Pfizer: Передовые решения, меняющие жизни пациентов

Пресс-релиз

Всемирный день борьбы с раком: объединяя усилия для спасения миллионов жизней

Ежегодно 4 февраля по инициативе Международного союза по борьбе с онкологическими заболеваниями отмечается Всемирный день борьбы с раком. Для России эта дата особенно важна: в рамках национального проекта «Здравоохранение» на территории страны реализуется федеральный проект «Борьба с онкологическими заболеваниями», призванный снизить показатели смертности от злокачественных новообразований. В этот день компания Pfizer напоминает о важности повышения осведомленности населения о многообразии онкологических заболеваний, их ранней выявляемости и своевременной терапии.

По данным Международного агентства по изучению рака, число новых случаев онкологических заболеваний в 185 странах в 2020 году достигло 19,3 миллиона, эти болезни стали причиной смерти 10 млн человек[1]. В России же в 2019 г. выявлен 640 391 случай первичных злокачественных новообразований, что на 2,5% больше, чем годом ранее. На конец 2019 г. в онкологических учреждениях страны состояли на учете почти 4 миллиона (3 928 338) пациентов.[2]

В структуре онкологических заболеваний особое место занимает рак молочной железы (РМЖ). В 2020 году на него пришелся каждый восьмой новый случай рака в мире и каждый четвертый – среди женщин: это заболевание диагностировали у 2,3 млн человек, 685 тысяч от него скончались¹. Рак легкого также относится к злокачественным новообразованиям с высоким уровнем смертности, особенно среди мужчин: нередко патология диагностируется уже на 3-4 стадии[3], и на него приходится 18% всех летальных исходов¹. Злокачественные новообразования почки занимают 3,9% в структуре заболеваемости раком² и выделяются высокими темпами ежегодного прироста заболеваемости – их распространенность увеличилась на 35% за период с 2009 по 2019 г.². 4,8% среди всех онкологических заболеваний приходится на болезни лимфатической и кроветворной тканей, к которым относятся и онкогематологические заболевания. Их распространенность растет с каждым годом².

В стандарты лечения жизнеугрожающих онкологических заболеваний включены инновационные таргетные препараты. Компания Pfizer располагает обширным портфелем таких лекарственных средств. На сегодняшний день пациентам во всем мире доступны 18 инновационных препаратов и биосимиляров компании для лечения РМЖ, рака легких, почки и простаты, а также онкогематологических заболеваний и других. Такие онкологические препараты компании Pfizer, как палбоциклиб (Итулси®), акситиниб (Инлита®), бозутиниб (Бозулиф®), сунитиниб (Сутент®) и кризотиниб (Ксалкори®) включены в российский федеральный перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

В 2016 году Министерство здравоохранения Российской Федерации одобрило первый в новом классе ингибиторов циклин-зависимых киназ 4 и 6 типа (CDK 4/6) препарат палбоциклиб (с ноября 2019 года выпускается под торговой маркой Итулси®) для комбинированного лечения гормонпозитивного HER2-негативного местнораспространенного и метастатического РМЖ. В 2020 г. в России был зарегистрирован препарат талазопариб (Талценна®). Он относится к классу PARP-ингибиторов и показан к применению в качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным или метастатическим HER2-негативным РМЖ с герминальными (наследственными) мутациями в генах BRCA. Эффективность и безопасность талазопариба была изучена в рандомизированном клиническом исследовании 3-й фазы EMBRACA, в рамках которого препарат продемонстрировал снижение риска прогрессирования метастатического HER2-негативного РМЖ, связанного с наследственными мутациями в генах BRCA, на 46% по сравнению со стандартной химиотерапией и обеспечил медиану ВБП 8,6 мес.[4]

В конце 2020 г. Pfizer объявила о старте локализационного проекта совместно с компанией «Фармстандарт», а рамках которого на заводе «Фармстандарт-УфаВИТА» в Республике Башкортостан планируется производство препаратов Итулси® (палбоциклиб), Инлита® (акситиниб), Бозулиф® (бозутиниб) и Ксалкори® (кризотиниб) для лечения рака молочной железы, рака легкого, рака почки и хронического миелолейкоза.

