Классификация гетерозидов по углеводной части молекулы.

Классификация гликозидов

В зависимости от продуктов гидролиза гликозиды делятся на гомогликозиды (полисахариды) и гетерогликозиды (гетерозиды).

 

 

гетерозиды - это природные соединения, распадающиеся вследствие гидролиза на углеводную часть и агликон.

Гетерозиды классифицируют:

· по углеводной части молекулы;

· по характеру гликозидной связи;

· по структуре агликона.

 

Классификация гетерозидов по углеводной части молекулы.

В зависимости от количества моносахаридов в углеводной части молекулы различают:

1) монозиды - углеводный компонент содержит моносахарид;

2) биозиды - углеводный компонент содержит дисахарид;

3) триозиды - углеводный компонент содержит трисахарид;

4) тетразиды - углеводный компонент содержит тетрасахарид;

5) олигозиды - углеводный компонент содержит олигосахарид (5 и более моносахаридов).

Гликозиды, содержащиеся в живом растении, называются первичными,или нативными. Они, как правило, с медицинской точки зрения наиболее ценные. При ферментативном гидролизе происходит постепенное

 

Физические и химические свойства гликозидов

 

Гликозиды - это твердые кристаллические или аморфные вещества, чаще бесцветные, иногда окрашенные. Некоторые гликозиды имеют специфический вкус или запах. Гликозиды большей частью растворяются или набухают в воде, растворяются в этиловом спирте слабой концентрации, нерастворимы в органических растворителях. Обладают оптической активностью.

Гликозиды в растениях находятся в растворенном виде в клеточном соке.

Под действием ферментов при наличии воды гликозиды гидролизуются на составные части. Возможен гидролиз не только ферментативный, но также кислотный и щелочной..

Оптимальной для ферментативного гидролиза является температура 30-40 °С. При 25 °С активность ферментов снижается, при 50-60 ºС ферменты инактивируются. Все это учитывают при заготовке, сушке и хранении сырья.

 

Заготовка, сушка и хранение сырья, содержащего гликозиды

 

Собирают сырье после 10-11 часов, когда полностью обсохнет роса. Собирают в небольшую по объему, хорошо проветриваемую тару (корзины, тканевые мешки). Сырье укладывают рыхло, не утрамбовывают. От момента сбора до сушки не должно быть более двух часов.

Сушку сырья проводят с учетом активности ферментативных систем. Обычно гликозидное сырье сушат при температуре 50-60 °C - это сушка с частичной денатурацией ферментов. Иногда сырье выдерживают при температуре 70-80 °C в течение часа (при этом происходит полная денатурация ферментов), а затем досушивают воздушно-теневым способом.

Хранят сырье при температуре воздуха 12-15 °С и влажности воздуха 30-40 %. Хранят чаще в тюках из ткани, тканевых или льно-джуто-кенафных мешках, реже в многослойных бумажных мешках, иногда в ящиках из листовых древесных материалов. Фасуют в пакеты бумажные, которые вкладывают в картонные пачки. Срок годности сырья от 2 до 5 лет.

 

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ (СЕРДЕЧНЫЕ) ГЛИКОЗИДЫ

 

Кардиотоническими (сердечными) гликозидами называется группа природных биологически активных веществ, оказывающих избирательное кардиотоническое действие на сердечную мышцу. Агликоном этих соединений являются производные циклопентанпергидрофенантрена, содержащие в 17-м положении ненасыщенное пятичленное или шестичленное лактонное кольцо.

Лекарственные растения служат единственным источником получения кардиотонических гликозидов.

 

Характеристика агликона

 

Как и все гликозиды, гликозиды кардиотонического действия состоят из двух частей: углеводной и неуглеводной - агликона. Агликон является производным циклопентанпергидрофенантрена (и относится к классу стероидов). У агликонов кардиотонических гликозидов могут быть заместители у углеродных атомов в положении: С₃, С₅, С₁₀, С₁₂, С₁₃, С₁₄, С₁₆, а в положении С₁₇ находится ненасыщенное лактонное кольцо. Заместителями могут быть: R₁ - OH; R₂ - OH, Н; R₃ - СН₃, С-OH, CH₂-OH; R₄ - OH, Н; R₅ - CH₃; R₆ - OH; R₇ - OH, H.

