Классификация ЛС, влияющих на эфферентную иннервацию

Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к ЛВ. Одни из них больше чувствительны к мускарину – яду гриба мухомора; их называют мускариночувствительными, а расположенные в них рецепторы – М-холинорецепторами (М-ХР).

Другие синапсы больше чувствительны к никотину – яду листьев табака; их называют никотиночувствительными, а расположенные в них рецепторы Н-холинорецепторами (Н-ХР).

М-холинорецепторы расположены в синапсах ЦНС, секреторных клетках (слюнных и других железах), во всех исполнительных органах (сердце, легкие и т.д.), кроме надпочечников.

Н-холинорецепторы находятся в синапсах ЦНС, во всех ганглиях, в области окончания двигательных нервов, иннервирующих скелетные мышцы, в мозговом слое надпочечников, каротидном синусе.

 В соответствии с характером оказываемого действия и типом рецепторов, с которыми они взаимодействуют, холинергические средства подразделяют на следующие группы:

Классификация ЛС, влияющих на эфферентную иннервацию

1)М-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин).

2)Н-холиномиметики (цититон, лобелин).

3)М-, Н-холиномиметики непрямогодействияили антихолин-эстеразные средства(прозерин, галантамин, армин, физостигмин).

4)М-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин).

5)Н-холинолитики:

а) ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний, пирилен);

б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин).

М-холиномиметики – это вещества, которые избирательно возбуждают М-холинорецепторы подобно мускарину. Эти рецепторы локализуются в клетках органов и тканей, куда приходят постганглионарные волокна парасимпатической НС. Следовательно, действие М-холиномиметиков соответствует эффектам, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатической иннервации:

А) уменьшается частота сердечных сокращений (брадикардия);

Б) расширяются кровеносные сосуды;

В) снижается АД;

Г) повышается тонус мышц бронхов (спазм);

Д) усиливается перистальтика ЖКТ;

Е) усиливается секреция желёз (потовых, слюнных, желудка);

Ж) суживаются зрачки глаз, снижается внутриглазное давление.

К препаратам даннной группы относятся пилокарпина гидрохлорид и ацеклидин.

Наиболее актуальным фармакологическим эффектом М-холиномиметиков является их действие на внутриглазное давление: они улучшают отток внутриглазной жидкости и, тем самым, понижают внутриглазное давление. Этот эффект находит применение при лечении внутриглазной гипертензии и глаукомы.

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpinihydrochloridum)

син. Изопто-карпин, Пилогель, Пилокарпин

Показания к применению. В глазной практике для понижения внутриглазного давления (при глаукоме), а также при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.

Возбуждает М-ХР круговой мышцы радужной оболочки глаза. Она сокращается (к центру), суживается зрачок, открываются углы передней камеры глаза, шлеммов канал, происходит отток водянистой влаги из передней камеры глаза, внутриглазное давление снижается.

Суживается зрачок, увеличивается кривизна хрусталика. Это явление называется спазм аккомодации (человек плохо видит отдаленные предметы).

Токсичен, поэтому применяется только в виде глазных капель. Системное действие препарата не используется. Наиболее опасным проявлением отравления пилокарпином является отек легких.

Способ применения. В виде глазных капель, мазей, плёнок.

Ф.в: порошок для приготовления растворов; глазные капли во флаконах по 5 мл 1 % и 2%, 1% и 2% глазная мазь, глазные пленки для введения в конъюнктивальный мешок. Список А. Хранить в защищенном от света месте.

Пример рецепта пилокарпина гидрохлорида:

Rp.: Sol. Pilocarpinihydrochloridi 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2 раза в день.

Ацеклидин (Aceclidinum)

Показания к применению. Для устранения послеоперационной атонии ЖКТ и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Менее токсичен, чем пилокорпин

Способ применения. П/к по 1 – 2мл 0,2% раствора (при атонии); в глазной практике – глазная мазь 3% и 5%.

Побочное действие. возможны слюнотечение, потливость, диарея.

Противопоказания. ( для п/к введения ) стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, гиперкинезы, эпилепсия, беременность, желудочные кровотечения.

Ф.в.: амп. по 1 мл и 2 мл 0,2 % раствора; глазная мазь 3 % и 5%. Список А.

Пример рецепта ацеклидина:

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу 2 раза в день.

Rp.: Ung. Aceclidini 3 % 10,0

D. S. Глазная мазь. Закладывать за веко на всю ночь.

Н-холиномиметики

Н-холиномиметики – это вещества, возбуждающие Н-ХР. Периферические Н-ХР обладают различной чувствительностью к фарм. средствам, поэтому делятся на 2 типа. К первому относят рецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны, мозгового вещества надпочечников, ко второму – рецепторы нервно – мышечных синапсов. Медицинская практика использует в основном вещества, дейсвтующие на первый тип рецепторов в целях рефлекторного возбуждения дыхания, например, при асфиксии, отравлении угарным газом и др.

В медицинской практике применяют цитизин (препарат цититон – это 0,15% р-р цитизина(Cytitonum) и лобелин (препарат лобелина гидрохлорид).

Применяют цититон и лобелин в основном как стимуляторы дыхания, с этой целью их вводят в/в (при других путях введения эти препараты практически не влияют на дыхание). При в/в введении они возбуждают холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом:

а) рефлекторно возбуждается дыхательный центр и дыхание становится более глубоким и частым;

б) рефлекторно возбуждается сосудодвигательный центр, что приводит к повышению АД.

Применяют. При асфиксии лёгких у новорожденных; при удушении; при отравлении угарным газом.

Противопоказания. Атеросклероз, отёк лёгких.

 Не эффективны: при отравлении веществами, блокирующими рефлекторную возбудимость дыхательного центра (снотворные, средства для наркоза, нейролептики, транквилизаторы, наркотические анальгетики).

Список Б.

Цитизин в составе таблеток «Табекс», «Никоретте» применяют также как вспомогательные средства для борьбы с курением табака, так как имеют близкую к никотину химическую структуру и почти полностью повторяют его эффект, прием внутрь ослабляет явление абстиненции при прекращении курения. Прием табака на фоне приема этих препаратов вызывает неприятные ощущения.