Помимо наличия инновационной терапии залогом успешной борьбы с онкологическими заболеваниями является информирование широкой общественности, пациентов и их близких об особенностях данных болезней, а также предоставление тем, кто с ними столкнулся, качественной психологической поддержки.

С 2020 года в России действует проект «Говорить на одном языке» и информационный портал наодномязыке.рф для поддержки пациенток с метастатическим раком молочной железы. Инициатива призвана помочь пациенткам в принятии своего диагноза и подготовке к общению с врачом о возможных подходах к лечению, а также для повышения осведомленности о формах РМЖ, ассоциированных с наследственными мутациями в генах BRCA. Информационный портал наодномязыке.рф позволяет не только получить общую информацию о заболевании во всем его многообразии и о факторах риска его развития, но и сформировать индивидуальную памятку по вопросам, которые следует обсудить с врачом. Этот инструмент, разработанный при помощи специалистов-онкологов, поможет не упустить важные аспекты на старте терапии, когда женщина только учится жить со своим диагнозом и особенно нуждается в поддержке.

«Общими усилиями всех участников системы здравоохранения мы добились значительного прогресса в борьбе с онкологическими заболеваниями, но наша работа еще далека от завершения. Миллионы людей живут с этими смертельными заболеваниями, и еще миллионы людей получат такие диагнозы в будущем. Эти люди и являются причиной, по которой мы будем продолжать неустанно работать для достижения нашей цели: передовых решений, меняющих жизни пациентов», – прокомментировала Мария Мухина, медицинский директор подразделения Pfizer «Онкология» в России и Беларуси.

Актуально на 02.02.2021

PP-ONC-RUS-0051

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: талазопариб в виде талазопариба тозилата 0,25 мг (0,363 мг)/

1 мг (1,453 мг). 

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство.

Код АТХ: L01XХ.

Показания к применению: 

Препарат Талценна показан в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов с местнораспространенным или метастатическим HER2-негативным раком молочной железы с герминальными мутациями в генах BRCA, ранее получавших лечение антрациклинами и (или) таксанами в качестве неоадъювантной или адъювантной терапии или по поводу местнораспространенного или метастатического заболевания, за исключением случаев, когда пациенты не подходят для такого лечения (см. раздел «Фармакологические свойства» полной версии инструкции). Пациенты с HR-положительным раком молочной железы в качестве предшествующего лечения должны получить эндокринную терапию или считаться неподходящими для эндокринной терапии.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вcпомогательных веществ;

- нарушение функции печени средней и тяжелой степени;

- нарушение функции почек тяжелой степени;

- необходимость в проведении гемодиализа;

- дети и подростки в возрасте до 18 лет;

- беременность и период грудного вскармливания.

 

С осторожностью: необходимо избегать одновременного применения сильных ингибиторов и индукторов P-gp, ингибиторов BCBR во время терапии талазопарибом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Способ применения и дозы: пациенты для лечения рака молочной железы препаратом Талценна должны быть отобраны на основании подтверждённого наличия герминальных мутаций в генах BRCA, определенных с использованием валидированного метода в лаборатории, имеющей опыт проведения подобных исследований.

 

Рекомендуемая доза препарата Талценна – 1 мг внутрь один раз в сутки. Пациенты должны получать терапию до прогрессирования заболевания либо развития неприемлемой токсичности. При развитии рвоты или пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата, а принять следующую дозу в обычное для нее время.

Коррекция дозы: коррекция дозы препарата Талценна рекомендуется в зависимости от тяжести реакций и клинической картины. Лечение некоторых нежелательных явлений может потребовать временного прекращения терапии или снижения дозы препарата в соответствии с рекомендуемыми уровнями снижения дозы, приведенными в полной инструкции по медицинскому применению (также см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие» полной версии инструкции). Перед применением необходимо внимательно изучить полную инструкцию по применению лекарственного препарата для медицинского применения.