 

R₈ - ненасыщенное лактонное кольцо. У всех гликозидов в положении С₃ и C₁₄ имеются гидроксильные группы, а в положении С₁₃ - метильная группа. Гидроксильные группы также могут находиться в положениях С₁, С₂, С₁₁, С₁₅. Лактонное кольцо может находиться в aльфа - и бета -положениях. Видимо, лактонное кольцо обусловливает кардиотоническое действие, так как отсутствие или разрыв кольца приводят к полной потере физиологической активности. Например, содержащийся в наперстянке гликозид дигитонин, имеющий стероидное строение, но лишенный лактонного кольца, кардиотонического действия не оказывает.

 

Классификация

 

В зависимости от строения ненасыщенного лактонного кольца все кардиотонические гликозиды делятся на две группы:

1) карденолиды - с пятичленным лактонным кольцом (гликозиды наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета);

 

2) буфадиенолиды - с шестичленным лактонным кольцом (гликозиды морозника, морского лука).

 

В настоящее время выделено около 400 индивидуальных гликозидов, из них большая часть (380) – карденолиды.

В зависимости от заместителя в положении C₁₀ карденолиды подразделяются на подгруппы.

1. Подгруппа наперстянки включает гликозиды, агликоны которых в положении С₁₀ имеют метильную группу -СН₃. Гликозиды этой подгруппы медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают кумулятивным действием, например гликозид дигитоксин (агликон – дигитоксигенин).

 

2. Подгруппа строфанта включает гликозиды, агликон которых имеет в положении С₁₀ альдегидную группу -С-OH. Эти гликозиды быстро всасываются, быстро выводятся из организма и не обладают кумулятивным действием, например гликозид строфантин (агликон – строфантидин).

 

3. Подгруппа объединяет кардиотонические гликозиды, имеющие в положении С₁₀ спиртовую группу -СН₂OН.

Кардиотонические гликозиды, как и все другие гликозиды, по количеству остатков в углеводной части молекулы делят на монозиды, биозиды, триозиды и т.д.

 

Физико-химические свойства

 

Кардиотонические гликозиды кристаллические вещества, бесцветные или кремоватые, без запаха, горького вкуса; характеризуются определенной точкой плавления и углом вращения плоскости поляризации. Обладают способностью флуоресцировать в УФ-свете оттенками желтого, зеленого и голубого цветов. Кардиотонические гликозиды растворяются в спиртах этиловом и метиловом, в воде, хлороформе и не растворяются в органических растворителях (петролейном и диэтиловом эфире). Агликоны кардиотонических гликозидов растворяются в органических растворителях.

В зависимости от растворимости в воде и липидах, кардиотонические гликозиды делятся на две группы:

1. Гидрофильные (полярные) кардиотонические гликозиды.

2. Липофильные (неполярные) кардиотонические гликозиды.

Гидрофильные кардиотонические гликозиды хорошо растворяются в воде, мало растворимы в липидах. Полярность этих соединений обусловлена наличием альдегидной (-СНО) группы в С₁₀ положении агликона, а также присутствием дополнительных гидроксильных (-ОН) групп в структуре агликона. Гидрофильными свойствами обладают карденолиды подгруппы строфанта.

Липофильные кардиотонические гликозиды легко растворяются в липидах, плохо - в воде. Липофильность этих кардиотонических гликозидов обусловлена наличием в С₁₀ положении агликона метильной (-СН₃) группы. Липофильными свойствами обладают карденолиды подгруппы наперстянки. Наличие ацетилированных моносахаридов в углеводной цепи (ацетилдигитоксоза) приводит к повышению гидрофильности гликозидов этой подгруппы.

.

Химические свойства обусловлены особенностями строения кардиотонических гликозидов - наличием стероидного ядра, лактонного кольца, углеводной цепи и присутствием гликозидной связи.

Самыми нестойкими в молекулах сердечных гликозидовявляются лактонное кольцо и гликозидная связь.

Лактонное кольцо легко изомеризуется под действием щелочей.

Благодаря наличию гликозидной связи кардиотонические гликозиды легко подвергаются ферментативному гидролизу в присутствии воды. Гидролитическое расщепление углеводной цепи происходит постепенно, что обусловливает ступенчатый распад сердечных гликозидов. При гидролизе монозидов (адонитоксин, конваллотоксин, эризимин) образуются соответствующие агликон и сахар.

Кардиотонические гликозиды гидролизуются также кислотами и щелочами, а некоторые из них даже при кипячении с водой. При кислотном и щелочном гидролизе сразу происходит глубокое расщепление сердечных гликозидов до агликона и сахарных компонентов.

 

Качественные реакции

 

Качественные реакции на кардиотонические гликозиды проводятся с индивидуальными веществами или очищенными спиртовыми извлечениями из растительного сырья.

На кардиотонические гликозиды выделяют три группы химических реакций на различные части молекулы:

1. Реакции на стероидное ядро.

