НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum) .

При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 2 мин и продолжается 20 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см. Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект развивается быстро.

В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии.

Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.

Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов, нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

 

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке ортостатический коллапс.

Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.

Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml

D.S. По 2 3 капли под язык (на кусочке сахара)

 

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0, 0005 N.40

D.S. По 1 таблетке (под язык)

 

Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0, 0005 N.20

D. S. По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами)

 

 

НИФЕДИПИН (Nifedipinе)*.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция производных 1, 4-дигидропиридина.

Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0, 01 0, 03 г (10 З0 мг) 3 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 2 мес и более.

Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.

Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0, 01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.

Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0, 01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард по 50 штук.

Нифедипин (Nifedipine) применяется при следующих заболеваниях:

Аритмии сердца Артериальная гипертензия Болезнь гипертоническая Болезнь сердца ишемическая

Гипертоническая болезнь Инфаркт миокарда Иридоциклит Ишемическая болезнь сердца

Коронарная болезнь сердца Мерцательная аритмия Пилороспазм Стенокардия Экстрасистолия

 

 

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Nоrаdrenalini hydrotartras). норэпинефрин

Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на a -адренорецепторы (а именно на a 1 -адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического эффекта).

Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на b -адренорецепторы сердца, однако b -адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.

Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.

Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е. И. Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов) возрастает потребность, миокарда в кислороде.

При наличии показаний вводят норадреналин внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2 4 мл 0, 2 % раствора(4 8 мг) гидротартрата норадреналина (что примерно соответствует 2 4 мг основания препарата). Первоначальная скорость введения 10 15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержание систолического давления на уровне 100 115 мм рт. ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20 60 капель в минуту.

Форма выпуска: 0, 2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini) hydrotartras применяется при следующих заболеваниях:

Артериальная гипотензия Гипотония Коллапс Сосудистая недостаточность

 

 

ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).

Окситоцин является пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза.

Основным фармакологическим свойством окситоцина является способность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны клеток миометрия; непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы он не оказывает. Под воздействием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин сходен с естественными препаратами задней доли гипофиза (питуитрином, гифотоцином).

В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект; существенно не влияет на АД или несколько его повышает. Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия.

Применяют для вызывания и стимулирования родовой деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях. Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).

 

Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0, 5 2, 0 ЕД (= 0, 5 2, 0 МЕ) окситоцина: при необходимости повторяют инъекции каждые 30 60 мин.

Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 5 8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые 5 10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности.

Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин рекомендуется при операции кесарева сечения (3 5 ЕД в стенку матки после удаления последа).

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3 5 ЕД 2 3 раза в сутки ежедневно в течение 2 3 дней, а при наличии таких кровотечений 5 8 ЕД 2 3 раза в день в течение 3 сут.

Форма выпуска: в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД окситоцина.

Окситоцин (Oxytocinum) применяется при следующих заболеваниях:

Атония (гипотония) матки Беременность переношенная Дисменорея Кровотечения маточные

Маточные кровотечения Метроррагия Родовая слабость Слабость родовой деятельности

Субинволюция матки

 

 

ОКТАДИН (Оctadinum)

Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор норадреналин. Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a -адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 3 сут после перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.

Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.

Начинают с малой дозы О, О1 0, 0125 г (1О 12, 5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 12, 5 мг) до 0, 05 0, 075 г в день.

 

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения).

 

П ротивопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 025 г (25 мг).

Октадин (Octadinum) применяется при следующих заболеваниях:

Артериальная гипертензия Болезнь гипертоническая Гипертоническая болезнь Глаукома

ОРТОФЕН (Ortophenum).

Препарат обладает характерными для нестероидных противовоспалительных препаратов свойствами: оказывает противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. По силе противовоспалительного и аналгетического действия превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион и ибупрофен. По эффективности при ревматизме и болезни Бехтерева не уступает преднизолону и индометацину.

Применяют ортофен при остром ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева), артрозах, спондилоартрозах.

Назначают внутрь взрослым в виде таблеток: по 0, 025 0, 05 г 2 3 раза в день (иногда до 4 6 раз в сутки). По достижении лечебного эффекта дают по 0, 025 г 3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно 5 6 нед. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время еды или непосредственно после еды.

Детям назначают в таблетках по 0, 015 г.

Препарат обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Возможны, однако (особенно в начале лечения), боли в эпигастральной области, отрыжка, рвота, понос, а также головные боли и легкое головокружение. Эти явления обычно проходят самостоятельно. В отдельных случаях возможны кожные аллергические реакции.

Препарат противопоказан при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и в первые 3 мес беременности.

Осторожность необходима при назначении препарата лицам, страдающим желудочно-кишечными заболеваниями, поражениями печени и почек.

При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови.

Не рекомендуется назначать ортофен совместно с ацетилсалициловой кислотой, так как при этом снижается концентрация ортофена в плазме крови.

Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг) препарата для взрослых и по 0, 015 г (15 мг) для детей, покрытые оболочкой оранжевого цвета, растворимой в кишечнике; 2, 5 % раствор в ампулах по 3 мл (75 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук.

 

 

ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum).

По химической структуре является пиперазинилзамещенным фторхинолоном с дополнительно <встроенным> метилзамещенным оксазиновым ядром.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.

Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.

Назначают внутрь взрослым в следующих дозах: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (раны, фурункулы, карбункулы, флегмона и др.), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых путей по 0, 2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов по 0, 2 0, 4 г (1 2 таблетки) 2 раза в день; при уретрите и простатите по 0, 3 0, 4 г 2 раза в день.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.

При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

Противопоказания: повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Форма выпуска: таблетки по 0, 2 г в упаковке по 10 штук.