Побочное действие: наиболее частыми (≥25%) нежелательными реакциями у пациентов, получавших талазопариб в рамках клинических исследований, являлись (в порядке убывания частоты) повышенная утомляемость, анемия, тошнота, нейтропения, тромбоцитопения и головная боль. Наиболее частыми (≥10%) нежелательными реакциями ≥3 степени являлись (в порядке убывания частоты) анемия, нейтропения и тромбоцитопения.

Передозировка: специфическое лечение при передозировке талазопариба отсутствует, а симптомы передозировки не установлены. В случае передозировки лечение талазопарибом следует прекратить, а лечащий врач должен оценить необходимость промывания желудка и обеспечить проведение симптоматической терапии.

Условия хранения: хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Полная информация представлена в инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата Талценна (регистрационное удостоверение лекарственного препарата для медицинского применения ЛП-006116 от 28.02.2020, изменение инструкции от 26.10.2020).

 

Краткая инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ксалкори® (кризотиниб) капсулы 200мг и 250мг

Ксалкори® (кризотиниб) – противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Показания к применению:

· ALK-позитивный или ROS1-позитивный распространенный немелкоклеточный рак легкого.

 

Противопоказания:

- гиперчувствительность к кризотинибу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;

- нарушение функции печени - повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 2,5 раза относительно ВГН (более чем в 5 раз относительно ВГН вследствие злокачественного новообразования) или повышение концентрации общего билирубина более чем в 1,5 раза относительно ВГН;

- нарушение функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе;

- одновременное применение с мощными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A, а также с субстратами изофермента CYP3A, характеризующимися узким терапевтическим диапазоном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по безопасности и эффективности).

 

С осторожностью:

Препарат Ксалкори® следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе эпизоды удлинения интервала QTc, предрасположенных к данному состоянию (пациенты с застойной сердечной недостаточностью, брадикардией, нарушениями электролитного баланса) или получающих лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Особые указания»), а также при нарушении функции печени.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ксалкори® в комбинации с препаратами, преимущественно метаболизирующимися изоферментом CYP3A (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

 

Способ применения и дозы:

Ксалкори® применяют внутрь, вне зависимости от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком.

Перед применением препарата Ксалкори® у пациентов с НМРЛ  необходимо определение транслокации ALK или ROS1, поскольку, как было показано, ответ на лечение достигается только у этих пациентов.

Данное исследование должно выполняться в лаборатории, имеющей соответствующий опыт. Нарушение методики данного анализа может являться причиной получения ложных результатов.

Рекомендуемая доза кризотиниба составляет 250 мг 2 раза в сутки.

Лечение препаратом проводят длительно, до тех пор пока имеется положительный эффект от терапии.

 

На основании:	Номер	Дата одобрения
Инструкция по применению	ЛП-001917-20062019	20.06.2019

В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности может потребоваться временная отмена препарата и/или снижение дозы кризотиниба. При необходимости снижения дозы для пациентов, получающих терапию кризотинибом в дозе 250 мг 2 раза в сутки, доза кризотиниба должна быть уменьшена, как указано ниже.

• Первое снижение дозы: Ксалкори® 200 мг 2 раза в сутки

• Второе снижение дозы: Ксалкори® 250 мг 1 раз в сутки

• Полная отмена препарата при непереносимости Ксалкори® 250 мг 1 раз в сутки

 

Побочное действие: следующие побочные явления отмечались часто (1 % и <10 %)  и очень часто (10 %):