Основаны на способности стероидного ядра кардиотонических гликозидов подвергаться дегидратации под действием кислотных реагентов (уксусный ангидрид, кислота серная концентрированная, кислота трихлоруксусная и др.) с образованием окрашенных комплексных соединений. Для кардиотонических гликозидов обычно проводят реакции:

· Реакция Либермана – Бурхарда. При взаимодействии кардиотонических гликозидов со смесью уксусного ангидрида и кислоты серной концентрированной (50:1) появляется розовое окрашивание, переходящее в зеленое, а затем в синее.

· Реакция Розенгейма. При взаимодействии кардиотонических гликозидов с 90 % водным раствором кислоты трихлоруксусной появляется розовое окрашивание, переходящее в лиловое, а затем в синее.

· Реакция с хлоридом сурьмы (III). Кардиотонические гликозиды при взаимодействии с раствором сурьмы треххлористой в среде уксусного ангидрида образуют лиловое окрашивание.

2. Реакции на ненасыщенное пятичленное лактонпое кольцо. Основаны на способности ненасыщенного лактонного кольца легко окисляться полинитросоединениями в щелочной среде с образованием окрашенных продуктов реакции. Для кардиотонических гликозидов обычно проводят реакции:

· Реакция Балье. При взаимодействии с кислотой пикриновой в щелочной среде кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в оранжевый цвет.

· Реакция Раймонда. При взаимодействии с мета -динитробензолом кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в красно-фиолетовый цвет.

3. Реакции на углеводную часть молекулы. Основаны на способности моносахаридов углеводной цепи образовывать окрашенные комплексы с

 

Количественное определение

 

Количественную оценку качества сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, проводят методом биологической стандартизации (ГФ XI, вып. 2, с. 163-175).

Метод основан на способности кардиотонических гликозидов вызывать в токсических дозах остановку сердца животных в стадию систолы. В качестве подопытных животных используют лягушек, голубей или кошек. Чувствительность животных к кардиотоническим гликозидам определяют в сравнении со стандартными образцами: индивидуальными веществами или очищенными экстрактами, которые вырабатывают в специальных научно-исследовательских институтах. Активность лекарственного сырья и препаратов кардиотонических гликозидов выражают в единицах действия (ЕД), которые, в зависимости от вида животных, обозначают: ЛЕД - «лягушачьи» ЕД, КЕД - «кошачьи» ЕД или ГЕД - «голубиные» ЕД.

 

Лекарственные средства.

1. Настой водный из листьев наперстянки (готовится в аптеке). Кардиотоническое средство.

2. Наперстянки пурпуровой листья в порошке (порошок; таблетки). Кардиотоническое средство.

3. Дигитоксин (Кардигин, Кристодигин), таблетки по 0,0001 г; свечи по 0,00015 г. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки пурпуровой и н. крупноцветковой. Кардиотоническое средство.

4. Кордигит (таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0012 г). Очищенный экстракт из листьев наперстянки пурпуровой, содержит сумму гликозидов. Кардиотоническое средство.

Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Фармакологические свойства. Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце. Кардиотонические гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца. Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия кардиотонических гликозидов состоит в изменении активности Na-, К-зависимой АТФазы, повышении внутриклеточного содержания ионов натрия, повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократительном акте. Кроме того, под влиянием кардиотонических гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция. Гликозиды наперстянки пурпуровой относятся к липофильным кардиотоническим гликозидам, они прочно связываются с белками крови, поэтому их проникновение в миокард происходит медленно. При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2-3 часа и продолжается 2-3 недели. Гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции. Дигитонин и другие сапонины наперстянки обладают местнораздражающими и гемолитическими свойствами. Они способствуют повышению растворимости и всасыванию кардиотонических гликозидов.

Применение. Препараты наперстянки пурпуровой применяют при недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения, а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения. При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в брадикардии, нарушении сна, усилении одышки, появлении неприятных ощущений в области сердца.

 

Лекарственные средства.

1. Дигоксин (Ланикор, Новодигал), раствор для инъекций 0,025 %; таблетки по 0,00025 и 0,0001 г. Кардиотонический гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.

2. Целанид (Изоланид, Ланатозид С), таблетки по 0,00025 г; раствор для инъекций 0,02 %. Первичный гликозид дигиланид (ланатозид) С из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.

3. Лантозид, капли. Стандартизованный экстракт из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.

4. Медилазид, таблетки по 0,0001 г. Гликозид, получаемый полусинтетически путем метилирования дигоксина (метилдигоксин). Кардиотоническое средство.

Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).

