История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...
Топ:
Оснащения врачебно-сестринской бригады.
Марксистская теория происхождения государства: По мнению Маркса и Энгельса, в основе развития общества, происходящих в нем изменений лежит...
Комплексной системы оценки состояния охраны труда на производственном объекте (КСОТ-П): Цели и задачи Комплексной системы оценки состояния охраны труда и определению факторов рисков по охране труда...
Интересное:
Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления...
Национальное богатство страны и его составляющие: для оценки элементов национального богатства используются...
Распространение рака на другие отдаленные от желудка органы: Характерных симптомов рака желудка не существует. Выраженные симптомы появляются, когда опухоль...
Дисциплины:
2017-10-17 | 159 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Как правило, в состав суспензий, помимо лекарственного вещества, нерастворимого в дисперсионной среде, входят также вещества, в ней растворимые. Поэтому для стадий технологического процесса, характерных для технологии суспензий, следует учитывать стадии изготовления водных и неводных растворов - растворение и процеживание. На основании инструкций по использованию массо-объемных методов при изготовлении суспензий, содержащих лекарственные вещества в концентрации более 4%, их готовят по массе. Общая технология суспензий, изготовляемых дисперсионным методом, включает следующие стадии: взвешивание, измельчение, смешивание, упаковка.
Особенности технологии суспензий, изготавливаемых дисперсионным методом из веществ гидрофильного и гидрофобного характера
Изготовление суспензий гидрофильных веществ не требует введения стабилизатора, так как на поверхности частиц, имеющих сродство к дисперсионной среде, образуется сольватный слой, обеспечивающий устойчивость системы.
Для получения тонко измельченного лекарственного вещества при его диспергировании рекомендуется добавлять растворитель в количестве ½ от массы измельчаемого лекарственного вещества (правило Б.В. Дерягина). Введение вспомогательной жидкости основано на эффекте Ребиндера. Частицы лекарственного вещества имеют трещины, в которые проникает жидкость. Жидкость оказывает расклинивающее давление на частицу, которое превосходит стягивающие силы, что и способствует измельчению.
После измельчения лекарственного вещества используют прием взмучивания с целью фракционирования частиц. Взмучивание состоит в том, что при смешивании твердого вещества с жидкостью, в 10-20 раз по объему превосходящей его массу, мелкие частицы находятся во взвешенном состоянии, а крупные оседают на дно. Этот эффект объясняется разной скоростью седиментации частиц разных размеров (закон Стокса). Взвесь наиболее измельченных частиц сливают, а осадок повторно измельчают и взмучивают с новой порцией жидкости до тех пор, пока весь осадок не перейдет в тонкую взвесь.
|
Для получения устойчивых суспензий гидрофобных веществ необходимо введение вспомогательных веществ (стабилизаторов). В качестве стабилизаторов используются ВМС и ПАВ - твин-80, поливинол, аэросил, эфиры целлюлозы, бентониты, детергенты. Выбор конкретного стабилизатора и его количество обусловлен свойствами стабилизирующего вещества, степенью его гидрофобности.
Технология изготовления суспензий конденсационным методом
Конденсационным методом в условиях заводского производства получают микрокристаллические суспензии. При использовании конденсационного метода для изготовления суспензий имеет значение факт, что растворимость лекарственного вещества может изменяться в зависимости от температуры, характера перемешивания, рН среды, состава растворителя и др.