очень часто - брадикардия (в том числе синусовая), снижение частоты сердечных сокращений, нарушение зрения (диплопия, фотопсия, снижение четкости зрения, плавающие помутнения стекловидного тела, светобоязнь, дефекты полей зрения, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света, нарушение восприятия яркости света), тошнота, диарея, рвота, запор, нарушения со стороны пищевода (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, боль при глотании, боль в области пищевода, спазм пищевода, язва пищевода, эзофагит, рефлюкс-эзофагит), боль в животе, стоматит (глоссодиния, глоссит, хейлит, воспаления и язвы слизистой оболочки полости рта, орофарингеальная боль), повышение активности «печеночных» трансаминаз* (АЛТ, АСТ, гаммаглутамилтрансферазы), нарушение функции печени, нейтропения (фебрильная нейтропения, снижение количества нейтрофилов), лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, снижение аппетита, нейропатия (ощущение жжения, невралгия, периферическая нейропатия (в том числе, моторная, сенсорная нейропатия и мотосенсорная нейропатия), нейротоксичность, дизестезия, ощущение ползания мурашек по телу, нарушение походки, гипотония, невралгия, неврит, парестезия, гипестезия, гиперестезия, сенсорное расстройство, моторное расстройство, паралич малоберцового нерва, полинейропатия), головокружение, нарушения равновесия, постуральное головокружение, предобморочное состояние, дисгевзия, головная боль, бессонница, сыпь, боль в суставах, боль в спине, костно-мышечные боли в груди, мышечная слабость, мышечная атрофия, отеки (периферические отеки, отеки лица, генерализованные отеки, локальные отеки, периорбитальные отеки), повышенная утомляемость, астения, боль в груди, дискомфорт в области грудной клетки, лихорадка.

часто - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, обморок, диспепсия, повышение активности щелочной фосфатазы, лимфопения, анемия, снижение гемоглобина, гипофосфатемия, ИЗЛ (острый респираторный дистресс-синдром, пневмонит, альвеолит), инфекции верхних дыхательных путей (назофарингит, ринит, фарингит), одышка, кашель, множественные кисты почек, кровотечение из кист почек, инфекция кист почек, абсцесс почки, повышение концентрации креатина в крови, снижение почечного клиренса креатина, снижение концентрации тестостерона в крови (гипогонодизм, вторичный гипогонодизм).

Передозировка: В случае передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Специфический антидот кризотиниба не известен.

 

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: сунитиниба малат 16,7 мг, 33,4 мг или 66,8 мг, что соответствует 12,5 мг, 25 мг или 50 мг сунитиниба.

Вспомогательные вещества: маннитол (80,0 мг, 39,663 мг и 79,326 мг, соответственно), кроскармелоза на­трия, повидон, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, ингибитор протеин-тирозинкиназы.

Код АТХ: LO1XE04

Показания к применению

- Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсут­ствии эффекта от терапии иматинибом вследствие рези­стентности или непереносимости;

- Распространенный и/или метастатический почечноклеточ­ный рак у пациентов, не получавших ранее специфиче­ского лечения;

- Распространенный и/или метастатический почечноклеточ­ный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами;

- Нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания;

- Адъювантная терапия пациентов с высоким риском рецидива почечноклеточной карциномы после нефрэктомии.

 

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата;

- Тяжелая степень печеночной недостаточности;

- Беременность и период кормления грудью;

- Детский возраст (эффективность и безопасность препарата Сутент^® у детей не установлена).

С осторожностью

Сунитиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала Q-T в анамнезе, у пациентов, прини­мающих антиаритмические препараты, или у пациентов с со­ответствующими заболеваниями сердца, (инфаркт миокарда (включая тяжелую/нестабильную стенокардию), коронарное/периферическое шунтирование, симптоматическая застойная сердечная недостаточность), цереброваскулярными осложнениями или транзиторными ишемическими нарушениями, или легочной эмболией, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, а также при почечной недостаточности и при легкой и средней степени печеночной недостаточности. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови, а также при одновременном применении с бисфосфонатами.

Способ применения и дозы

Внутрь. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсут­ствии эффекта от терапии иматинибом вследствие рези­стентности или непереносимости; распространенный и/или метастатический почечноклеточ­ный рак у пациентов, не получавших ранее специфиче­ского лечения или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами: рекомендуемая доза препарата Сутент^® составляет 50 мг в день внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 неде­ли (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет 6 недель. В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности суточная доза может быть уменьшена или увеличена на 12,5 мг и не должна составлять более 75 мг и менее 25 мг.

В зависимости от индивидуальной безопасности и переносимости может потребоваться временное прекращение приема препарата.

Нерезектабельные или метастатические, высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания: рекомендуемая доза препарата составляет 37,5 мг ежедневно без перерыва. Доза препарата должна составлять не более 50 мг в день.