Применение. Гликозиды наперстянки шерстистой применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Они меньше кумулируют, быстрее всасываются и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из н. пурпуровой.

«Дигоксин» является наиболее широко применяемым препаратом данной группы. «Целанид» обладает меньшей биодоступностью, слабым кардиотоническим эффектом и реже используется в медицинской практике.

Сем. кутровые - Аросупасеае

Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержатся кардиотонические гликозиды (до 8-10 %), производные строфантидина. Главным из них является гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3 %). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (с. Комбе). Сахарная часть К-строфантозида состоит из цимарозы, бета -глюкозы и альфа -глюкозы. При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин- бета, являющийся ценным лекарственным средством. При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С₁₀.

Лекарственные средства.

1. Строфантин К (раствор для инъекций 0,025 %). Смесь кардиотонических гликозидов К-строфантина- бета и К-строфантозида. Кардиотоническое средство.

2. Строфантидина ацетат (раствор для инъекций 0,05 %). Кардиотоническое средство.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Применение. Семена строфанта используют для получения препаратов «Строфантин К» и «Строфантидина ацетат». «Строфантин К» - смесь кардиотонических гликозидов, выделенных из семян строфанта Комбе, содержит в основном К-строфантин- бета и К-строфантозид. К-строфантин- бета состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (бета -глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно остаток aльфа -D-глюкозы. Гликозиды семян строфанта являются основными представителями «полярных» сердечных гликозидов. Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин, благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва, можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и целанид. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота. Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

«Строфантидина ацетат» - чистый агликон, этерифицированный остатком уксусной кислоты. Препарат менее эффективный, но более устойчивый, чем «Строфантин К».

 

ТРАВА АДОНИСА (ГОРИЦВЕТА) ВЕСЕННЕГО - HERBA ADONIDIS VERNALIS

Лекарственные средства.

1. Настой травы адониса весеннего (готовится в аптеке). Кардиотоническое средство. Входит в состав микстуры Бехтерева.

2. Трава входит в состав сбора для приготовления микстуры по прописи М.Н. Здренко.

3. Адониса весеннего экстракт сухой.. Кардиотоническое средство. Используют для изготовления таблеток и настоя.

4. Адонизид, капли (очищенный экстракт). Кардиотоническое средство.

5. Адонизид сухой, таблетки по 0,00075 г (очищенный экстракт). Кардиотоническое средство.

6. Адонис-бром, таблетки п.о. (компонент - экстракт). Кардиотоническое, седативное средство.

7. Адонизид входит в состав комплексных препаратов («Кардиовален»; капли ландышево-валериановые с адонизидом; капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом).

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Фармакологические свойства. Препараты адониса относятся к группе сердечных гликозидов. Они замедляют ритм сердца, усиливают систолу, удлиняют диастолу, увеличивают ударный объем сердца, умеренно тормозят внутрисердечную проводимость. Препараты адониса весеннего обладают более выраженными по сравнению с другими сердечными средствами диуретическими свойствами, которые связывают с гликозидом цимарином.. Систематическое введение цимарина заметно уменьшает гипотонию, обычно наблюдающуюся при экспериментальном миокардите, урежает пульс, увеличивает скорость кровотока. Характерная особенность препаратов адониса - седативное действие

Применение. Адонис весенний применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Показаниями к применению препаратов адониса служат невроз сердца, вегето-сосудистая дистония, инфекционные болезни, протекающие с симптомами ослабления сердечной деятельности, болезни почек с признаками сердечно-сосудистой недостаточности.

 

Лекарственные средства.

1. Ландыша настойка (настойка (1:10) на 70 % этиловом спирте из травы ландыша). Кардиотоническое средство.

2. Настойка ландыша широко комбинируется с другими настойками и лекарственными средствами, входит в состав комплексных препаратов «Валокормид», «Кардиотрон».

3. Коргликон, раствор для инъекций 0,06 % (очищенный экстракт из цветков, листьев и травы ландыша). Кардиотоническое средство.

4. Конвафлавин, таблетки п.о. по 0,01 г (сумма флавоноидов из травы ландыша Кейске). Желчегонное, спазмолитическое средство.

