Гормональные препараты и их антагонисты.

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ.

Препараты гормонов гипофиза, щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Противодиабетические средства

План.

1. Гормоны: определение, классификация, биологическая роль. Виды гормонотерапии.
2. Препараты гормонов гипофиза и их антагонисты.
3. Препараты гормонов щитовидной железы и их антагонисты.
4. Препараты гормонов поджелудочной железы. Синтетические противодиабетические средства.

Гормоны - биологические высокоактивные вещества, которые вырабатываются железами внутренней секреции (эндокринные железы) и специальными группами клеток в различных тканях. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функций организма.

К железам внутренней секреции относят щитовидную железу, паращитовидные железы, островки Лангерганса поджелудочной железы, кору надпочечников, половые железы (яичники у женщин и семенники у мужчин).

Особое место среди желез внутренней секреции занимает гипофиз - образование величиной с горошину, расположенное на нижней поверхности головного мозга.

Передняя доля гипофиза выделяет гормоны, которые стимулируют активность других желез внутренней секреции - щитовидной железы, коры надпочечников, половых желез. Гормоны указанных желез в свою очередь тормозят продукцию соответствующих гормонов гипофиза.

Секреция каждого гормона передней доли гипофиза стимулируется соответствующими гормонами гипоталамуса - рилизинг-гормонами. В гипоталамусе также вырабатываются вещества, которые угнетают продукцию гормонов передней доли гипофиза.

Нарушение функции той или иной эндокринной железы проявляется либо в снижении, либо в увеличении продукции гормонов. При недостаточной продукции гормонов эндокринной железой (гипофункции) и развитии сопутствующих заболеваний назначают гормональные или гормоноподобные препараты. Лекарственные препараты, содержащие гормоны или их синтетические заменители, получили название гормональных препаратов.

В случаях избыточной продукции гормонов (гиперфункция) эндокринной железой и развивающихся на этой почве заболеваний для их лечения используют антигормональные средства.

 Различают следующие виды гормональной фармакотерапии:

1) заместительная терапия, т. е. при недостатке соответствующих естественных гормонов. При недостаточности эндокринных желез такая терапия проводится длительно, обычно всю жизнь, (например, введение инсулина больным сахарным диабетом);

2) симптоматическая терапия, когда у больного никаких гормональных нарушений в принципе нет, а гормоны врач назначает по другим показаниям - при тяжелом течении ревматизма (как противовоспалительные средства), тяжелые воспалительные заболевания глаз, кожи, аллергические заболевания и т. д.

3) ингибирующая, угнетающая терапия с целью подавления продукции собственных гормонов при их избытке (например, при тиреотоксикозе). При чрезмерной продукции каких-либо гормонов применяют их антагонисты.

Получают гормональные препараты синтетическим путем, а также из органов и мочи животных. В настоящее время для получения гормонов широко используется метод генной инженерии.

Препараты гормонов гипофиза

В гипофизе различают три доли: переднюю, среднюю и заднюю. Каждая из этих долей выделяет в кровь гормональные вещества. Наиболее хорошо изучены гормоны передней и задней долей гипофиза. Ряд этих гормонов получен в виде лекарственных препаратов.

Препараты гормонов передней доли гипофиза (аденогипофиза).

Передняя доля гипофиза продуцирует ряд гормонов:

· адренокортикотропный гормон (АКТГ; стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников),

· гормон роста (СТГ),

· лактогенный гормон (стимулирует секрецию молока молочными железами в послеродовом периоде),

· тиреотропный гормон (ТТГ, стимулирует образование и выделение гормонов щитовидной железы),

· два гонадотропных гормона - фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон - ЛГ (стимулируют активность половых желез).

В медицинской практике используют следующие препараты гормонов гипофиза и их антагонисты.

Кортикотропин для инъекций

 (Corticotropinum pro injectionibus)

Кортикотропин стимулирует синтез и выделение в ток крови гормонов коркового вещества надпочечников, главным образом глюкокортикостероидов (кортизола, кортизона и др.).  Он оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие, угнетает развитие лимфоидной ткани, тормозит активность гиалуронидазы, влияет на обмен углеводов, белков и баланс электролитов.