Применение у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Применение у больных с нарушением функции печени:  У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) препарат не рекомендован.

Применение у больных с нарушением функции почек: у больных почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (в том числе при проведении гемодиализа) не требуется коррекции начальной дозы препарата. Дальнейший подбор дозы следует проводить в зависимости от индивидуальной переносимости.

Адъювантная терапия пациентов с высоким риском рецидива почечноклеточного рака после нефрэктомии: рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг в день внутрь в режиме 4/2 в течение девяти 6-недельных циклов (приблизительно 1 год). Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Пациент должен принять обычную назначенную дозу препарата на следующий день. Для адъювантной терапии почечноклеточного рака дозу можно модифицировать с шагом снижения 12,5 мг вплоть до 37,5 мг с учетом индивидуальной безопасности и переносимости. Максимальная доза, использовавшаяся в исследовании адъювантной терапии почечноклеточного рака фазы 3, составляла 50 мг в сутки.

Побочное действие

Наиболее важными серьезными побочными явлениями, свя­занными с лечением препаратом Сутент^®, являлись: тромбоэмболия легочной артерии, тромбоцитопения, опухолевое кровотечение, фебрильная нейтропения и повышение артериального давления.

Наиболее частыми побочными явлениями всех степеней, связанными с лечением препаратом Сутент^®, являлись усталость, желудочно-кишечные нарушения, такие как диарея, тошнота, стоматит, диспепсия и рвота, а также нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи, изменение окраски волос; воспаление слизистых оболочек; утомляемость, нарушение вкуса, анорексия и повышение артериального давления.

Передозировка

Специфического антидота не существует. При передозировке лечение симптоматическое. При необходимости, рекоменду­ется вызвать рвоту или провести промывание желудка.

 

Ознакомьтесь с полной информацией в инструкции по применению лекарственного препарата для медицинского применения Сутент^®

 

 

Ссылка:

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Сутент^® (Регистрационное удостоверение лекарственного препарата для медицинского применения ЛСР-002516/07 от 31.08.2007. Дата переоформления РУ 05.10.2017).

 

Краткая инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Бозулиф^® (бозутиниб) таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг и 500 мг

Бозулиф^® (бозутиниб) – противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Показания к применению:

· Бозутиниб показан для лечения впервые диагностированного хронического миелолейкоза с положительной филадельфийской хромосомой (ХМЛ Ph+) в хронической фазе (ХФ) у взрослых

· Бозутиниб показан для лечения хронического миелолейкоза с положительной филадельфийской хромосомой (ХМЛ Ph+) в хронической фазе, фазе акселерации или бластном кризе у взрослых при непереносимости или неэффективности предыдущей терапии хотя бы одним из ингибиторов тирозинкиназ, включая иматиниб, нилотиниб или дазатиниб

Противопоказания:

- гиперчувствительность к бозутинибу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;

- следует избегать одновременного применения с мощными или умеренными ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по безопасности и эффективности)

С осторожностью:

Следует с осторожностью применять бозутиниб одновременно со слабыми ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A, субстратами P-гликопротеина (P-gp), ингибиторами протонной помпы (ИПП).

Следует соблюдать осторожность при применении бозутиниба у пациентов с аритмиями в анамнезе или с факторами, предрасполагающими к удлинению интервала QTc, с неконтролируемыми или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойную сердечную недостаточность, нестабильную стенокардию или клинически выраженную брадикардию и у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут вызвать удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты и другие вещества, которые могут вызвать удлинение интервала QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), а также у пациентов с нарушением функции желудочно-кишечного тракта (недавние состояния или острые).

Способ применения и дозы:

Рекомендуется принимать бозутиниб внутрь, 1 раз в сутки, во время приема пищи. Прописанную дозу препарата необходимо принимать каждый день в одно и тоже время. Терапию бозутинибом следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития непереносимости к терапии.

В случае пропуска дозы более чем на 12 часов не следует принимать дополнительную дозу препарата; необходимо принять обычную назначенную дозу на следующий день.

Впервые диагностированный ХМЛ Ph+ в хронической фазе

Рекомендуемая доза бозутиниба составляет 400 мг внутрь, 1 раз в сутки, во время приема пищи.

                                                                                                                                                           

ХМЛ Ph+ в хронической фазе, фазе акселерации или бластном кризе при непереносимости или неэффективности предыдущей терапии

Рекомендуемая доза бозутиниба составляет 500 мг внутрь, 1 раз в сутки, во время приема пищи.

Производитель

«Эксцелла ГмбХ», Германия

Нюрнбергер Штр. 12, 90537 Фойхт, Германия

Выпускающий контроль качества:

«Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ», Германия

Адрес: Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер Инновации»:

123112 Москва, Пресненская наб., д. 10, БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)

Телефон: + 7 (495) 287-5000

Факс: +7 (495) 287-5300/287-5067

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: акситиниб 1 мг или 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармелоза на­трия, магния стеарат; пленочная оболочка – опадрай красный.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Код АТХ: L01XE17

Показания к применению

Распространенный почечно-клеточ­ный рак (в качестве терапии второй линии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к акситинибу и другим компонентам препарата;

• Тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

• Артериальные тромбоэмболии в течение предшествующих 12 месяцев;

• Венозные тромбоэмболии в течение предшествующих 6 месяцев;

• Метастатическое поражение головного мозга, по поводу которого не проводилось соответствующего лечения;

• Недавно перенесенные или имеющиеся в настоящее время желудочно-кишечные кровотечения;

• Беременность и период грудного вскармливания;

• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались).

С осторожностью

Акситиниб должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска артериальных тромбоэмболий, венозных тромбоэмболий или имеющих их в анамнезе; у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией и у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) следует соблюдать осторожность при применении акситиниба.

Способ применения и дозы

Внутрь. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза – 5 мг 2 раза в сутки с интервалом приблизительно 12 часов. При развитии рвоты или пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата, а принять следующую дозу в обычное для нее время. Повышение и снижение дозы препарата рекомендуется проводить в зависимости от индивидуальной оценки безопасности и переносимости.

Применение у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Применение у больных с нарушением функции печени: коррекция дозы при нарушении функции печени легкой степени тяжести не требуется. При нарушении функции печени средней степени тяжести рекомендуется снижение дозы акситиниба примерно вдвое. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение препарата не изучалось.

Применение у больных с нарушением функции почек: при нарушении функции почек с легкой до тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 15 - 89 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности препарат Инлита^® следует принимать с осторожностью.

Побочное действие

Cледующие побочные явления отмечались часто (≥1 % и <10 %) и очень часто (≥10 %): повышение артериального давления, кровотечение (в том числе носовое кровотечение, гематурия, ректальное кровотечение, кровоизлияние в головной мозг, желудочное кровотечение и кровотечение в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта); венозные эмболические и тромботические явления (в том числе легочная эмболия, окклюзия/тромбоз вены сетчатки и тромбоз глубоких вен), артериальные эмболические и тромботические явления (в том числе транзиторная ишемическая атака и острое нарушение мозгового кровообращения), явления сердечной недостаточности (в том числе сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, сердечно-легочная недостаточность, дисфункция левого желудочка, сниженная фракция выброса и правожелудочковая недостаточность); гипотиреоз, гипертиреоз; шум в ушах; диарея, рвота, тошнота, боль в области живота, стоматит, запор, диспепсия, геморрой, боль в верхней части живота, перфорация желудочно-кишечного тракта, свищи, метеоризм, глоссодиния; снижение аппетита, дегидратация, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипокальциемия; головная боль, дисгевзия, головокружение; артралгия, боль в конечностях, миалгия; анемия, полицитемия, тромбоцитопения; диспноэ, кашель, дисфония, кровохарканье, боль в ротоглотке; синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ладонно-подошвенный синдром), кожная сыпь, сухость кожи, эритема, кожный зуд, алопеция; протеинурия, почечная недостаточность; повышенная утомляемость, астения, воспаление слизистых оболочек; снижение массы тела; повышение концентрации креатинина, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, липазы, амилазы; гипогликемия, гипергликемия, снижение концентрации бикарбонатов, гипернатриемия, гипонатриемия, гипоальбуминемия, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, белых кровяных телец, лимфоцитов, снижение гемоглобина, повышение концентрации тиреотропного гормона.

