Терапевтические особенности отдельных НПВП

Индометацин – эффективный, но одновременно и один из наиболее токсичных НПВП. Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Препарат эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры, но при этом доказано, что у больных при его долгом применении происходит ускорение деструкции суставного хряща.

Диклофенак (Вольтарен и др.), называемый «эталоном» НПВП-терапии, относится к наиболее широко используемым препаратам в мире. Диклофенак сочетает высокую противовоспалительную активность с неплохой переносимостью при длительном приеме, поэтому широко используется в ревматологии. Тем не менее он способен оказывать негативное влияние на желудок и печень.

Лорноксикам (Ксефокам) – один из самых мощных обезболивающих и противовоспалительных средств, поэтому показан при болевом синдроме средней и тяжелой степени. При этом ксефокам менее гастротоксичен, чем «оксикамы» 1 поколения (например, пироксикам); в целом по профилю безопасности лорноксикам соответствует диклофенаку. Применяется при травмах, послеоперационном периоде, а также при ревматических заболеваниях.

Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс и др.) – представитель промежуточного поколения между неселективными и современными селективными НПВС («коксибами»). Препарат достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек, чем индометацин, кеторолак и др., но уступает по гастроинстенциальной безопасности «коксибам» и ацеклофенаку. Дело в том, что в небольших дозах мелоксикам ведет себя как истинно селективный НПВП, но с повышением дозы к верхнему терапевтическому уровню его селективность в отношении ЦОГ-2 падает.

Кеторолак (Кетанов, Кеторол и др.) – клиническая ценность препарата состоит в мощном анальгезирующем эффекте, по степени которого он превосходит многие другие НПВП. Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время из-за выраженной гастротоксичности препарат не рекомендуется применять курсом более 5–7 дней, поэтому его основная функция на практике сводится к купированию острого болевого синдрома.

Ацеклофенак (Аэртал) – умеренно селективный НПВП, близкий по структуре к диклофенаку, который уже сейчас многие называют новым «золотым стандартом» НПВП-терапии. В отличие от диклофенака, ацеклофенак ингибирует преимуществено ЦОГ-2 (98%), при этом активность ЦОГ-1 снижается только на 50%. Ацеклофенак также подавляет синтез ряда провоспалительных цитокинов. Аэртал на сегодняшний день может считаться одним из наиболее удачных по соотношению эффективности и безопасности препаратов из группы НПВП: его применяют как для купирования острой боли, так и для длительного лечения хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Целекоксиб (Целебрекс) – представитель нового поколения НПВС (селективных ингибиторов ЦОГ-2). Избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки ЖКТ. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не оказывает антиагрегантного действия. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием. Основное предназначение препарата – лечение боли при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Таким образом, выбор НПВП – далеко не простая задача, как это часто кажется на первый взгляд. Представители группы, несмотря на свою широкую распространенность, имеют ряд опасных побочных эффектов, которые всегда необходимо учитывать при отпуске. И сегодня на первое место выходят препараты, которые обладают помимо доказанной эффективности высоким профилем безопасности.

Лекарственные формы для наружного применения

Критерии выбора

При выборе НПВП для наружного применения в расчет берутся следующие сравнительные характеристики препаратов:

— лекарственная форма и дозировка;

— дополнительные активные вещества;

—возможное побочное действие на структуры опорно-двигательного аппарата.