5. Цветки ландыша входят в состав сбора для приготовления микстуры по прописи М.Н. Здренко.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Фармакологические свойства. Из гликозидов ландыша наиболее изучен конваллотоксин. По характеру действия конваллотоксин близок к строфантину. После введения в вену эффект развивается через 5 минут, достигает максимума через 1-2 часа и, постепенно ослабевая, продолжается в течение 20-22 часов. Гликозиды благоприятно влияют на образование и использование энергии в миокарде, изменяют внутриклеточную концентрацию ионов, непосредственно влияют на сократительные белки. Экспериментально показано, что препараты ландыша оказывают регулирующее влияние на энергетический и липидный обмен в миокарде, нарушенный при недостаточности кровообращения, коронарной недостаточности. Предполагается также периферический эффект кардиотонических гликозидов, их участие в обменных процессах на периферии, в поглощении кислорода тканями и нормализации тканевого дыхания. Гликозиды ландыша оказывают мочегонное действие не только вследствие улучшения условий гемодинамики, но и благодаря воздействию на систему мочевыделения. Конваллотоксин оказывает также успокаивающее действие. Новогаленовый препарат ландыша «Коргликон» повышает концентрацию ионизированного кальция в сыворотке крови, не изменяя его общей концентрации, за счет усиленного отщепления ионов кальция от сывороточных белков или неорганических анионов. Предполагают, что это один из механизмов ионотропного действия кардиотонических гликозидов. «Коргликон» обладает выраженной фармакодинамической эффективностью. По сравнению с конваллотоксином менее токсичен.

Применение. Препараты ландыша широко применяют при заболеваниях сердца. Галеновые формы - настойку и сухой экстракт ландыша - назначают в основном при неврозах сердца, чаще в сочетании с препаратами валерианы, пустырника, боярышника и др. Настойка ландыша входит в состав ряда готовых лекарственных форм: капли ландышево-валериановые; капли ландышево-валериановые с натрия бромидом; капли ландышево-валериановые с адонизидом; капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом; капли ландышево-пустырниковые и др. «Коргликон При передозировке возможны экстрасистолия, диссоциация ритма, тошнота, рвота. «Конвафлавин» - суммарный флавоноидный препарат из листьев ландыша Кейске. В его составе кейозид, гиперозид и небольшие количества кверцетина. Кардиотонических гликозидов не содержит. Применяют как желчегонное и спазмолитическое средство при острых и хронических заболеваниях печени.

 

ТРАВА ЖЕЛТУШНИКА РАСКИДИСТОГО СВЕЖАЯ - HERBA ERYSIMI DIFFUSI RECENS

Желтушник седеющий, ж. серый (ж. раскидистый) - Erysimum canescens Roth (= E. diffusum Ehrh.)

Сем. крестоцветные – Brassicaceae (Cruciferae)

 

Химический состав. Во всех частях желтушника содержатся кардиотонические гликозиды, производные строфантидина (эризимин, эризимозид и др.),; в цветках и семенах - до 6 %, в листьях - 1-1,5 %, в стеблях - 0,5-0,7 %. Кроме того, трава содержит флавоноиды – производные изорамнетина и кверцетина.

Лекарственные средства.

1. Кардиовален, капли (компонент - сок (или экстракт)). Кардиотоническое, седативное средство.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Применение. Из травы желтушника раскидистого получают сок, который входит в состав комплексного препарата «Кардиовален». Препарат применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения I и IIА степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца), вегетативных неврозах.

 

Лекарственные средства.

1. Мепросцилларен (Клифт), таблетки. Кардиотоническое средство.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Фармакологические свойства и применение. Вызывает одновременно сильный диурез, поскольку в чешуях находится ещё горький гликозид сциллипикрин, обладающий мочегонным действием.

Луковицы морского лука белой. применяются как кардиотоническое и мочегонное средство, используются для производства кардиотонических средств. Луковицы красной разновидности применяли для борьбы с грызунами.

 

Классификация гликозидов

В зависимости от продуктов гидролиза гликозиды делятся на гомогликозиды (полисахариды) и гетерогликозиды (гетерозиды).

 

 

гетерозиды - это природные соединения, распадающиеся вследствие гидролиза на углеводную часть и агликон.

Гетерозиды классифицируют:

· по углеводной части молекулы;

· по характеру гликозидной связи;

· по структуре агликона.

 

Классификация гетерозидов по углеводной части молекулы.

В зависимости от количества моносахаридов в углеводной части молекулы различают:

1) монозиды - углеводный компонент содержит моносахарид;

2) биозиды - углеводный компонент содержит дисахарид;

3) триозиды - углеводный компонент содержит трисахарид;

4) тетразиды - углеводный компонент содержит тетрасахарид;

5) олигозиды - углеводный компонент содержит олигосахарид (5 и более моносахаридов).

Гликозиды, содержащиеся в живом растении, называются первичными,или нативными. Они, как правило, с медицинской точки зрения наиболее ценные. При ферментативном гидролизе происходит постепенное