Показания к применению. Заболевания соединительной ткани (ревматизм, неспецифический инфекционный артрит, системная красная волчанка); аллергические заболевания (тяжелые формы бронхиальной астмы), язвенный колит, ревматические и аллергические заболевания глаз, болезни крови (острые лимфоидные, миелоидные лейкозы), болезни кожи (нейродермиты, псориаз, экзема, контактные дерматиты), подагра, недостаточность надпочечников, вызванная длительным применением кортикостероидов (профилактика «синдрома отмены»).

Побочные явления: при длительном применении - задержка в организме ионов натрия и хлора, а также воды с повышением артериального давления, возникновением отеков. Может также повышаться уровень сахара в крови, появляться остеопороз, задерживаться рост, возникать язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, острый эндокардит, недостаточность кровообращения III степени, болезнь Иценко - Кушинга, недостаточность печени и почек, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет, активные формы туберкулеза, психозы.

Форма выпуска: во флаконах емкостью 5 мл, содержащих по 10, 20 и 40 ЕД

Rp.: Corticotropini pro injectionibus 5 ml (20 ED)

D. t. d. N. 20

S. По 5 мл (20 ЕД) внутримышечно 2 раза в сутки ребенку 8 лет при ревматизме.

 

Десмопрессин (Desmopressin)

Син. Минирин, Адиуретин СД,

Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Снижает количество мочеиспусканий, нормализует соотношение ночного диуреза по отношению к суточному.

Показания к применению. Несахарный диабет (мочеизнурение на фоне сниженной секреции вазопрессина), ночное недержание мочи у детей старше 5 лет; при исследовании концентрационной способности почек.

Способ применения: интраназально, сублингвально, в/м, п/к, в/в.

Побочные явления. Тошнота, боли в животе, головная боль, головокружение, насморк, носовое кровотечение, повышение АД, нарушение слюноотделения, конъюнктивиты, кожная сыпь.

Противопоказания. Врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, в том числе при хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска: спрей назальный 0,01% по 5 мл; таб. по 0,1 и 0,2 мг; р-р для инъекц. 15мкг/мл.

Liothyroninum

Синтетический аналог естественного трийодтиронина. Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы при ее гипофункции. После приема внутрь всасывается на 95% в течение 4 ч, максимальный терапевтический эффект наступает через 2-3 сут.

Показания к применению: первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм, эндемический и спорадический зоб, гипотиреоидное ожирение, рак щитовидной железы, диагностика гипотиреоза.

Способ применения: Внутрь, за 30 мин до еды.
При гипотиреоидных состояниях назначают по 25 мкг/сут, при необходимости дозу увеличивают на 25 мкг/сут каждые 1-2 нед; поддерживающая доза - 25-75 мкг/сут.

Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недоста­точность, раздражительность, головная боль, аллергические реакции, подавле­ние выделения ТТГ (по принципу обратной отрицательной связи).

Противопоказания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, кахексия, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), стенокардия.

Ф. в. Таб. По 20 и 50 мкг.

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

При гиперфункции щитовидной железы, когда в кровь поступает большое количество гормонов, развивается тиреотоксикоз (базедова болезнь), для которого характерно резкое истощение, учащение пульса, нарушение сна, легкая возбудимость, увеличение содержания сахара в крови и моче, развитие пучеглазия.

Для лечения тиреотоксикоза используют антитиреоидные средства, к числу которых относят препараты йодида калия, Мерказолил, Пропицил и др.

МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum) — синтетический антигормональный препарат, способствующий снижению концентрации в крови гормонов щитовидной железы. Препарат показан к применению при диффузном токсическом зобе.

Назначают Мерказолил в таблетках по 0,005 г 3 раза в день после еды, при этом пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача и регулярно проверять состояние крови, так как в качестве побочного эффекта препарат может вызвать лейкопению. При развитии других побочных эффектов дозу препарата снижают или прекращают его дальнейшее применение.

Выпускают Мерказолил в таблетках по 0,005 г № 20.

ПРОПИЦИЛ-50 (Propicyl-50) — типичный тиреостатик, задерживающий переход тироксина в трийодтиронин.

Его применяют для лечения тиреотоксикоза, подготовки больного к операции и т.д. Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,05 г до 6 раз в сутки. Лечение длительное — до 1 года и более.

Выпускают препарат в таблетках по 50 мг № 20 и № 100.

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ.