва (норадреналин).

2 МД средств, понижающие секрецию желёз желудка. гастропротекторы. Понижающие секрецию. Неизбирательные м-холиноблокаторы- атропин, платифилин. МД: блокада м-холинорецепторов, м1-холиноблокаторы - пирензипин. МД: блокада м1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка, ганглиоблокаторы - бензогексоний. МД: блокада Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев.Б локирующие Н2-гистаминовые рецепторы- ранитидин. МД: блокада Н2-рецепторов слизистой желудка, ингибиторы протонового насоса- омепрозол. МД: подавление секреции хлористоводородной кислоты, простагландины- мизопростол. МД: уменьшение секреции соляной кислоты. П: гиперацидные и эрозивные гастриты, язва желудка и 12-ти перстной кишки.

Антацидные средства

• Всасывающиеся антацидные средства

Натрия гидрокарбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат

• Невсасывающиеся антацидные средства

Алюминия гидроокись, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат

Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковременный эффект (30-60 мин), П: обострения язвенной болезни.

Магния оксид нейтрализует соляную кислоту желудочного сока без образования углекислого газа. Более эффективен по сравнению с натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект, поэтому применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся запорами.

Алюминия гидроокись - антацидное, адсорбирующее и обволакивающее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образования углекислого газа. Может вызывать констипацию.

Алмагель - комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавлением D-сорбита. Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, слабительным и желчегонным действием.

Алмагель А - комбинация алмагеля с анестезином. Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошнотой и рвотой.

Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишечнике нерастворимые соли фосфата алюминия, препятствующего абсорбции фосфатов. Дефицит фосфатов сопровождается слабостью, недомоганием, угнетением синтеза витамина D3. В тяжелых случаях развиваются остеопороз, поражения почек и головного мозга, поэтому длительность курса лечения не должна превышать 2 нед.

Маалокс — комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси, с добавлением сорбита и маннита. стимулирует синтез простагландина Е2 и вследствие этого увеличивает выработку защитной слизи в желудке, предохраняя слизистую оболочку от действия соляной кислоты и пепсина.

Магния трисиликат -оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизистую оболочку желудка и 12Пкишки

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода) —быстродействующее. В процессе нейтрализации соляной кислоты в полости желудка образуется углекислый газ, который приводит к вторичному повышению желудочной секреции. может вызвать системный алкалоз.

ПЭ:снижение аппетита, отрыжка, рвота.

Кальция карбонат - всасывающееся антацидное средство средней эффективности. Быстро нейтрализует соляную кислоту с образованием углекислого газа. выраженный антидиарейный эффект.

3 Противоопухолевые средства. 1) Алкилирующие средства. Допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин, тиофосфамид, нитрозометилмочевина, миелосан. МД: образование активного карбониевого иона, нарушающего структуру ДНК- гибель противоопухолевых клеток. Э: развитие опухолевых клеток подавляется раньше, чем здоровых- задержка роста опухоли и её метастазов. П: рак кожи, яичка, яичников, молочных желез, хронические лейкозы, лимфогранулематоз. ПЭ: угнетение кроветворения, тромбофлебит, аменорея, снижение потенции, тошнота, рвота. 2) Антиметаболиты- метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, фторафур. МД: антиметаболическое- угнетение синтеза ДНК и РНК- гибель клеток. П: острые лейкозы, хорионэпителиома матки, рак молочной железы, рак желудка, кишечника, поджелудочной. ПЭ: угнетение кроветворения, тошнота, рвота, нарушение функции печени, коньюктивит. 3) Синтетические средства- простидин, натулан, циспласитин. МД: проникают в клетки, взаимодействуют с ДНК и нарушают её функционирование. Э: регрессия первичных опухолей и метастазов. П: рак гортани, лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, лимфолейкоз, опухоли яичника, рак яичников, мочевого пузыря, эндометрия. ПЭ: диспепсия, поражение почек, снижение слуха, угнетение кроветворения, аллергия, поражение сердца. 4) Антибиотики- дактиомицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, адриамицин, карминацин, брунеамицин, митомицин. МД: угнетают синтез и функции нуклеиновых кислот. Э: цитостатический. П: обширные. ПЭ: тошнота, рвота, кардиотоксическое действие, угнетение кроветворения. 5) Растительные- колхамин, розевин, винбластин, подофиллин, тенинозид, этонозид. МД: блокировка митоза клеток на стадии метафазы. Э: гибель раковых клеток, не повреждая здоровых. П: рак кожи, лимфокрануломатоз, хорионэпителиома, папиломатоз, мелкоклеточный рак лёгкого, гемобластозы. ПЭ: раздражающий, угнетение кроветворения, диспепсия, неврологические нарушения

6) Гормоны- эстрогены, андрогены, кортикостероиды. МД: тормозят деление опухолевых клеток. Э: действие на гормонозависимые опухоли, восстановление гормональной регуляции. П: рак молочной железы, предстательной железы, лимфогранулематоз, лимфолейкоз, лимфосаркома. ПЭ: вирилизация, феминизация, диспепсия.

Наиболее распространенных ПЭ цитостатиков:миелотоксичность, мукозиты, аллопецию, тошноту и рвоту. Для проф-ки бактер. инфекции у больных с нейтропенией широко используются фторхинолоны - ципрофлоксацин и офлоксацин в дозе 500 мг 2 раза в сутки.оту. Флуконазол является препаратом выбора для проф-ки диссеминированных кандидозных инфекций у пациентов после трансплантации костного мозга. применение фактора роста и развития мегакариоцитов в дозе 2,5 и 5,0 мкг/кг в сутки после курсов химиотерапии ICE (ифосфамид, карбоплатин и этопозид) снижает выраженность тромбоцитопении и полностью снимает потребность в заместительных трансфузиях тромбоконцентрата пациентам со снижением гемоглобина более 100 г/л (при наличии сопутствующих сердечных или легочных заболеваний менее 110 г/л) и рекомендуется назначение рекомбинантного эритропоэтина. В связи с быстрым потреблением железа целесообразно назначать его препараты на фоне терапии эритропоэтином. Применение антагонистов 5–НТ3–рецепторов в монотерапии или в комбинации с кортикостероидами позволяет полностью купировать острую тошноту и рвоту у большинства больных