А. АГС нейротропного действия

I. Центрального:

1) снижающие возбудимость вазомоторных центров и центров симпатической иннервации (клонидин, метилдофа).

2) неспецифического действия: транквилизаторы, снотворные средства в малых дозах.

II. Периферического:

1) Ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний)

2) Симпатолитики (резерпин, гуанетидин)

3) адреноблокаторы

· α- β-АБ (карведилол)

· α-АБ (фентоламин, празозин)

· β-АБ (пропранолол, атенолол).

 

Б. АГС миотропного действия:

1) Донаторы NO (нитропруссид натрия)

2) Блокаторы Ca-каналов (нифедипин, верапамил)

3) Активаторы К+ каналов (диазоксид, миноксидил)

4) Другие АГС миотропного действия (гидразан, дибазол)

 

В. Ингибиторы РААС

1) ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (Каптоприл)

2) блокаторы АТ₁-рецепторов (лозартан).

 

Г. Дуретики: гидрохлоротиазид, фуросемид

 

АГС нейротропного действия, влияющие на центральные звенья.

Препараты этой группы возбуждают α2-адренорецепторы нейронов прессорного отдела сосудодвигательного центр (клонидин) или способствуют образованию в ЦНС метилнорадреналина, который возбуждает центральные α2-адренорецепторы (метилдофа). В результате, уменьшается симпатическая импульсация от ЦНС к сердцу и сосудам.

АГС нейротропного действия, влияющие на периферические звенья.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков.

Симпатолитики истощают запасы медиатора в окончаниях симпатических нервных волокон, что приводит к снижению сердечного выброса и тонуса периферических сосудов.

α- β-АБ вызывают выраженное и длительное гипотензивное действие, за счет неселективной блокады β-адренорецепторов и селективной блокады α1-адренорецепторов.

α1α2-АБ постсинаптического действия снижают давление в большом и малом кругах кровообращения. Более эффективны при заболеваниях, связанных с повышением содержания адреналина в крови (например, феохромоцитоме), а также при спазмах переферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно).

α1-АБ – используются при лечении ГБ, сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (блокада α₁-АР снижает тонус гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря).

β-АБ снижают системное АД и потребность сердца в О₂, понижение системного АД является следствием уменьшения сердечного выброса, уменьшения ОЦК и объема межклеточной жидкости, торможения передачи нервных импульсов в β-адренергических синапсах ЦНС, ответственных за включение гипертензивных и кардиальных реакций при психоэмоциональном стрессе.

Все ингибиторы симпатической нервной системы (кроме β-АБ) вызывают ряд общих побочных реакций: ортостатическую гипотонию, нарушение половой функции, задержку в организме натрия и воды. Ганглиблокаторы кроме того, вызывают нарушение аккомодации, атонию кишечника и мочевого пузыря; симпатолитики – гиперсекрецию желез желудка, заложенность носа, поносы; β-адреноблокаторы – сердечную недостаточность, бронхоспазм, цианоз конечносней.

АГС миотропного действия

Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (антагонисты кальция) нарушают проникновение ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД (нифедипин). Побочными эффектами нифедипина являются головная боль, головокружение, покраснение лица и ощущение жара, тахикардия, отеки, гиперплазия десен и др.

Активаторы калиевых каналов вызывают гиперполяризацию мембран клеток гладких мышц сосудов, что в свою очередь снижает поступление ионов кальция в клетки. В результате уменьшается тонус преимущественно артериальных сосудов и снижается АД.

Ингибиторы ренин-ангиотензин–альдостероновой системы (РААС)

Препараты этой группы нарушают работу РААС за счет антагонизма с альдостероном (спиронолактон), ангиотензин-превращающим ферментом (каптоприл) или ангиотензиновыми рецепторами (лозартан). Препараты используют для лечения ГБ, хронической сердечной недостаточности.

 

Диуретики.

Удаляют из организма ионы натрия, хлора и воду. Уменьшают ОЦК и объем межклеточной жидкости, подавляют чувствительность сосудов к моноаминам, снижая таким образом АД. Побочное действие связано с потерей организмом ионов калия. При купировании гипертензивных кризов используют петлевые диуретики (фуросемид).

 

Для клинической практики особенный интерес представляют препараты для купирования гипертоничсекого криза:

1) при неосложненном кризе – капотен (сублингвально), нифедипин (сублингвально),

2) при осложненном кризе – клонидин (сублингвально), ганглиоблокаторы, натрия нитропруссид, диазоксид, петлевые диуретики (в/в).

 

1. Спазмолитики, механизмы действия, возможности клинического применения.

Спазмолитики – группа препаратов, устраняющих спастические боли.

Классификация:

1) нейротропные спазмолитики – воздействуют на процесс передачи нервных импульсов (М-ХБ)

2) миотропные спазмолитики – оказывают непосредственное действие на гладкие мышцы (но-шпа, папаверин, нитроглицерин)

Показания: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, снятие колик.

Дротаверин – при хроническом гастродуодените, ЯБЖ, кардиоспазме, почечной колике.

Папаверин – при спазмах периферических сосудов, гладких мышц внутренних органов, сосудов ГМ.

При головной боли – папаверин, дротаверин.

При месячных – дротаверин.

При цистите – но-шпа, платифиллин.

При запорах – мебеверин.

1. Рациональная экстренная терапия анафилактоидных реакций (бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке).

1) адреналин (стимуляция альфа-АР повышает тонус сосудов, вызывает вазоконстрикцию и увеличивает АД; стимуляция бета-АР ведет к бронхолитическому эффекту, увеличивается содержание внутриклеточного цАМФ)

2) преднизолон (ГКС) – тормозит активность фосфолипазы А2, потенциирует действие адреномиметиков на клетки-эффекторы анафилаксии, сосуды, бронхи, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов.

3) эуфиллин (блокатор фермента фосфодиэстераза, ответственного за разрушение внутриклеточного цАМФ) – ведет к замедлению разрушения внутриклеточного цАМФ, блокаде высвобождения БАВ, расширению бронхов;

4) димедрол (антигистаминное) – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.

Билет 30