Для изготовления суспензии конденсационным методом обычно сначала готовят раствор лекарственного вещества в растворителе, в котором оно хорошо растворяется. После этого, раствор лекарственного вещества добавляют, при непрерывном перемешивании, в дисперсную фазу, роль которой наиболее часто играет вода. При необходимости, дополнительно создают условия, приводящие к уменьшению растворимости лекарственного вещества (добавление вспомогательных веществ, изменение рН среды и пр.). При непрерывном перемешивании в дисперсионной среде происходят процессы кристаллизации, растворения и перекристаллизации, в результате чего образуются кристаллы лекарственного вещества с размерами, зависящими от условий проведения процесса.
|
Типичным примером суспензии, изготавливаемой конденсационным методом, может служить суспензия цинк-инсулина кристаллического (для инъекций). При изготовлении этой суспензии к раствору инсулина добавляют раствор хлорида цинка, с которым инсулин образует малорастворимый комплекс. При соответствующей температуре и рН среды образующийся комплекс имеет стабильную кристаллическую структуру.
Эмульсия (emulsium) - однородная по внешнему виду жидкая лекарственная фор ма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одну или несколь ко ограниченно растворимых жидкостей, одна из которых эмульгирована в другой. Эмульсия относится к микрогетерогенным системам, состоящим из дис персной фазы и дисперсионной среды. Практически у всех эмульсий одна из фаз представлена водой или водным раствором, а другая — нерастворимой в воде ор ганической жидкостью, называемой маслом, хотя иногда она не имеет ничего об щего с жирами и маслами
Существует 2 типа эмульсий: прямые (масло в воде) и обратные (вода в масле). Для изготовления эмульсий используют масла персиковое, оливковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое, эфирные масла, а также бальзамы и другие не смешивающиеся с водой жидкости.
Прямые эмульсии в основном применяются в фармацевтике для получения относительно устойчивой смеси несмешивающихся жидкостей. При этом достигается: улучшение биодоступности, маскирование вкуса (если лекарственное средство растворимо в масле). Эмульгирование масла позволяет получать препараты парентерального питания (внутривенное введение масла), наружного применения в виде жидких кремов, лосьонов и т.д. В фармации в качестве системы доставки лекарственных средств применяются эмульсии:
- диазепама - устраняет боль из-за кристаллизации растворенного лекарственного средства после растворения в кровотоке;
- амфотерицина Б - уменьшает токсичность и боль при вливании;
- барбитуратов - осуществляет пролонгирование анестезирующего эффекта из-за замедленного высвобождения лекарственного средства из масляной фазы;
- 5-фторурацила - улучшение доставки лекарственного средства к региональным лимфатическим узлам;
- фторзамещенных углеводородов: используются в качестве искусственного заменителя крови
Обратные эмульсии (вода в масле) обычно хорошо совместимы с кожей. Их образуют эмульгаторы, растворимые в масляной фазе и
|
нерастворимые в воде. Для получения обратных эмульсий иногда используют эмульгаторы: лецитин и холестерол, эфиры пентаэритрита, сорбита, производные ланолина. Одним из достоинств обратных эмульсий является их относительная устойчивость к бактериальной порче. Существенным недостатком обратных эмульсий на основе традиционных эмульгаторов являются их чрезмерная жирность и липкость, содержание масляной фазы в них зачастую достигает 60-70%. Обратные эмульсии используют в качестве основы эмульсионных мазей и линиментов
ПРЕИМУЩЕСТВА ЭМУЛЬСИЙ
Преимуществами эмульсий перед другими лекарственными формами являются:
- удобство применения лекарственной формы для пациентов (детей), которые не могут глотать таблетки или капсулы;
- коррекция вкуса лекарств;
- относительная стабильность лекарственных средств по сравнению с растворами. Это особенно важно при изготовлении лекарственных форм с жирорастворимыми веществами. Кроме того, в данном случае достигается некоторое пролонгирование действия в сравнении с растворами.
НЕДОСТАТКИ ЭМУЛЬСИЙ
Недостатками эмульсии являются:
- физическая неустойчивость (агрегативная и конденсационная), поэтому пациент должен перед применением сильно перемеши- вать эмульсии для восстановления однородного состояния;
- микробиологическая неустойчивость и, следовательно, неудовлетворительно малый срок годности - 3 сут (приказ M3 РФ? 214).
|
|
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим...
Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!