Передозировка

Специфическое лечение передозировки акситиниба не разработано. При подозрении на передозировку следует приостановить терапию акситинибом и провести необходимое поддерживающее лечение.

 

Ознакомьтесь с полной информацией в инструкции по применению лекарственного препарата для медицинского применения Инлита^®

 

 

Ссылка:

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Инлита^® (Регистрационное удостоверение лекарственного препарата для медицинского применения ЛП-002115 от 01.07.2013 г. Дата переоформления РУ 02.07.2018).

 

КРАТКАЯ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ИТУЛСИ®

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: палбоциклиб 75мг, 100мг, 125мг. 

Фармакотерапевтическая группа: ингибитор протеинкиназы.

Код АТХ: L01XE33.

Показания к применению: 

Препарат Итулси показан для лечения местнораспространенного или метастатического рака молочной железы положительного по гормональным рецепторам (HR+), отрицательного по рецептору эпидермального фактора роста человека 2-го типа (HER2-) в комбинации с:

- ингибитором ароматазы в качестве 1-й линии терапии или

- фулвестрантом у пациентов с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к палбоциклибу и другим компонентам препарата;

- необходимость в проведении гемодиализа (применение при данном состоянии не изучалось);

- беременность и период грудного вскармливания (надлежащих и строго контролируемых исследований не проводилось);

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

 

С осторожностью: препарат Итулси следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, а также у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени и с тяжелым нарушением функции почек. Следует избегать одновременного приема палбоциклиба с мощными индукторами и ингибиторами изофермента CYP3A, а также ингибиторами протонной помпы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Способ применения и дозы: препарат Итулси следует принимать внутрь вместе с пищей, приблизительно в одно и то же время каждый день. Капсулы следует проглатывать целиком (не разжевывая, не разламывая и не открывая их перед проглатыванием). Нельзя проглатывать капсулы, если они разломаны, имеют трещины или их целостность нарушена иным образом. Рекомендуемая схема приема: 125 мг один раз в сутки в течение 21 дня с последующим перерывом на 7 дней (схема 3/1) (таким образом, полный цикл составляет 28 дней). В сочетании с ингибитором ароматазы в соответствии с режимом дозирования, указанным в инструкции по применению конкретного препарата, или с фулвестрантом в дозе 500 мг, внутримышечно в 1, 15 и 29 день и далее 1 раз в месяц.

У женщин в пре- или перименопаузе и у мужчин терапию необходимо комбинировать с назначением агониста лютеинизирующего гормона – рилизинг гормона (ЛГРГ).

Терапию продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от лечения. При развитии рвоты или пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата, а принять следующую дозу в обычное для нее время.

Модификация дозы: модификация дозы препарата Итулси рекомендуется с учетом индивидуальной безопасности и переносимости. Лечение некоторых нежелательных реакций может потребовать временного прекращения приема препарата/переноса приема на более поздний срок и/или снижения дозы, либо полной отмены препарата в соответствии с графиком снижения дозы, приведенным в полной инструкции по медицинскому применению (также см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»). Перед применением необходимо внимательно изучить полную инструкцию по применению лекарственного препарата для медицинского применения.

Побочное действие: следующие побочные явления отмечались очень часто (≥ 1/10) и часто (≥ 1/100 и <1/10):

очень часто – инфекции, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; пониженный аппетит; головная боль; стоматит; тошнота, диарея, рвота, запор; сыпь; алопеция; утомляемость, общая слабость, гипертермия

 часто – нечёткость зрения, увеличение слезотечения, сухость глаз; дисгевзия; интерстициальное заболевание легких (ИЗЛ, пневмонит), носовое кровотечение, сухость кожных покровов, общая слабость, гипертермия, увеличение АЛТ, увеличение АСТ

Передозировка: антидот палбоциклиба неизвестен. Медицинская помощь при передозировке препаратом Итулси должна включать общую поддерживающую т